外用磺胺类药品的制备方法和外用磺胺类药品及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明提供了一种外用磺胺类药品的制备方法和外用磺胺类药品及其应用。本发明一方面提供了一种外用磺胺类药品的制备方法，将磺胺类药品组合物溶于碱性溶液或酸性溶液制成外用磺胺类药品溶液；本发明另一方面提供了应用上述制备方法制备的外用磺胺类药品，其包含所述磺胺类药品组合物和药学上可接受的载体；本发明又一方面提供了上述外用磺胺类药品在制备用于治疗腋臭病或脚臭病的药物中的应用。本发明将磺胺类药品组合物溶于碱性或酸性溶液制备的外用磺胺类药品，能显著增强外用磺胺类药品的杀菌抑菌效果，能够迅速杀灭产生脚臭、腋臭臭味的细菌并抑制其生长。
【专利说明】外用磺胺类药品的制备方法和外用磺胺类药品及其应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药【技术领域】，具体地涉及一种外用磺胺类药品的制备方法和外用磺 胺类药品及其应用。
【背景技术】
[0002] 磺胺类药物抗菌谱较广，对大多数革兰氏阳性菌以及革兰氏阴性菌有抑制作用， 是一类用于预防和治疗细菌感染性疾病的化学治疗药物，但该类产品在用于外用时，外用 磺胺药的剂型是粉剂，直接作用于患处除了使用时不方便外，更主要的还在于粉末不容易 覆盖到皮肤上，从而降低了用药效果。同时，磺胺类药品一般不溶于水或微溶于水，因此，寻 找一种能够将磺胺类药品溶解的溶剂和方法，将其做成水剂，灌装到喷壶做成喷剂使用或 灌装到滚珠瓶做成涂抹剂使用，患者在使用时不再用手直接接触药品，将极大方便使用者 使用。
[0003] 另外，外用磺胺类药主要用于灼伤感染、化脓性创面感染、眼科疾病等，目前还没 有将外用磺胺类药用于治疗脚臭、腋臭方面的报道。
[0004] 因此，为了解决现有技术中的上述不足，本发明提出了一种新的解决方案。
【发明内容】
[0005] 为了解决现有技术中的上述问题，本发明提供了一种外用磺胺类药品的制备方法 和外用磺胺类药品及其应用。本发明将磺胺类药品组合物溶于碱性或酸性溶液制备的外用 磺胺类药品，能显著增强外用磺胺类药品的杀菌抑菌效果，能够迅速杀灭产生脚臭、腋臭臭 味的细菌并抑制其生长。
[0006] 本发明一方面提供了一种外用磺胺类药品的制备方法，将磺胺类药品组合物溶于 碱性溶液或酸性溶液制成外用磺胺类药品溶液。
[0007] 优选地，所述碱性溶液或酸性溶液为水溶液，所述碱性溶液为氢氧化钠溶液、氢氧 化钾溶液或氨溶液，所述酸性溶液为盐酸溶液或朽 1檬酸溶液。
[0008] 可选地，所述碱性溶液和酸性溶液的浓度均为2-10 %。
[0009] 优选地，所述碱性溶液的pH值为12-14,优选地，其pH值为14 ;所述酸性溶液的pH 值为1-2。
[0010] 进一步地，所述外用磺胺类药品溶液的PH值为8-9. 5或5-6,所述外用磺胺类药品 溶液保持在喷壶或滚珠瓶中。
[0011] 更进一步地，所述磺胺类药品组合物含有对氨基苯磺酰胺结构，其包括磺胺嘧啶、 磺胺甲恶唑、磺胺林、磺胺多辛、复方磺胺甲恶唑、复方磺胺嘧啶、柳氮磺吡啶、磺胺嘧啶银、 醋酸磺胺米隆、磺胺醋酰钠中的一种或多种。
