专利名称：一种花粉超临界萃取提取物及其制备与应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种安全性高的具有5 α -还原酶抑制活性的花粉超临界萃取提取物及其制备与应用。
背景技术：
良性前列腺增生(Benign Prostatic Hyperplasia, BPH)是指尿道附近细胞的良性腺瘤性增生，增生的前列腺挤压尿道，导致一系列排尿障碍症状，如尿频尿急、夜尿、尿流细弱、尿不尽等排尿障碍，严重影响患者的生活质量，目前已经成为世界范围内影响老年人健康和生活质量的主要疾病之一。在美国70%年龄在50岁以上的男性患BPH，前列腺癌居美国男性癌症发病率的首位、死亡率第二位。随着社会人口老龄化，我国BPH的发生率也逐年增加，目前我国有近2亿老年人，60 75岁的老年男性约78%患有BPH，其中25%需要接受各种治疗。BPH的临床症状可分为三类1)刺激症状尿频、尿急及夜尿次数增多，急迫性尿失禁。2)梗阻症状排尿鋳躇、尿线变细、尿终末滴浙、间歇性排尿及膀胱尿不能排空等排尿困难症状。3)梗阻并发症尿潴留、血尿、膀胱结石、充溢性尿失禁、肾功能损害及腹压增高引起的症状。另外前列腺增生不及时治疗的话不仅影响前列腺结构及功能，还有可能导致性功能障碍及不育。BPH作为老年男性的常见病，伴随着人口的老龄化，其发病率随之迅速增加，但其治病机理至今仍未弄清，导致BPH产生的机理，目前认为主要有4种途径激素-内分泌途径、生长因子途径、上皮-间质细胞相互作用途径、细胞凋亡与基因调控途径。其中wilson等提出的双氢睾酮(DHT)学说较为公认，认为引起BPH发病的原因是DHT大量的积累导致的。除手术治疗外，目前临床应用的药物主要包括三大类，即α I肾上腺素受体拮抗齐U，抗雄激素药以及其他一些药物等。其中抗雄激素的治疗可以使增生的前列腺缩小，主要包括两类药物(I) 5α -还原酶抑制剂阻止睾酮转化为双氢睾酮，此类药品有非那雄胺、依立雄胺、度他雄胺等；(2)雄激素受体拮抗剂阻止双氢睾酮与受体结合，如舍尼通。5a_还原酶存在I型和II两种同功酶，两种酶都为疏水性多肤，46氨基酸序列同源。免疫化组织化学研究发现两异构体酶表达具有相对的组织特异性，I型酶主要在皮肤和肝脏表达，II型酶则主要在包皮、前列腺、精囊和附皋中表达。5α-还原酶是靶细胞内的微粒体膜蛋白，以还原型辅酶II (NADPH)作为供氢体，催化以类固醇为底物的一系列反应。雄激素生成、代谢和转化都依赖于5 α -还原酶，因为5 α -还原酶在睾酮(T)转化为双氢睾酮(DHT)的过程(参见下式)中起着还原酶的作用，DHT为T的活性形式，为前列腺分化、生长发育所必需。
权利要求
1.一种花粉超临界萃取提取物，由如下方法制得称取花粉原料，加入萃取釜中，拧紧萃取釜盖子，经超临界CO2萃取仪萃取l 3h，萃取温度3(T60°C，萃取压力为20(T500bar，萃取结束后收集得到所述花粉超临界萃取提取物；所述花粉原料来自虞美人、五味子或玉米。
2.制备权利要求1所述花粉超临界萃取提取物的方法，所述方法包括称取花粉原料，加入萃取釜中，拧紧萃取釜盖子，经超临界CO2萃取仪萃取f 3h，萃取温度3(T60°C，萃取压力为20(T500bar，萃取结束后收集得到所述花粉超临界萃取提取物；所述花粉原料来自虞美人、五味子或玉米。
3.如权利要求2所述的方法，其特征在于所述萃取在温度35 55°C、压力25(T350Bar下进行。
4.如权利要求1所述花粉超临界萃取提取物在制备5α -还原酶抑制剂中的应用。
5.如权利要求1所述花粉超临界萃取提取物在制备治疗良性前列腺增生(BenignProstatic Hyperplasia, BPH)的药物中的应用。
6.如权利要求1所述花粉超临界萃取提取物在制备治疗前列腺癌的药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及一种安全性高的具有5α-还原酶抑制活性的花粉超临界萃取提取物及其制备与应用。所述花粉超临界萃取提取物由如下方法制得称取花粉原料，加入萃取釜中，拧紧萃取釜盖子，经超临界CO2萃取仪萃取1~3h，萃取温度30~60℃，萃取压力为200~500bar，萃取结束后收集得到所述花粉超临界萃取提取物；所述花粉原料来自虞美人、五味子或玉米。本发明的有益性主要体现在采用本发明方法，可获得3种具有较好5α-还原酶抑制活性的花粉超临界萃取提取物，原料来源安全，而且本发明采用的超临界萃取过程不涉及有毒有害的有机溶剂，制成品毒副作用较少，安全性高，十分有利于后续医药保健食品的开发。
文档编号A61P13/08GK103040941SQ20121055231
公开日2013年4月17日 申请日期2012年12月18日 优先权日2012年12月18日
发明者杨开, 孙培龙, 蔡敏, 高粱, 何荣军 申请人:浙江工业大学