专利名称：一种巴布剂基质及其应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药，特别是一种巴布剂基质及其应用。
背景技术：
巴布剂是指药材提取物、药材或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。早在1963年日本埼玉第一制药株式会社率先发明巴布剂型并推出相关制品。1999年，“复方紫荆消伤膏”获国内第一个巴布剂新药证书。与传统贴膏相比，巴布剂具有载药量大、透皮效果好、生物利用度高、药量成分可控、保湿性强，与皮肤的相容性好、无有机溶媒污染等优点，此外，巴布剂基质含水、甘油、山梨醇等保湿成分，具有滋润皮肤，促进皮肤水化，利于活性成分经皮吸收，在日本、韩国、台湾等市场认可度非常高。同时巴布剂也存在粘弹性不够、贴敷性不好、贴敷容易滑落等缺点。而且国内巴布剂生产没有一种公认的较为成熟的制备工艺，生产设备不同厂家各不相同，产品性能差异较大。因此，巴布剂的改进是目前亟需解决的问题。
发明内容
针对上述情况，为解决现有技术之缺陷，本发明之目的就是提供一种巴布剂基质及其应用，可有效解决现有技术粘弹性不够、贴敷性不好、贴敷容易滑落的问题。本发明解决的技术方案是，由以下重量百分比计的聚丙烯酸4 8%、增粘剂5 10%、保湿剂25 35%、纯化水40 65%、交联剂0. 05 0. 5%、交联调节剂0. 05 0. 2%、pH调节剂0. I 0. 5%、填充剂0. 5 10%和防腐剂0. 01 0. 5%制成，其中，先将增粘剂、纯化水、PH调节剂和防腐剂混合搅拌均匀成水相，备用；再将聚丙烯酸、保湿剂、交联剂、交联调节剂和填充剂混合搅拌均匀成油相，然后将上述水相和油相混合在一起搅拌均匀，即得；所述的增粘剂为羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、明胶、卡波姆、聚氧化乙烯、丙烯酸接枝淀粉的一种或两种以上的组合物；所述的保湿剂为甘油、山梨醇、丙二醇的一种或两种以上的组合物；所述的纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法制得的药用水；所述的交联剂为甘羟铝、氢氧化铝、氯化铝的一种或两种以上的组合物；所述的交联调节剂为乙二胺四乙酸(EDTA)、乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2NA)、乙二胺四乙酸四钠(EDTA-4NA)的一种或两种以上的组合物；所述的为pH调节剂为酒石酸、柠檬酸的一种或两种的组合物；所述的填充剂为交联聚维酮、羧甲基纤维素钠、二氧化硅、钛白粉的一种或两种以上的组合物；所述的防腐剂为嘉兰丹、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、杰马BP的一种或两种以上的组合物。该基质中还可添加占基质重量的蓖麻油0. I 1.0%用作增塑剂，食用香精
0.01 1.0%用作矫味剂，聚山梨酯80 0. I 1.0%用作乳化剂，食用色素0.01 1.0%用作调色剂。本发明巴布剂基质用于制备巴布剂，制备方法是以每IOOg巴布剂基质加入药物活性成分5 30g倒入真空搅拌罐中，抽真空，先快速分散，然后匀速搅拌至胶体分散均匀，即得；所述的药物活性成分为药物、中药提取物和挥发性药物的一种或两种以上的组合物。所述的药物为盐酸苯海拉明、醋酸维生素E、麝香草酚、吲哚美辛、酮洛芬、妥布特罗、氟比洛芬的一种或两种以上的组合物；所述的中药提取物为辣椒浸膏、伤湿浸膏、芸香浸膏、辣椒流浸膏、颠茄流浸膏的一种或两种以上的组合物；所述的挥发性药物为樟脑、冰片、薄荷脑、薄荷素油、水杨酸甲酯、水杨酸乙二醇酯的一种或两种以上的组合物。本发明对皮肤依从性好，无刺激，药性起效快，保湿透气，使用效果好，是巴布剂基质上的创新。