[0012] 本发明另一方面提供了一种外用磺胺类药品，应用上述制备方法所制备，其包含 所述磺胺类药品组合物和药学上可接受的载体，所述药学上可接受的载体选自填充剂、崩 解齐?、稳定剂、润滑剂中的一种或几种。
[0013] 本发明又一方面提供了上述外用磺胺类药品在制备用于治疗腋臭病或脚臭病的 药物中的应用。
[0014] 根据本申请提供的一种外用磺胺类药品的制备方法和外用磺胺类药品及其应用， 能够带来以下有益效果：本发明将磺胺类药品组合物溶于碱性溶液或酸性溶液制成外用磺 胺类药品溶液，不仅能显著增强外用磺胺类药品的杀菌抑菌效果，能够迅速杀灭产生脚臭、 腋臭臭味的细菌并抑制其生长，而且可将上述外用磺胺类药品溶液装到喷壶或滚珠瓶中， 患者在使用时不需用手直接接触药品即可于患处上药，将极大方便患者使用，同时上述外 用磺胺类药品溶液易于覆盖于患处的皮肤上，且用药量少、更均匀，提高了该外用磺胺类药 品的外用药效。
【具体实施方式】
[0015] 下面详细介绍本发明的示例性实施例。提供这些示例性实施例的目的是为了使得 本领域普通技术人员能够清楚地理解本发明，并且根据这里的描述能够实现本发明。具体 实施例不旨在对本发明进行限定，本发明的范围由所附权利要求限定。
[0016] 根据本发明一方面提供的一种外用磺胺类药品的制备方法，将磺胺类药品组合物 溶于碱性溶液或酸性溶液制成外用磺胺类药品溶液，且上述碱性溶液或酸性溶液为水溶液 (表明上述碱性溶液或酸性溶液的溶剂是水），即将磺胺类药品组合物溶于碱性水溶液或 酸性水溶液制成外用磺胺类药品水溶液。
[0017] 磺胺类药品在用于外用时，外用磺胺药的剂型是粉剂，直接作用于患处除了使用 时不方便外，更主要的还在于粉末不容易覆盖到皮肤上，从而降低了用药效果。另外，由于 外用磺胺药品主要用于灼伤感染、化脓性创面感杂等，不能使用含水溶液。因此，现有技术 中磺胺类药品没有液态的剂型，更没有含水的液态剂型，也没有这样的需求。本申请发明人 意外地发现磺胺类药品可以用于治疗腋臭病或脚臭病，甚至对脚气病也有疗效，进而想到 为克服粉剂的不便之处而研制出本申请的液态剂型的外用磺胺类药品，尤其是含水的液态 剂型外用磺胺类药品。
[0018] 本申请的发明人还发现，外用磺胺类药品溶液中含有的碱性或酸性溶液同时也对 细菌的生长、繁殖具有较强的抑制作用。因此，将磺胺类药品组合物溶于碱性溶液或酸性溶 液制成外用磺胺类药品溶液，不仅能发挥出磺胺类药品组合物本身的杀菌、抑菌作用，还能 进一步发挥协同作用，增强或提高了外用磺胺类药品的外用药效。而且由于治疗腋臭病或 脚臭病，正常情况下使用的部位不像灼伤感染、化脓性的创面那样敏感，溶液中可以含水， 也可以不含水，因此外用磺胺药品可以由碱性水溶液或酸性水溶液所制备，也可以由碱性 有机溶液（比如碱性醇溶液）或酸性有机溶液（比如酸性醇溶液）所制备。
[0019] 需要说明的是，磺胺类药品组合物在水中溶解度极低，但磺胺类药品组合物在溶 于碱性溶液或酸性溶液时，因形成钠盐而易溶于水，且溶于水后仍对腋臭病或脚臭病有显 著疗效。
[0020] 上述碱性溶液为氢氧化钠溶液、氢氧化钾溶液或氨溶液，优选为氢氧化钠溶液，该 碱性溶液的pH值为12-14,优选地，其pH值为14 ;上述酸性溶液为盐酸溶液或柠檬酸溶液， 优选为盐酸溶液，该酸性溶液的pH值为1-2 ;上述碱性溶液和酸性溶液的浓度均为2-10% (如无特殊说明均为质量百分比），即本发明提供的一种提高外用药效的外用磺胺类药品 的制备方法，优选为，将磺胺类药品组合物溶于稀的强碱性溶液或强酸性溶液制成外用磺 胺类药品溶液。
