专利名称：一种抗氧化的口服药物的制作方法
技术领域：
发明属于含有原料或其与不明结构之反应产物的医用配制品技术领域，具体涉及到来源于植物的材料。
背景技术：
环境污染、辐射加剧、不良的生活方式、不合理的饮食结构以及较差的个人体质等多种因素均能使人体细胞老化速度加快，机体各项功能都受到影响。生命科学家们深入到细胞分子层面进行研究发现，在人体代谢过程中产生一种称为“自由基”的活跃分子，它是一种衰老因子，是造成衰老及衰老有关的退行性疾病的主要原因。 自由基是由氧化反应而产生的对身体有害的物质，它几乎可以攻击体内的所有细胞，造成人体组织、器官遭到破坏，加速机体衰老和致病。在正常生理条件下，人体能够通过自身清除产生的自由基；但随年龄增长、生活压力大、精神紧张、吸烟饮酒等不良的生活习性、空气污染、电磁辐射、忧郁、失眠等原因能引发人体紊乱，导致体内自由基过剩，多余的自由基不断攻击细胞内的遗传物质DNA，从而使人体内的DNA所受到的氧化性损伤越来越重。人体内自由基过剩，直接导致了人体的抗氧化能力不足，易出现皱纹、色斑、皮肤松弛、眼袋、肤色晦暗、失眠、疲劳、头晕心慌、便秘、血脂血糖升高、关节炎、感冒、中风、老年痴呆症、内分泌失调、视力退化、性功能下降、更年期提前、免疫力低下等病症。目前在临床上用于抗氧化的药物有助阳补虚类中成药、氨基酸类药物、肌酸，用于增加合成代谢和肌肉力量。有1，6—二磷酸果糖(FDP)、肌酸、L一肉碱、丙酮酸盐，用于促进能量代谢。还有维生素E、维生素C和辅酸Q 10，用于抗氧化、调节内环境稳态。上述西药的主要缺点是时效性较强、副作用大、药物依赖强，需长期服用。中药制剂具有调节能力比较强比较、副作用小比较小，但见效慢，服药很长时间才能见效。
发明内容
本发明所要解决的技术问题在于克服上述抗氧化药物的缺点，提供一种副作用小、见效快、疗效显著的抗氧化的口服药物。解决上述技术问题所采用的技术方案它是以下述质量份配比的中药原料按常规制剂方法制成的口服药剂葛根20 35份葛花6 12份。制备本发明药物的优选中药原料质量份配比是 葛根25 30份葛花8 12份。制备本发明药物的最佳中药原料质量份配比是葛根28份葛花9. 5 份。
在本发明的配比中的葛根为辛凉解表药，性味甘、辛、凉，归脾、胃经，具有解肌退热、生津、透疹、升阳止泻之功效。葛花为野葛或甘葛的干花蕾，又名葛条花，具有解酒醒脾、清热解毒、健胃、护肝等功效。将上述各组分按常规方法制成的口服药剂是制剂学上所说的片剂或颗粒剂或胶囊剂或口服液。本发明药物胶囊剂的制备工艺如下1、取葛根加入10倍量的质量浓度为75%的乙醇回流提取2小时，过滤；再加入8倍量的质量浓度为75%的乙醇回流提取1. 5小时，过滤；合并二次滤液，减压浓缩至浓度相对密度1. 32 1. 35 ;减压干燥即得葛根提取物。2、取葛花加入10倍量的75%乙醇回流提取2小时，过滤；再加入8倍量的质量浓 度为75%的乙醇回流提取1. 5小时，过滤；合并二次滤液，减压浓缩至浓度1. lg/ml ;减压干燥即得葛花提取物。3、将葛根提取物、葛花提取物分别粉碎至100目，待用。5、将葛根提取物、葛花提取物、淀粉，混合均匀，干燥，填充胶囊。每粒重O. 4g，每粒含重要原料1. 5g。本发明药物颗粒剂的制备工艺如下本发明药物片剂所用的中药原料以及质量配比与本发明药物胶囊剂所用的中药原料完全相同，中药原料的提取工艺步骤与本发明胶囊剂制备工艺中药原料的提取工艺步骤相同，所用的辅料以及其它工艺步骤按片剂的常规制备工艺进行。每片重O. 4g，每片含中药原料1. 5g。本发明药物颗粒剂所用的中药原料以及重量配比与本发明药物胶囊剂所用的中药原料完全相同，中药原料的提取工艺步骤与本发明胶囊剂制备工艺中药原料的提取工艺步骤相同，所用的辅料以及其它工艺步骤按颗粒剂的常规制备工艺进行。