恩诺沙星可溶性粉剂及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种恩诺沙星可溶性粉剂，其特点在于，包括以下质量百分比的成分：恩诺沙星2～20％；增溶剂1～3％；助溶剂1～5％；PEG 1～10％；填充剂62～95％。本发明还提供了一种上述恩诺沙星的制备方法，采用本发明的恩诺沙星可溶性粉剂，其制备工艺简单，原料廉价易得，成本低廉，且其由于是粉剂，所得复方制剂性能稳定，符合药典相关规定，适合工业化大规模生产，因此其应用前景十分广阔。其在水中具有较高的溶解性，各项质检指标均符合兽药国家标准汇编，且给药简单，给动物口服即可，还可以解决溶液剂、混悬剂不够稳定的问题，适合大规模生产，十分具有实用价值。
【专利说明】恩诺沙星可溶性粉剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及兽医学领域，特别涉及兽用药物，具体涉及恩诺沙星可溶性粉剂及其 制备方法。
【背景技术】
[0002] 恩诺沙星作为喹诺酮类的动物专用抗菌消炎药，对大肠杆菌、沙门氏菌、克雷伯氏 杆菌、布鲁氏菌、巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、丹毒杆菌、变形杆菌、黏质沙雷氏菌、化脓性 棒状杆菌、败血伯特氏菌、金黄色葡萄球菌、支原体、衣原体等均有良好的作用；对大多数菌 株的MIC均低于lug/ml。对敏感菌有明显的抗菌后效应（PAE);其抗菌机制是作用于细菌 细胞的DNA旋转酶，干扰细菌DNA复制、转录和修复重组，细菌不能正常繁殖而死亡。适用 于犬、猫的敏感细菌及支原体所致的消化系统、呼吸系统、泌尿系统及皮肤软组织的各种感 染性疾病。主要用于支原体病、巴氏杆菌病、大肠杆菌病、沙门氏菌病、链球菌病等。
[0003] 恩诺沙星为兽药专用的第三氟喹诺酮类抗菌药，广泛用于畜禽细菌性疾病和支原 体感染，如猪支原体肺炎、巴氏杆菌病、大肠杆菌病、沙门氏菌病、链球菌病、放线菌性胸膜 肺炎、乳腺炎等；犬、猫敏感菌所致皮肤、呼吸道、泌尿道感染等；且起效迅速，用药一小时 后就迅速发挥作用，增强畜禽对感染的抵抗力，治疗量与中毒量相差数十倍。
[0004] 由于具有以上多种优点，恩诺沙星临床应用广泛。但由于恩诺沙星在水中不溶，大 大限制了其在临床上的应用。现有市场中，恩诺沙星主要制剂有注射剂、溶液剂、混悬剂等， 但注射剂给药麻烦，溶液剂、混悬剂又不够稳定。
[0005] 所以一种能够解决传统恩诺沙星在水中不溶、而其注射剂给药麻烦、溶液剂、混悬 剂不够稳定问题的恩诺沙星的药物是十分具有实用价值的。
【发明内容】
[0006] 本发明的目的是为了克服上述现有技术中的缺点，能够解决能够解决解决传统恩 诺沙星在水中不溶、而其注射剂给药麻烦、溶液剂、混悬剂不够稳定问题的恩诺沙星可溶性 粉剂及其制备方法
[0007] 为了实现上述目的，本发明第一方面提供了一种恩诺沙星可溶性粉剂，其特点在 于，包括以下质量百分比的成分：
[0008]
【权利要求】
1. 一种恩诺沙星可溶性粉剂，其特征在于，包括以下质量百分比的成分： 恩诺沙星 2 ~ 20%; 增溶剂 1 ~ 3%; 助溶剂 1~5%; PEG 1 ?10%; 填充剂 62~95%。
2. 根据权利要求1所述的恩诺沙星可溶性粉剂，其特征在于，所述的增溶剂为十二烷 基硫酸钠、吐温-80、泊洛沙姆188中的至少一种。
3. 根据权利要求1所述的恩诺沙星可溶性粉剂，其特征在于，所述的助溶剂为PVPK30。
4. 根据权利要求1所述的恩诺沙星可溶性粉剂，其特征在于，所述的填充剂为蔗糖、乳 糖、葡萄糖、可溶性淀粉中的至少一种。
5. 根据权利要求1所述的恩诺沙星可溶性粉剂，其特征在于，所述的PEG为PEG4000或 PEG6000中至少一种。
6. -种根据权利要求1所述的恩诺沙星可溶性粉剂的制备方法，其特征在于，取所述 的质量百分比的所述的恩诺沙星、所述的增溶剂、所述的助溶剂、所述的PEG混合均匀得到 所述的恩诺沙星可溶性粉剂。
【文档编号】A61K31/496GK104367553SQ201410705438
【公开日】2015年2月25日 申请日期:2014年11月26日 优先权日:2014年11月26日
【发明者】秦佳琪, 方玮, 陈倩 申请人:上海同仁药业有限公司