具体实施例方式以下结合实施例对本发明的具体实施方式
作进一步详细说明。实施例I
本发明在具体实施时，可由以下重量百分比计的聚丙烯酸4. 2%、羧甲基纤维素钠4%、聚乙烯吡咯烷酮4%、聚氧化乙烯I. 5%、甘油26%、纯化水58. 5%、甘羟铝O. 1%、乙二胺四乙酸二钠O. 15%、酒石酸O. 15%、交联聚维酮1%和杰马BP O. 4%制成，其中，(I)先将羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮和聚氧化乙烯加入纯化水中加热溶解，再加入酒石酸和杰马BP混合搅拌均匀成水相，备用；(2)将甘油、聚丙烯酸、甘羟铝、乙二胺四乙酸二钠和交联聚维酮混合搅拌均匀成油相，将水相和油相混合在一起，搅拌均匀，即得。也可由重量计的聚丙烯酸420g、羧甲基纤维素钠400g、聚乙烯吡咯烷酮400g、聚氧化乙烯150g、甘油2600g、纯化水5850g、甘轻招10g、乙二胺四乙酸二钠15g、酒石酸15g、交联聚维酮IOOg和杰马BP 40g制成。实施例2
本发明在具体实施时，由以下重量百分比计的聚丙烯酸4. 8%、羧甲基纤维素钠
2.5%、聚乙烯吡咯烷酮4%、甘油30%、纯化水55. 79%、甘羟铝O. 06%、氢氧化铝O. 4%、乙二胺四乙酸O. 1%、酒石酸O. 2%、二氧化硅2%和嘉兰丹O. 15%制成，其中，(I)先将羧甲基纤维素钠和聚乙烯吡咯烷酮加入纯化水中加热溶解，再加入酒石酸和嘉兰丹混合搅拌均匀成水相，备用；(2)将甘油、聚丙烯酸、甘羟铝、氢氧化铝、乙二胺四乙酸和二氧化硅混合搅拌均匀成油相，将水相和油相混合在一起，搅拌均匀，即得。也可由重量计的聚丙烯酸480g、羧甲基纤维素钠250g、聚乙烯吡咯烷酮400g、甘油3000g、纯化水5579g、甘轻招6g、氢氧化招40g、乙二胺四乙酸10g、酒石酸20g、二氧化娃200g和嘉兰丹15g制成。实施例3
本发明在具体实施时，由以下重量百分比计的聚丙烯酸8%、明胶3. 2%、卡波姆2%、丙二醇30%、纯化水54. 37%、氯化铝O. 3%、乙二胺四乙酸四钠O. 18%、柠檬酸O. 25%、羧甲基纤维素钠I. 5%和尼泊金甲酯O. 2%制成，其中，(I)先将明胶和卡波姆加入纯化水中加热溶解，再加入柠檬酸、尼泊金甲酯混合搅拌均匀成水相，备用；(2)将丙二醇、聚丙烯酸、氯化铝、乙二胺四乙酸四钠和羧甲基纤维素钠混合搅拌均匀成油相，将水相和油相混合在一起，搅拌均匀，即得。也可由重量计的聚丙烯酸800g、明胶320g、卡波姆200g、丙二醇3000g、纯化水5437g、氯化招30g、乙二胺四乙酸四钠18g、朽1檬酸25g、羧甲基纤维素钠150g和尼泊金甲酯20g制成。实施例4本发明在具体实施时，由以下重量百分比计的聚丙烯酸5. 8%、羧甲基纤维素钠5%、聚氧化乙烯1%、丙烯酸接枝淀粉3%、山梨醇34%、纯化水47. 87%、甘羟铝O. 08%、乙二胺四乙酸二钠O. 15%、柠檬酸O. 3%、钛白粉2. 5%和尼泊金乙酯O. 3%制成，其中，(I)先将羧甲基纤维素钠、聚氧化乙烯和丙烯酸接枝淀粉加入纯化水中加热溶解，再加入柠檬酸、尼泊金乙酯混合搅拌均匀成水相，备用；(2)将山梨醇、聚丙烯酸、甘羟铝、乙二胺四乙酸二钠和钛白粉混合搅拌均匀成油相，将水相和油相混合在一起，搅拌均匀，即得。