每袋重5g，每袋含中药原料3g。本发明药物口服液所用的中药原料以及重量配比与本发明药物胶囊剂完全相同，中药原料的提取工艺步骤与本发明胶囊剂制备工艺中药原料的提取工艺步骤相同，所用的辅料和其它工艺步骤按照口服液的常规制备工艺进行。每瓶10mL，每毫升含中药原料O. 3g。本发明药物实施例1胶囊剂经试验单位进行药效试验和人体试食试验，抗氧化动物实验结果均为阳性，表明本发明药物具有抗氧化功能。根据《保健食品检验与评价技术规范》(2003年版)中抗氧化功能人体试食试验的判定标准，人体试食试验结果表明，本发明药物具有抗氧化功能。
具体实施例方式下面结合实施例对本发明进一步详细说明，但本发明不限于这些实施例。实施例1以生产本发明药物胶囊剂产品1000粒为例所用的中药原料和辅料及其质量配比为葛根1120g葛花380g糊精加至400g。
其制备方法如下1、取葛根加入10倍量的质量浓度为75%的乙醇回流提取2小时，过滤；再加入8倍量的质量浓度为75%的乙醇回流提取1. 5小时，过滤；合并二次滤液，减压浓缩至浓度相对密度1. 32^1. 35 ;减压干燥即得葛根提取物。2、取葛花加入10倍量的75%乙醇回流提取2小时，过滤；再加入8倍量的质量浓度为75%的乙醇回流提取1. 5小时，过滤；合并二次滤液，减压浓缩至浓度1. lg/ml ;减压干燥即得葛花提取物。3、将葛根提取物、葛花提取物分别粉碎至100目，待用。5、将葛根提取物、葛花提取物、淀粉，混合均匀，干燥，填充胶囊，即得。每粒重O. 4g，每粒含重要原料1. 5g。以生产本发明药物片剂产品1000片为例所用的中药原料和辅料及其配比为葛根1120g葛花380g淀粉加至400g。其制备方法按本发明片剂的制备工艺进行。每片重0. 4g，每片含中药原料1. 5g。以生产本发明药物颗粒剂产品1000克为例所用的中药原料和辅料及其配比为葛根448g葛花152g蔗糖400g糊精加至1000g。其制备方法按本发明颗粒剂的制备工艺进行。每袋重5g，每袋含中药原料3g。以生产本发明口服液产品IOOOmL为例所用的中药原料和辅料及其质量配比为葛根224g葛花76g蔗糖400g蒸馏水加至1000mL。其制备工艺按本发明口服液的制备工艺进行。每瓶10mL，每毫升含中药原料0. 3g。在本实施例的配比中，中药原料各组分的质量份为葛根28份葛花9. 5份实施例2以生产本发明药物胶囊剂产品1000粒为例所用的中药原料和辅料及其质量配比为葛根1136g葛花364g糊精加至400g。其制备方法与实施例1相同。以生产本发明药物片剂产品1000片为例所用的中药原料和辅料及其配比为葛根1136g葛花364g
淀粉加至400g。其制备方法按本发明片剂的制备工艺进行。每片重O. 4g，每片含中药原料1. 5g。以生产本发明药物颗粒剂产品IOOOg为例所用的中药原料和辅料及其配比为葛根455g葛花145g蔗糖400g 糊精加至1000g。其制备方法按本发明颗粒剂的制备工艺进行。每袋重5g，每袋含中药原料3g。以生产本发明口服液产品IOOOmL为例所用的中药原料和辅料及其质量配比为葛根227g葛花73g蔗糖400g蒸馏水加至1000mL。其制备工艺按本发明口服液的制备工艺进行。每瓶10mL，每毫升含中药原料0. 3g。在本实施例的配比中，中药原料各组分的质量份为葛根25份葛花8份。实施例3以生产本发明药物胶囊剂产品1000粒为例所用的中药原料和辅料及其质量配比为葛根1071g葛花429g糊精加至400g。其制备方法与实施例1相同。以生产本发明药物片剂产品1000片为例所用的中药原料和辅料及其配比为葛根1071g葛花429g淀粉加至400g。其制备方法按本发明片剂的制备工艺进行。每片重0. 4g，每片含中药原料1. 5g。以生产本发明药物颗粒剂产品1000克为例所用的中药原料和辅料及其配比为葛根429g葛花171g蔗糖400g糊精加至1000g。其制备方法按本发明颗粒剂的制备工艺进行。每袋重5g，每袋含中药原料3g。以生产本发明口服液产品IOOOmL为例所用的中药原料和辅料及其质量配比为葛根214g葛花86g蔗糖400g蒸馏水加至1000mL。
