中药三七花的新用途
【专利摘要】本发明公开了中药三七花的新用途。本发明提供了三七花在制备预防或治疗脱发症的药物中的应用，用于预防或治疗雄激素性脱发，可促进头发生长，使头发粗壮。本发明疗效显著，且含有丰富的营养物质，使用安全、方便。
【专利说明】中药三七花的新用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及三七花的新用途，尤其是三七花在预防或治疗脱发症的药物中的应用。
【背景技术】
[0002]头发是头皮的附属物，由毛乳头、毛囊、毛根和毛干组成。头发露在皮肤外面的部分称为毛干，埋在皮肤里面的部分称为毛根，毛根下端略微膨大的部分称为毛囊，毛囊下端内凹入部分称为毛乳头，在毛乳头中有来自真皮组织的神经末梢、血管和结缔组织，为头发的生长提供营养。如果毛乳头被破坏或退化，头发就停止生长，并逐渐脱落。在毛囊上部，还有一个皮脂腺的开口，皮脂腺分泌的油脂由毛孔排出，滋润着头发，并且可以根据其分泌的多少来决定头发的属性，如:中性、油性和干性。头发的基本成分是角质蛋白，角质蛋白由18种氨基酸组成，另含有多种微量元素。
[0003]头发从毛囊内长出到脱落，大致分为三个阶段，即生长期、退行期和休止期。生长期可持续4-6年，甚至更长，毛发呈活跃增生状态；退行期为期2-3周，毛发积极增生停止，形成杵状毛；休止期为期约3个月，在此阶段，毛囊渐渐萎缩，在已经衰老的毛囊附近重新形成I个生长期毛球，最后旧发脱落。正常的生理性脱发，每天脱落50~100根，为处于退行期或休止期的头发，由于进入退行期与新进入生长期的毛发不断处于动态平衡，故能维持正常数量的头发，而临床所说的脱发是指处于生长期的头发异常或过度脱落。
[0004]脱发是临床常见的毛发疾病，容易给患者心理、精神和生活造成困扰。导致脱发的因素比较复杂，有先天遗传因素，也有后天病理因素。从病因学角度划分，主要有:营养性脱发、雄激素性脱发、化学性脱发、物理性脱发、遗传性脱发等。现治疗脱发的方法有很多，包括中医的经方、验房、偏方、针灸、按摩等，西医的激素、抑菌剂、洗剂、刺激毛囊生长的药物、光学疗法、毛发移植手术治疗、基因治疗等，或综合疗法。中医方剂中常用补肝肾、益精血的中药，有:当归、何首乌、熟地、川芎、枸杞子、黄芪、菟丝子、女贞子、旱莲草、白芍、党参、生地、红花、黑芝麻、丹参等。西医常用的药剂为:还原酶抑制剂，非那雄胺；雄激素受体蛋白阻断剂，西咪替丁、环丙氯地孕酮、安体舒通、地塞米松、氟他胺；抗雄激素类药，地塞米松、氟他胺；钾离子通道开放剂，米诺地尔；环孢素A ;维生素等。但有的疗效不显著、治疗周期长、有副作用，或含有昂贵的成分，患者配药困难，并有可能反复发作，治疗效果均不够理想。而三七花用于预防或治疗脱发症，目前尚未见相关报道。
[0005]三七花，为五加科植物三七Panax notoginseng(Burk.)F.H.Chen的干燥花序，夏季花开放前或初开放时采收，干燥。《广西中药材标准》(1990年版)记载:【性味】甘，凉；【功能与主治】清热，平肝，降压；用于高血压，头昏，目眩，耳鸣，急性咽喉炎。三七花是传统名贵中药，盛产于云南文山、广西等地，《云南中草药选》、《中华本草》均有记载。三七花既是名贵中药药品，又是优等食品、保健品，因含特有的甘味而受到众多消费者的喜爱，可泡茶、炒肉、煲汤等药膳食疗，长期服用对治病和养生都颇有裨益。
[0006]三七花中含有皂苷、多糖、黄酮、氨基酸、挥发油等多种化学成分。(I)王淑琴等报道三七花蕾中总皂苷及皂苷元含量最高，其次是三七根茎(剪口)，再次才是主根(三七头子)，其中以三七茎含量最低。三七花(一级)总皂苷含量为28.48%，总皂苷元含量达15.36%。三七花蕾中主要含20 (S)-原人参二醇型皂苷，Masayuki Yoshikawa等从三七的花蕾中提取分离出三七皂苷0、P、Q、S、T 5种新皂苷。S.Taniyasu等首次从三七花蕾中分得主成分人参皂苷RbpRtvRbRd及Re。左国营等报告从花蕾中除分得人参皂苷Re外，还首次分得三七皂苷Re，绞股蓝皂苷IX及人参皂苷Rb3。三七花中皂苷元为三七叶苷元A、人参二醇、三七叶苷元C、三七叶苷元D、三七花苷元B、三七花苷元A、三七花苷元B、三七花苷元C、三七花苷元D、三七花苷元E等。(2)三七花中总黄酮含量比三七根中总黄酮含量高，黄酮类成分有三七黄酮B、三七黄酮苷、山奈酚-3-0-半乳糖-O-葡萄糖、槲皮素等。(3)三七花含有挥发油，是一类具有生物活性的成分，其中有30多种化合物，如倍半萜、脂肪酸、酯类、苯取代物、烷烃等，萜烯类以α-檀香烯含量最高，还有樟脑、龙脑等。