也可由重量计的聚丙烯酸580g、羧甲基纤维素钠500g、聚氧化乙烯100g、丙烯酸接枝淀粉300g、山梨醇3400g、纯化水4787g、甘羟铝8g、乙二胺四乙酸二钠15g、柠檬酸30g、钛白粉250g和尼泊金乙酯30g制成。本发明制备的巴布剂，采用对辊挤涂和二次涂布的方式，有效避免了涂布过程中气泡的产生，使用的背衬材料为双向弹力无纺布，贴敷舒适且适应于关节及运动量较大的部位，具有良好的收缩性能，使用舒适方便。性能考察外观本品应涂布均匀，膏面光洁，色泽一致，无脱膏、失黏现象；背衬面应平整、洁净、无漏膏现象。初粘力、剥离强度均参照2010年《中国药典》一部附录ΧΠ E贴膏剂粘附力测定法进行，结果见下表
耐热试验取供试品2片，除去盖衬，在60°C加热2小时，放冷后，膏背面应无渗油现象；膏面有光泽，用手指触试仍有黏性。耐寒试验取样品2片，置-I°C ± I°C的恒温箱中，保持30min后取出，凝胶应不结冰。透气性在规定的压差条件下，测定一定时间内垂直通过试样给定面积的气流流
量，计算出透气率。R=(mm/s)
式中qv —平均气流量，dm3/min(L/min)；
A 一试验面积，cm2 ；
167 一由dm3/minXcm2换算成mm/s的换算系数；
稳定性在40°C ±2°C，相对湿度75%±5%条件下加速6月，性能稳定。下表是本发明制备的巴布剂与市售同类产品的比较
权利要求
1.一种巴布剂基质，其特征在于，由以下重量百分比计的聚丙烯酸4 8%、增粘剂5 10%、保湿剂25 35%、纯化水40 65%、交联剂O. 05 O. 5%、交联调节剂O. 05 O.2%、pH调节剂O. I O. 5%、填充剂O. 5 10%和防腐剂O. 01 O. 5%制成，其中，先将增粘剂用纯化水溶解，再加入pH调节剂和防腐剂混合搅拌均匀成水相，备用；再将聚丙烯酸、保湿剂、交联剂、交联调节剂和填充剂混合搅拌均匀成油相，然后将上述水相和油相混合在一起，搅拌均匀，即得；所述的增粘剂为羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、明胶、卡波姆、聚氧化乙烯、丙烯酸接枝淀粉的一种或两种以上的组合物；所述的保湿剂为甘油、山梨醇、丙二醇的一种或两种以上的组合物；所述的纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法制得的药用水；所述的交联剂为甘羟铝、氢氧化铝、氯化铝的一种或两种以上的组合物；所述的交联调节剂为乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠、乙二胺四乙酸四钠的一种或两种以上的组合物；所述的为pH调节剂为酒石酸、柠檬酸的一种或两种的组合物；所述的填充剂为交联聚维酮、羧甲基纤维素钠、二氧化硅、钛白粉的一种或两种以上的组合物；所述的防腐剂为嘉兰丹、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、杰马BP的一种或两种以上的组合物。
2.根据权利要求I所述的巴布剂基质，其特征在于，由以下重量百分比计的聚丙烯酸4.2%、羧甲基纤维素钠4%、聚乙烯吡咯烷酮4%、聚氧化乙烯I. 5%、甘油26%、纯化水58. 5%、甘羟铝O. 1%、乙二胺四乙酸二钠O. 15%、酒石酸O. 15%、交联聚维酮1%和杰马BP O. 4%制成，其中，(I)先将羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮和聚氧化乙烯加入纯化水中加热溶解，再加入酒石酸和杰马BP混合搅拌均匀成水相，备用；(2)将甘油、聚丙烯酸、甘羟铝、乙二胺四乙酸二钠和交联聚维酮混合搅拌均匀成油相，将水相和油相混合在一起，搅拌均匀，即得。