[0021] 上述外用磺胺类药品溶液的pH值为8-9. 5或5-6,该外用磺胺类药品溶液保持在 喷壶或滚珠瓶中。
[0022] 需要说明的是，上述磺胺类药品组合物溶于稀的强碱性溶液制成的外用磺胺类 药品溶液的pH值为8-9. 5,其溶于稀的强酸性溶液制成的外用磺胺类药品溶液的pH值为 5-6。同样条件下的溶剂中，上述外用磺胺类药品溶液的pH值越接近7 (即中性），则该外用 磺胺类药品溶液的浓度越高，其外用药效的效果越好。
[0023] 另外，现有的磺胺类药物在用于外用时，外用磺胺药的剂型是粉剂，使用起来极其 不便，一般采取药棉蘸取等方法，不仅在使用过程中容易掉落形成浪费且导致污染衣物和 身体其他部位，还会出现污染周围环境情况，更主要的还在于粉末不容易覆盖到皮肤上，从 而降低了用药效果。将该外用磺胺类药品溶液（水溶液）保持在喷壶或滚珠瓶中，即将该 外用磺胺类药品溶液灌装到喷壶做成喷剂使用或灌装到滚珠瓶做成涂抹剂使用，患者在使 用时不再用手直接接触药品，将极大方便使用者使用。
[0024] 上述磺胺类药品组合物含有对氨基苯磺酰胺结构，其包括磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、 磺胺林、磺胺多辛、复方磺胺甲恶唑（磺胺甲恶唑与甲氧苄啶SMA-TMP)、复方磺胺嘧啶（磺 胺嘧啶与甲氧苄啶SD-TMP)、柳氮磺吡啶（SASP)、磺胺嘧啶银、醋酸磺胺米隆、磺胺醋酰钠 中的一种或多种，优选为磺胺甲恶唑。
[0025] 根据本发明另一方面提供了一种外用磺胺类药品，其应用上述制备方法所制备， 其包含所述磺胺类药品组合物和药学上可接受的载体，所述药学上可接受的载体选自填充 齐U、崩解剂、稳定剂、润滑剂中的一种或几种，优选为稳定剂。
[0026] 根据本发明又一方面提供了上述外用磺胺类药品在制备用于治疗腋臭病或脚臭 病的药物中的应用。
[0027] 用上述外用磺胺类药品制备的用于治疗腋臭病或脚臭病的药物，其给药方式为外 用局部给药，给药频率为每日一次，给药量与患病程度成正比，且每次每只脚或每个腋窝用 药量不少于原料药的〇. 5-2克。
[0028] 实施例1
[0029] 取纯化水或乙醇80克、氢氧化钠3克、磺胺嘧啶37克，首先将氢氧化钠小心置于 水或乙醇中后，搅拌均匀，测得pH值为12,然后将磺胺嘧啶37克缓慢倒入氢氧化钠溶液中， 快速搅拌均匀后，静置10小时后即得成品，此时PH值为8,直接敷于、撒于、喷于或涂于脚部 或腋窝处使用，每日上药一次，给药量与患病程度成正比，且每次每只脚或每个腋窝用药量 不少于原料药的〇. 5-2克。
[0030] 实施例2
[0031] 取纯化水或乙醇70克、氢氧化钾2克、磺胺甲恶唑28克，首先将氢氧化钾小心置 于水或乙醇中后，搅拌均匀，测得pH值为14,然后将磺胺甲恶唑28克缓慢倒入氢氧化钠溶 液中，快速搅拌均匀后，静置10小时后即得成品，此时PH值为9. 5,直接敷于、撒于、喷于或 涂于脚部或腋窝处使用，每日上药一次，给药量与患病程度成正比，且每次每只脚或每个腋 窝用药量不少于原料药的〇. 5-2克。