[0007]现代药理研究表明，三七花还具有镇静、抗炎、护肝、活血化瘀、降血脂、降血压、止血、促进造血功能、促进血管新生等作用。
【发明内容】
[0008]本发明目的是避免现有上述疗法的不足，提供了一种中药三七花的新用途，SP三七花在制备预防或治疗脱发症的药物中的用途。
[0009]本发明人经临床试验及观察发现，服用中药三七花治疗高血压的同时，对脱发有不同程度的改善，原来稀疏的头发变密了，秃发地方也长出新发，可用于预防或治疗脱发症。
[0010]初步研究认为 ，三七花可用于预防或治疗雄激素性脱发。
[0011]为更清楚地理解本发明的特征和优点，现根据临床试验情况更详细地描述推导出它们的实验和理论研究。
[0012]雄激素性脱发，又称脂溢性脱发、斑秃、弥散型秃发、男性型秃发或遗传性秃发等。此病表现为患者头皮脂肪过量溢出，常伴有头屑增多，头皮油腻，瘙痒明显。多发生于皮脂腺分泌旺盛的青壮年。患者一般头发细软，有的还伴有头皮脂溢性皮炎症状。开始逐渐自头顶部脱发，蔓延及额部，继而弥漫于整个头顶。头皮油腻而亮红，结黄色油性痂。
[0013]本病发病机理复杂。中医学认为雄激素性脱发的发病乃由七情失调、饮食不节、劳倦过度或先天不足，造成脏腑虚损，气血失调，毛根空虚，毛发失养所致。现代医学对此尚未完全阐明，虽然研究己表明雄激素性脱发的发生很少是血液循环中雄激素过多所致，但一般说来雄激素是发病不可缺少的必要因素。比较一致的看法是:翠酮在5α-还原酶的作用下生成二氢翠酮，二氢翠酮与靶器官上特异的雄激素受体结合后，便开始调控皮脂腺的分泌，刺激皮脂腺的增生及皮脂分泌的增多，从而促进了雄激素性脱发的发生。
[0014]本发明预防或治疗雄激素性脱发的中医辨证推导。三七花，甘，凉；功能与主治:清热，平肝，降压。三七花入肝经，血分。肝主疏泄，藏血及调血。中医认为“发为血之余”，是说明发的调养来源于血，肝血充盈，发得以养。血虚、血热、血瘀，均可导致头发脱落，而三七花有清热凉血、养肝补血、调血活血的功效，故用之发得以营养，促进生长。
[0015]本发明预防或治疗雄激素性脱发的现代药理研究。周晴等研究发现雄激素性脱发与血液流变学变化存在相关性，微循环障碍使毛囊周围血管收缩，刺激血管壁平滑肌细胞增殖，最终使局部缺血缺氧，导致毛囊进行性缩小。张哲睿等研究数据表明，在正常健康转基因斑马鱼模型上，三七花总皂苷比三七根总皂苷拥有更为优势的促血管新生和保护血管的效果，以免内皮素分泌过多而导致血管过度收缩，促进血液循环，扩张毛乳头的毛细血管，从而疏通毛囊。三七花还有降血脂的作用，同时抑制脂肪和胆固醇吸收，从而减少毛囊皮脂的分泌。大多数雄激素性脱发皮炎头皮损害中，可查到亲脂性、多形态的卵圆形糠秕孢子菌，这种菌能将血清甘油三脂分解为刺激性脂肪酶的酯酶，可影响表皮的再生，并致发炎而产生头屑，形成脂溢性皮炎伴脱发，三七花具有抗炎、促进造血功能作用，可抑制脂溢性皮炎。综上所述，三七花通过提高免疫力，促进血液循环，控制皮脂分泌，抑制头皮炎症，从而整体上调节机体性激素水平，减少毛囊皮脂腺的分泌，达到预防或治疗雄激素性脱发症的目的。
