一种托法替尼组合物及制备方法
【专利摘要】本发明提供了一种托法替尼组合物及制备方法，属于医药【技术领域】。其中托法替尼为活性成分，并配以药学上可以接受的辅料，采用现有制备工艺而成。制备工艺符合生产要求，能够保证制剂的稳定性和安全性。并方便运输和储藏。为成人活动期及对甲氨蝶呤反应不佳的中至重度类风湿关节炎患者提供一种新的药物选择。
【专利说明】一种托法替尼组合物及制备方法
[0001]
[0002]【技术领域】:本发涉及到一种托法替尼药物组合物及制备方法，属于医药【技术领域】。【背景技术】:
[0003]托法替尼是ー种Janus激酶抑制剂，用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎(RA)成人患者。与当前多数其他RA治疗药物主要作用于细胞外靶点不同的是，托法替尼以细胞内信号转导通路为靶点，作用于细胞因子网络的核心部分。托法替尼(tofacitinib)对JAK3的抑制强度是对JAKl及JAK2的5~100倍。托法替尼是开发用于类风湿性关节炎治疗的首创药物(first-1n-class drug)。
【发明内容】
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[0004]本发明的目的在于提供一种托法替尼药物组合物及其制备方法，为临床上提供一种经济、安全、方便类风湿性关节炎治疗药物。
[0005]本发明g在提供一种托法替尼药物组合物，其特征在于含有活性成分托法替尼或其盐类及药学上可接受的药物辅料。
[0006]所述托法替尼药物组合物，其特征在于所述药物辅料为微晶纤维素、无水乳糖、一水乳糖、淀粉、羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、二氧化硅中的ー种或几种。
[0007]所述托法替尼药 物组合物，其特征在于活性成分为托法替尼或枸櫞酸托法替尼。
[0008]所述托法替尼药物组合物，其特征在于，活性成分与药物辅料质量配比范围为:1:10-1:90，优选 1:12-1:50，更优选为 1:15-1:30，最优选 1:20-1:25。
[0009]所述托法替尼药物组合物，其特征在于，最終产品制成片剂、胶囊或颗粒剂，优选片剂。
[0010]所述托法替尼药物组合物的制备方法，其特征在于湿法制粒活干法制粒，优选湿法制粒。
[0011]所述托法替尼药物组合物的制备方法，其特征在于，包含以下步骤；
[0012]A):将托法替尼和药物辅料混合均匀；
[0013]B):采用适量的水制成软材；并制成18-30目颗粒；
[0014]C):干燥后，得干颗粒，加入硬质酸镁、二氧化硅，按每片含托法替尼5mg压片，既得。
[0015]所述托法替尼药物组合物，其特征在于制备抗风湿或类风湿关节炎的用途。
【具体实施方式】:
[0016]下面结合具体实施例对本发明作进ー步说明，以助于理解本发明的内容。
[0017]实例ー
[0018]
【权利要求】
1.一种托法替尼药物组合物，含有活性成分托法替尼或其盐类及药学上可接受的药物辅料。
2.如权利要求书I中所述托法替尼药物组合物，其特征在于所述药物辅料为微晶纤维素、无水乳糖、一水乳糖、淀粉、轻丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、二氧化硅中的ー种或几种。
3.如权利要求1所述托法替尼药物组合物，其特征在于活性成分为托法替尼或枸櫞酸托法替尼。
4.如权利要求3所述托法替尼药物组合物，其特征在干，活性成分与药物辅料质量配比范围为:1:10-1:90，优选 1:12-1:50，更优选为 1:15-1:30，最优选 1:20-1:25。
5.如权利要求4所述托法替尼药物组合物，其特征在于，最終产品制成片剂、胶囊或颗粒剂，优选片剂。
6.如权利要求1-5任一所述托法替尼药物组合物的制备方法，其特征在于湿法制粒活干法制粒，优选湿法制粒。
7.如权利要求6中所述托法替尼药物组合物的制备方法，其特征在于，包含以下步骤； A):将托法替尼和药物辅料混合均匀； B):采用适量的水制成软材；并制成18-30目颗粒； C):干燥后，得干颗粒，加入硬质酸镁、二氧化硅，按每片含托法替尼5mg压片，既得。
8.如权利要求1-7中所述托法替尼药物组合物，其特征在于制备抗风湿或类风湿关节炎的用途。
【文档编号】A61P29/00GK103585126SQ201310581713
【公开日】2014年2月19日 申请日期:2013年11月18日 优先权日:2013年11月18日
【发明者】王雪根, 何凌云, 张用杰, 龚丽霞 申请人:南京艾德凯腾生物医药有限责任公司