环烷基取代的环己烷羧酸酰胺类衍生物及其用途
【专利摘要】本发明涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及具有通式I的含环己烷羧酸酰胺结构的二肽基肽酶-IV抑制剂及其制备方法、含有它们的药物组合物、以及它们在制备糖尿病药物中的应用。其中，R1可选自H和C1-C10的烷基；R2可选自C3-C5的环烷基。
【专利说明】环烷基取代的环己烷羧酸酰胺类衍生物及其用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及与糖尿病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及对糖尿病有治疗作 用的含环己烷羧酸酰胺结构的二肽基肽酶-IV抑制剂及其制备方法、含有它们的药物组合 物和在治疗糖尿病方面的药物。
【背景技术】
[0002] 根据统计，2007年全球糖尿病患者大约有2. 5亿左右，其中绝大数为II型（即非 胰岛素依赖型）糖尿病患者。目前在临床使用的抗糖尿病药物主要有磺酰脲类、二甲双胍 类和胰岛素类药物，近年来上市的还有胰岛素增敏剂类药物和葡糖苷酶抑制剂等。这 些药物具有良好的治疗效果，但普遍存在低血糖等严重副作用，而且长期治疗存在安全性 问题，如肝毒性和体重增加等诸多问题。
[0003] 二肽基肽酶IV(dipeptidylpeptidaseIV，DPP-IV)能有效并能快速地降解胰高 血糖素样肽1 (GLP-1)，GLP-1是胰岛素生产和分泌最有效的刺激剂之一，因此抑制DPP-IV 能加强内源性GLP-1的作用，从而提高血液中胰岛素的水平。目前医学已经证实DPP-IV抑 制剂是一种新型的抗糖尿病治疗药物，目前已经有多个药物上市销售。临床结果显示该类 药物具有良好的降糖效果，同时未发现其他糖尿病药物所产生的常见体重增加和低血糖等 不良反应物。
[0004] 本发明公开了一类环己烷羧酸酰胺类DPP-IV抑制剂，这些化合物可以用于制备 治疗糖尿病的药物。
【发明内容】
[0005] 本发明的一个目的是提供一种具有良好活性，具有通式I的化合物及其药学上可 接受的盐。
[0006] 本发明的另一个目的是提供制备具有通式I的化合物及其盐的方法。
[0007] 本发明的再一个目的是提供含有通式I的化合物作为有效成分，以及一种或多种 药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂的药用组合物，及其在治疗糖尿病方面的应用。
[0008] 现结合本发明的目的对本
【发明内容】
进行具体描述。
[0009] 本发明具有通式I的化合物具有下述结构式：
【权利要求】
1. 具有通式I的化合物或其盐：
其中， R1选自H和Cl-ClO的烷基； R2选自C3-C5的环烷基。
2. 权利要求1所定义的具有通式I的化合物或其盐： 其中， R1选自H和C1-C5的烷基； R2选自C3-C5的环烷基。
3. 权利要求2所定义的通式I化合物或其盐，选自：
4. 权利要求1-3所定义的通式I化合物或其盐在制备治疗糖尿病药物方面的应用。
【文档编号】A61P3/10GK104356046SQ201410635637
【公开日】2015年2月18日 申请日期:2014年11月2日 优先权日:2014年11月2日
【发明者】郭章华 申请人:浙江医药高等专科学校