[0016]本发明用于制成预防或治疗以上所述脱发症的药物，所述药物为以三七花生药粉、三七花水提取物或有机溶剂提取物为活性成分，加上药学上可接受的载体或辅助性成分制备而成的药物制剂。所述有机溶剂为本领域技术人员所熟知的，如:甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、正丁醇或乙酸乙酯等。作为优选，所述三七花有机溶剂提取物为乙醇提取物、正丁醇提取物或乙酸乙酯提取物，进一步优选为30%-85%的乙醇提取物。也可以根据病情需要，在制剂中加入相应的药物或营养成分，配制成含三七花的药物组合物。
[0017]所述药物制剂为本领域常用的制剂，如:口服液、胶囊、汤剂、片剂或颗粒剂等，作为药疗或食疗产品使用；作为优选，制备成胶囊剂、口服液或汤剂。
[0018]以上所述三七花水提取物的制备方法为:取三七花药材，加8-10倍量水，加热煎煮2次，每次0.5-1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇，即得。
[0019]以上所述三七花乙醇提取物的制备方法为:取三七花药材，加6-8倍量30%_85%的乙醇，加热回流提取2-3次，每次0.5-2小时，滤过，合并滤液，回收乙醇，即得。
[0020]以上所述三七花正丁醇提取物的制备方法为:取三七花药材，加6-8倍量正丁醇，加热回流提取2-3次，每次0.5-2小时，`滤过，合并滤液，回收正丁醇，即得。
[0021]以上所述三七花乙酸乙酯提取物的制备方法为:取三七花药材，加6-8倍量乙酸乙酯，加热回流提取2-3次，每次0.5-2小时，滤过，合并滤液，回收乙酸乙酯，即得。
[0022]将三七花制备成胶囊剂的方法为:取上述三七花的水提取物和/或有机溶剂提取物，浓缩成稠膏，加入适量淀粉，干燥，粉碎，过筛，再加入适量填充剂、润滑剂，混匀，装入胶囊，即得。
[0023]将三七花制备成口服液的方法为:取上述三七花的水提取物和/或有机溶剂提取物，浓缩，加入适量稳定剂、防腐剂或矫味剂，混匀，滤过，加入适量水，混匀，灌装，灭菌，即得。
[0024]本发明的有益效果是:
(I)能预防或治疗脱发症，特别是预防或治疗雄激素性脱发，疗效显著。
[0025](2)三七花还含有丰富的营养物质，能促进头发生长，使头发粗壮，使用安全、方便。
【具体实施方式】
[0026]下面结合具体实施例和临床应用对本发明作进一步描述，但不限制本发明的保护范围和应用范围:
一、样品的制备 实施例1三七花生药粉
取三七花药材50kg，粉碎成细粉，过80目筛，分装至胶囊中，即得。三七花生药粉的含量为:0.5g/粒。
[0027]实施例2.三七花汤剂
取三七花药材IOg,加8倍量水，加热煎煮30分钟，滤过，滤渣再加6倍量水，加热煮沸30分钟，滤过，合并滤液，即得。
[0028]实施例3三七花胶囊
取三七花药材50kg，加10倍量水，加热煎煮2次，每次I小时,滤过,合并滤液,浓缩成稠膏，加入适量淀粉，干燥，粉碎，过筛，再加入适量填充剂、润滑剂，混匀，装入胶囊，即得。含三七花生药粉:lg/粒。
[0029]实施例4三七花胶囊
取三七花药材50kg，加6倍量85%乙醇，加热回流提取3次，每次0.5小时，滤过，合并滤液，回收乙醇，浓缩成稠膏，加入适量淀粉，干燥，粉碎，过筛，再加入适量填充剂、润滑剂，混匀，装入胶囊，即得。含三七花生药粉:lg/粒。
[0030]实施例5三七花胶囊
取三七花药材50kg，加7倍量正丁醇，加热回流提取2次，每次I小时，滤过，合并滤液，回收正丁醇，浓缩成稠膏，加入适量淀粉，干燥，粉碎，过筛，再加入适量填充剂、润滑剂，混匀，装入胶囊，即得。含三七花生药粉:lg/粒。
[0031]实施例6三七花口服液
取三七花药材50kg，加7倍量乙酸乙酯，加热回流提取3次，每次0.5小时，滤过，合并滤液，回收乙酸乙酯，备用；取乙酸乙酯提取后的滤洛，加8倍量水，加热煎煮2次，每次I小时，滤过，合并滤液；将回收乙酸乙酯后的提取物与水提取得到的滤液合并，混匀，浓缩，加入适量稳定剂、防腐剂、矫味剂，混匀，滤过，加入适量水，混匀，灌装，灭菌，即得。含三七花生药粉:3g/支，每支装量10ml。
[0032]实施例7三七花口服液