其制备工艺按本发明口服液的制备工艺进行。每瓶10mL，每毫升含中药原料O. 3g。在本实施例的配比中，中药原料各组分的质量份为葛根30份葛花12份。实施例4以生产本发明药物胶囊剂产品1000粒为例所用的中药原料和辅料及其质量配比为葛根1154g葛花346g糊精加至400g。其制备方法与实施例1相同。以生产本发明药物片剂产品1000片为例所用的中药原料和辅料及其配比为葛根1154g葛花346g淀粉加至400g。其制备方法按本发明片剂的制备工艺进行。每片重O. 4g，每片含中药原料1. 5g。以生产本发明药物颗粒剂产品1000克为例所用的中药原料和辅料及其配比为葛根462g葛花138g蔗糖400g糊精加至lOOOg。其制备方法按本发明颗粒剂的制备工艺进行。每袋重5g，每袋含中药原料3g。以生产本发明口服液产品IOOOmL为例所用的中药原料和辅料及其质量配比为葛根231g
葛花69g蔗糖400g蒸馏水加至1000mL。其制备工艺按本发明口服液的制备工艺进行。每瓶10mL，每毫升含中药原料0. 3g。在本实施例的配比中，中药原料各组分的质量份为葛根20份葛花6份。实施例5以生产本发明药物胶囊剂产品1000粒为例所用的中药原料和辅料及其质量配比为葛根1117g葛花383g糊精加至400g。其制备方法与实施例1相同。以生产本发明药物片剂产品1000片为例所用的中药原料和辅料及其配比为葛根1117g葛花383g
淀粉加至400g。其制备方法按本发明片剂的制备工艺进行。每片重O. 4g，每片含中药原料1. 5g。以生产本发明药物颗粒剂产品1000克为例所用的中药原料和辅料及其配比为葛根447g葛花153g 蔗糖400g糊精加至lOOOg。其制备方法按本发明颗粒剂的制备工艺进行。每袋重5g，每袋含中药原料3g。以生产本发明口服液产品IOOOmL为例所用的中药原料和辅料及其质量配比为葛根223g葛花77g蔗糖400g蒸馏水加至1000mL。其制备工艺按本发明口服液的制备工艺进行。每瓶10mL，每毫升含中药原料0. 3g。在本实施例的配比中，中药原料各组分的质量份为葛根35份葛花12份。为了验证本发明药物抗氧化治疗效果，申请人委托天津市疾病预防控制中心采用本发明实施例1配比制备的本发明药物(试验时名称为免议王牌神老根胶囊)胶囊剂，进行了药效学试验和人体试食试验，各种试验情况如下试验样品本发明药物胶囊剂，人拟用剂量为2. 4g (相当于9g药材量)/60kg · BW。批号20090921一、抗氧化功能动物实验检验依据《保健食品检验与评价技术规范》(2003年版)实验动物18 22g雌性SPF级昆明种小鼠50只，由北京维通利华实验动物技术有限公司提供，合格证号SCXK (京)2006-0009 0163130。实验动物饲养环境饲料由天津市华荣实验动物科技有限公司提供。SPF级实验动物室，合格证号=SYXK (津)2008-0004。温度20 25°C，湿度40 70 % RH。实验仪器和试剂UV-1201紫外可见分光光度计、低温冷冻离心机、超声匀浆器、水浴箱；丙二醛(MDA)试剂盒、超氧化物歧化酶(SOD)试剂盒、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)试剂盒、考马斯亮兰蛋白测定试剂盒，购自南京建成生物工程研究所；溴代苯购自上海青浦县新产品研究所。