[0032] 实施例3
[0033] 取纯化水50克、10 %浓度盐酸溶液15毫升、磺胺嘧啶30克，首先将10 %浓度盐酸 溶液15毫升小心倒入水中后，搅拌均匀，测得pH值为1，然后将磺胺嘧啶30克缓慢倒入盐 酸溶液中，快速搅拌均匀后，静置10小时后即得成品，此时PH值为5,直接敷于、撒于、喷于 或涂于脚部或腋窝处使用，每日上药一次，给药量与患病程度成正比，且每次每只脚或每个 腋窝用药量不少于原料药的0. 5-2克。
[0034] 实施例4
[0035] 取纯化水80克、柠檬酸5克、磺胺甲恶唑35克，首先将柠檬酸倒入水中后，搅拌均 匀，测得PH值为2,然后将磺胺甲恶唑35克缓慢倒入柠檬酸溶液中，快速搅拌均匀后，静置 10小时后即得成品，此时PH值为6,直接敷于、撒于、喷于或涂于脚部或腋窝处使用，每日上 药一次，给药量与患病程度成正比，且每次每只脚或每个腋窝用药量不少于原料药的0. 5-2 克。
[0036] 经实验验证，对78例轻度、中度、重度的脚臭病患者连续跟踪使用本发明提供的 外用磺胺类药品的制备方法制备的外用磺胺类药品（水溶液），其包含磺胺甲恶唑碱溶液， 每天于脚心处给药1次，连用3次，使用效果很好，参见表1。
[0037] 表1对78例轻度、中度、重度的脚臭病患者连续跟踪使用本发明提供的外用磺胺 类药品（水溶液）的使用效果统计表
[0038]
【权利要求】
1. 一种外用磺胺类药品的制备方法，将磺胺类药品组合物溶于碱性溶液或酸性溶液制 成外用磺胺类药品溶液。
2. 根据权利要求1所述的外用磺胺类药品的制备方法，其中，所述碱性溶液或酸性溶 液为水溶液，所述碱性溶液为氢氧化钠溶液、氢氧化钾溶液或氨溶液，所述酸性溶液为盐酸 溶液或柠檬酸溶液。
3. 根据权利要求2所述的外用磺胺类药品的制备方法，其中，所述碱性溶液和酸性溶 液的浓度均为2-10%。
4. 根据权利要求3所述的外用磺胺类药品的制备方法，其中，所述碱性溶液的pH值为 12-14,优选地，其pH值为14 ;所述酸性溶液的pH值为1-2。
5. 根据权利要求4所述的外用磺胺类药品的制备方法，其中，所述外用磺胺类药品溶 液的pH值为8-9. 5或5-6,所述外用磺胺类药品溶液保持在喷壶或滚珠瓶中。
6. 根据权利要求1至5中任一项所述的外用磺胺类药品的制备方法，其中，所述磺胺类 药品组合物含有对氨基苯磺酰胺结构，其包括磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺林、磺胺多辛、复 方磺胺甲恶唑、复方磺胺嘧啶、柳氮磺吡啶、磺胺嘧啶银、醋酸磺胺米隆、磺胺醋酰钠中的一 种或多种。
7. -种外用磺胺类药品，根据权利要求1至6中任一项所述的外用磺胺类药品的制备 方法所制备，其包含所述磺胺类药品组合物和药学上可接受的载体，所述药学上可接受的 载体选自填充剂、崩解剂、稳定剂、润滑剂中的一种或几种。
8. 根据权利要求7所述的外用磺胺类药品在制备用于治疗腋臭病或脚臭病的药物中 的应用。
【文档编号】A61P17/00GK104288773SQ201410477565
【公开日】2015年1月21日 申请日期:2014年9月18日 优先权日:2014年9月18日
【发明者】张好勇 申请人:张好勇