取三七花药材50kg，加8倍量30%乙醇，加热回流2次，每次2小时，滤过，合并滤液，回收乙醇，加入适量稳定剂、防腐剂、矫味剂、混匀，滤过，加入适量水，混匀，灭菌，灌装，即得。含三七花生药粉:3g/支，每支装量10ml。
[0033]二、病例选择
1.症状:秃发从前额两侧开始，逐向头顶伸延，头发渐变稀少、纤细，新生头发越来越细，柔软无力，或从头顶开始脱发，脱发区呈一片均匀、稀疏、细弱的头发。油脂分泌旺，头发油腻，或皮屑明显，头发干燥，伴瘙痒，雄激素性脱发。
[0034]2.病例选择:共70例病人或志愿者。年龄20-60岁，平均30 士 8岁。病程:6个月至20年。平均3.2 士 2.5年。男性:53例，女性17例。
[0035]3.纳入标准:
(I)年龄在20-60岁。
[0036](2)近3月未用性激素避孕药物者。[0037](3)近I个月未经任何脱发治疗。
[0038](4)依从性好者。
[0039]三、治疗方法:以上脱发症分为治疗组、阴性对照组，采用随机双盲法。2个月为一个疗程，停药I个月后判定疗效，在此期间禁忌辛辣、甜腻之品，保持心情舒畅，起居有规律。
[0040]1.治疗组:患者分别随机服用三七花生药粉、三七花汤剂、三七花口服液、三七花胶囊。上述每个实施例至少用于3例患者。
[0041]2.阴性对照组:分别给患者服用没有三七花药材的口服液。
[0042]3.服药量:三七花原生药材粉(15粒/日)、三七花汤剂(每日取IOg药材，照样品制备方法项下的汤剂制备)、三七花口服液(3支/日)、三七花胶囊(8粒/日)。
[0043]四、观察内容与方法
1.脱发:少量脱发:日脱发少于50根，记录“+++”;中量脱发:日脱发大于50根，小于100根，记录“++”；大量脱发:日脱发大于100根，记录“ + ”。
[0044]2.发轴微观评价:发轴变粗，记录“+++”；发轴不变，记录“++”；发轴变细，记录“ + ”。
[0045]3.拉伸试验:难拉断，拉伸强度增强，记录“+++” ；拉伸强度不变，记录“++” ；易拉断，记录“ + ”。
[0046]4.新发生长情况:脱发处全部长出`头发，记录“+++”;脱发处长出1/3以上新发，记录“++”；未长出新发，记录“ + ”。
[0047]五、治疗结果:在时间TO (治疗开始之前)、在时间Tl (治疗2个月结束)、在时间T2(终止给药I个月)分别评价，对上述三组临床试验情况进行统计，详见下表:
^O01.1病例I试验IΤ:Τ—Τ:I—组内比较
【权利要求】
1.三七花在制备预防或治疗脱发症的药物中的用途。
2.根据权利要求1所述三七花的用途，其特征在于，用于预防或治疗雄激素性脱发。
3.根据权利要求1或2所述三七花的用途，其特征在于，所述的药物是以三七花生药粉、三七花水提取物或有机溶剂提取物为活性成分，加上药学上可接受的载体或辅助性成分制备而成的药物制剂。
4.根据权利要求3所述的三七花的用途，其特征在于，所述三七花有机溶剂提取物为乙醇提取物、正丁醇提取物或乙酸乙酯提取物。
5.根据权利要求4所述的三七花的用途，其特征在于，所述三七花水提取物的制备方法为:取三七花药材,加8-10倍量水，加热煎煮2次，每次0.5-1小时，滤过，合并滤液，回收乙醇，即得。
6.根据权利要求4所述的三七花的用途，其特征在于，所述三七花乙醇提取物的制备方法为:取三七花药材，加6-8倍量30%-85%的乙醇，加热回流提取2-3次，每次0.5-2小时,滤过,合并滤液,回收乙醇，即得。
7.根据权利要求4所述的三七花的用途，其特征在于，所述三七三七花正丁醇或乙酸乙酯提取物的制备方法为:取三七花药材，加6-8倍量正丁醇或乙酸乙酯，加热回流提取2-3次，每次0.5-2小时，滤过，合并滤液，回收正丁醇或乙酸乙酯，即得。
8.根据权利要求3所述含三七花用途，其特征在于，所述药物制剂是胶囊剂、口服液或汤剂。
【文档编号】A61K9/48GK103877135SQ201310705345
【公开日】2014年6月25日 申请日期:2013年12月20日 优先权日:2013年12月20日
【发明者】罗永城, 梁剑 申请人:罗永城, 梁剑