3.根据权利要求I所述的巴布剂基质，其特征在于，由以下重量百分比计的聚丙烯酸4.8%、羧甲基纤维素钠2. 5%、聚乙烯吡咯烷酮4%、甘油30%、纯化水55. 79%、甘羟铝O. 06%、氢氧化铝O. 4%、乙二胺四乙酸O. 1%、酒石酸O. 2%、二氧化硅2%和嘉兰丹O. 15%制成，其中，(1)先将羧甲基纤维素钠和聚乙烯吡咯烷酮加入纯化水中加热溶解，再加入酒石酸和嘉兰丹混合搅拌均匀成水相，备用；(2)将甘油、聚丙烯酸、甘羟铝、氢氧化铝、乙二胺四乙酸和二氧化硅混合搅拌均匀成油相，将水相和油相混合在一起，搅拌均匀，即得。
4.根据权利要求I所述的巴布剂基质，其特征在于，由以下重量百分比计的聚丙烯酸8%、明胶3. 2%、卡波姆2%、丙二醇30%、纯化水54. 37%、氯化铝O. 3%、乙二胺四乙酸四钠O.18%、柠檬酸O. 25%、羧甲基纤维素钠I. 5%和尼泊金甲酯O. 2%制成，其中，(I)先将明胶和卡波姆加入纯化水中加热溶解，再加入柠檬酸、尼泊金甲酯混合搅拌均匀成水相，备用；(2)将丙二醇、聚丙烯酸、氯化铝、乙二胺四乙酸四钠和羧甲基纤维素钠混合搅拌均匀成油相，将水相和油相混合在一起，搅拌均匀，即得。
5.根据权利要求I所述的巴布剂基质，其特征在于，由以下重量百分比计的聚丙烯酸5.8%、羧甲基纤维素钠5%、聚氧化乙烯1%、丙烯酸接枝淀粉3%、山梨醇34%、纯化水47. 87%、甘羟铝O. 08%、乙二胺四乙酸二钠O. 15%、柠檬酸O. 3%、钛白粉2. 5%和尼泊金乙酯O. 3%制成，其中，(I)先将羧甲基纤维素钠、聚氧化乙烯和丙烯酸接枝淀粉加入纯化水中加热溶解，再加入柠檬酸、尼泊金乙酯混合搅拌均匀成水相，备用；(2)将山梨醇、聚丙烯酸、甘羟铝、乙二胺四乙酸二钠和钛白粉混合搅拌均匀成油相，将水相和油相混合在一起，搅拌均匀，即得。
6.根据权利要求I或2-5任一项所述的巴布剂基质，其特征在于，该基质中还可添加占基质重量的蓖麻油O. I I. 0%用作增塑剂，食用香精O. 01 I. 0%用作矫味剂，聚山梨酯,80 O. I I. 0%用作乳化剂，食用色素O. 01 I. 0%用作调色剂。
7.权利要求I或2-6任一项所述的巴布剂基质在制备巴布剂中的应用。
全文摘要
本发明涉及巴布剂基质及其应用，可有效解决现有技术粘弹性不够、贴敷性不好、贴敷容易滑落的问题，其解决的技术方案是，由以下重量百分比计的聚丙烯酸4～8%、增粘剂5～10%、保湿剂25～35%、纯化水40～65%、交联剂0.05～0.5%、交联调节剂0.05～0.2%、pH调节剂0.1～0.5%、填充剂0.5～10%和防腐剂0.01～0.5%制成，其中，先将增粘剂用纯化水溶解，再加入pH调节剂和防腐剂混合搅拌均匀成水相，备用；再将聚丙烯酸、保湿剂、交联剂、交联调节剂和填充剂混合搅拌均匀成油相，然后将上述水相和油相混合在一起，搅拌均匀，即得，本发明对皮肤依从性好，无刺激，药性起效快，能反复粘贴，保湿透气，使用效果好，是巴布剂基质上的创新。
文档编号A61K47/34GK102973538SQ20121055236
公开日2013年3月20日 申请日期2012年12月19日 优先权日2012年12月19日
发明者熊维政, 程剑军, 江开勇, 武惠斌, 杨义厚, 卢玉斌, 李磊, 郑志鹏, 吕平, 黄燕琴, 李绪栋, 马正伟 申请人:河南羚锐制药股份有限公司