一种艾替班特注射用组合物及其制备方法和制剂的制作方法
【专利摘要】本发明涉及医药【技术领域】，尤其涉及一种艾替班特注射用组合物及其制备方法和制剂。该艾替班特注射用组合物，包括艾替班特、冻干保护剂、促溶剂兼稳定剂和pH调节剂；其中，艾替班特与冻干保护剂和促溶剂兼稳定剂的质量比为1：（1～100）：（1～100）。其冻干保护剂保证艾替班特在制备及保藏过程中不会发生降解；促溶剂兼稳定剂不仅解决了艾替班特溶液状态下易析出的问题，还能对制剂冻干粉针复溶起到加速溶解的作用；pH调节剂可调节艾替班特注射用组合物复溶后的pH值，进一步维持艾替班特的稳定性。本发明提供的艾替班特注射用组合物稳定性好、配方组成简单合理，且复溶性能好，可制备成为冻干粉针剂而无需制备成为预充式注射器，生产工艺简单。
【专利说明】一种艾替班特注射用组合物及其制备方法和制剂
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药【技术领域】，尤其涉及一种艾替班特注射用组合物及其制备方法和 制剂。
【背景技术】
[0002] 艾替班特，英名为：Icatibant，是含有5个非蛋白源氨基酸的十肽，结构式如下：
【权利要求】
1. 一种艾替班特注射用组合物，其特征在于，包括艾替班特、冻干保护剂、促溶剂兼稳 定剂和pH调节剂；其中，艾替班特与冻干保护剂和促溶剂兼稳定剂的质量比为1 :(1? 100) :(1 ?100)。
2. 根据权利要求1所述的艾替班特注射用组合物，其特征在于，所述冻干保护剂为甘 露醇、乳糖、葡萄糖、蔗糖、纤维醇、山梨糖醇、白蛋白、明胶、羟乙基淀粉、聚乙二醇、右旋糖、 麦芽糖、海藻糖、氯化钠、氨基乙酸、丙氨酸、组氨酸、咪唑、精氨酸、天冬酰胺和天冬氨酸中 的一种或一种以上的混合物。
3. 根据权利要求1所述的艾替班特注射用组合物，其特征在于，所述促溶剂兼稳定剂 为乳糖、蔗糖、葡萄糖、右旋糖、麦芽糖、海藻糖、甘油、精氨酸、丙氨酸、甘氨酸、赖氨酸、组氨 酸精氨酸、天冬酰胺或天冬氨酸中的一种或一种以上的混合物。
4. 根据权利要求1所述的艾替班特注射用组合物，其特征在于，所述pH调节剂为氢氧 化钠、碳酸钠、氢氧化钾、枸盐酸钠、甘氨酸、磷酸氢二钠、柠檬酸或醋酸中的一种或一种以 上的混合物。
5. 如权利要求1?4任一项所述的艾替班特注射用组合物的制备方法，其特征在于，包 括：制备含有艾替班特、冻干保护剂和促溶剂兼稳定剂的水溶液，用pH调节剂调节pH值为 5. 0?6. 0,除菌过滤、灌装、冷冻干燥、加塞、包装即得。
6. 根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述pH调节剂调节pH值为5. 2? 5. 8〇
7. 根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述含有艾替班特、冻干保护剂、促 溶剂兼稳定剂和pH调节剂的水溶液中，所述冻干保护剂的质量-体积浓度为lmg/mL? 1000mg/mL。
8. 根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述含有艾替班特、冻干保护剂、 促溶剂兼稳定剂和pH调节剂的水溶液中，所述促溶剂兼稳定剂的质量-体积浓度为lmg/ mL?1000mg/mL〇
9. 根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述含有艾替班特、冻干保护剂、促 溶剂兼稳定剂和pH调节剂的水溶液中，所述艾替班特的质量-体积浓度为lmg/mL?20mg/ Π?Τ,η
10. -种艾替班特注射用制剂，其特征在于，包括如权利要求1?4任一项所述的艾替 班特注射用组合物。
【文档编号】A61K47/34GK104043101SQ201410220935
【公开日】2014年9月17日 申请日期:2014年5月23日 优先权日:2014年5月23日
【发明者】叶晓峰, 何南海, 林晓峰, 杨东晖, 路杨 申请人:杭州诺泰制药技术有限公司