1、实验方法剂量选择设0.2 g/ kg · BW小剂量组、0. 4g/ kg · Bw中剂量组、0. 8g /kg · Bw大剂量组，分别相当于人体摄入量的5、10、20倍。本发明药物胶囊剂用蒸馏水配制成溶液，灌胃给药，灌胃量O. 2ml/10g · Bff0(I)实验方法采用溴代苯模型法。SPF级昆明种雌性小鼠50只，随机分成5组，即小、中、大剂量组，空白对照组，模型对照组。3个实验组经口给予不同浓度的本发明药物，模型对照组给予等体积蒸馏水，持续30天后取血测抗氧化酶活力，动物饥饿过夜给受试样品I小时，除空白对照组外各组灌胃O. 3mg / kg · Bff溴代苯(灌胃量O.1ml / IOg · Bw)，22小时后处死动物取肝组织测定过氧化脂质含量和抗氧化酶活力。(2)测定过氧化脂质降解产物丙二醛(MDA)含量按试剂盒的要求测定10%肝勻衆中MDA含量,并将单位换算成nmol /mgprot。实验和计算结果见表3。(3)测定抗氧化酶活力血液中超氧化物歧化酶(SOD)活力测定按试剂盒的要求制备红细胞抽提液后取上清液10μ1测定SOD活力，并将单位换算成U/gHb。实验和计算结果见表2。测定血液中谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活力按试剂盒的要求测定1: 149 溶血液中GSH-PX活力，并将单位换算成酶活力单位。实验和计算结果见表2。测定肝匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)活力按试剂盒的要求测定1%肝匀浆中SOD活力，并根据组织蛋白含量，将单位换算成U/mgprot。实验和计算结果见表3。测定肝匀浆中谷胱肝肽过氧化物酶(GSH-PX)活力按试剂盒的要求测定O. 25%肝匀浆中GSH-PX活力，并根据组织蛋白含量，将单位换算成活力单位。实验和计算结果见表4。(4)测定组织蛋白含量应用考马斯亮兰蛋白测定试剂盒测定1%肝匀浆中组织蛋白含量。(5)结果统计实验数据用SPSS10. O for windows进行统计检验,其中空白对照组与模型对照组采用T-检验，模型对照组与各剂量实验组采用方差分析及两两检验，如方差不齐者采用数据转换，转换后仍不齐则采用非参数统计。2、实验结果(I)本发明药物对小鼠体重的影响经口灌胃不同剂量的本发明药物后，各组动物生长、活动正常。空白对照组、各剂最组动物体重与模型对照组比较差异无显著性(P>0. 05)。表I本发明药物对实验小鼠体重的影响
权利要求
1.一种抗氧化的口服药物，其特征在于它是由下述质量份配比的中药原料按常规制剂方法制备的口服药剂葛根20 35份葛花6 12份。
2.根据权利要求1所述的抗氧化的口服药物，其特征在于中药原料的质量份配比是 葛根25 30份葛花8 12份。
3.根据权利要求1所述的抗氧化的口服药物，其特征在于中药原料的质量份配比是 葛根28份葛花9. 5份。
全文摘要
一种抗氧化的口服药物，它是由葛根20～35、葛花6～12质量份配比的中药原料按常规制剂方法制备的口服药剂。本发明药物经试验单位进行药效试验和和人体试食试验，根据《保健食品检验与评价技术规范》(2003年版)中抗氧化功能人体试食试验的判定标准，实验结果表明，本发明药物具有抗氧化功能。
文档编号A61P39/06GK103006753SQ20121052125
公开日2013年4月3日 申请日期2012年12月5日 优先权日2012年12月5日
发明者杨继安 申请人:陕西博森生物制药股份集团有限公司