太白楤木总皂苷提取物的新用途
【专利摘要】本发明提供了太白楤木总皂苷提取物在制备治疗胃溃疡的药物中的用途及含有太白楤木提取物的药物组合物。本发明药物用于治疗胃溃疡，药效明确。本发明药物属于纯天然制剂，不经有机溶剂处理，安全可靠；毒性小，长期使用无不良反应；对各种原因引起的胃溃疡均有预防和治疗作用。
【专利说明】太白锪木总皂苷提取物的新用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及太白橡木总皂苷提取物的新用途。
【背景技术】
[0002] 五加科橡木属（Aralia Linnl)植物，全世界共有40余种，大多数分布于亚洲和 北美，我国广泛分布28种，其中20种可供药用。橡木属一些植物芽苞及嫩叶富含蛋白质、 氨基酸、维生素、粗纤维和胡萝卜素等，是高档山野菜，素有"山菜之王"的美誉。目前对 橡木属植物研宄主要是辽东橡木（A.schmidtii Pojark)、黄毛橡木（Aralia decaisneana Hance)、棘莖橡木（Aralia echinocaulis Hand.Mazz)、太白橡木、白背叶橡木（Var.nuda Nakai)等。橡木（Aralia chinensis)在我国分布广泛，太白橡木（Aralia taibaiensis) 则为近年建立的橡木属一新种，特产于我国中西部秦巴山区及其余脉，主要为陕西南部及 西部、甘肃兰州以东、四川川北及川东北、山西中条山及宁夏六盘山区，特别在陕西太白、周 至、户县、佛坪、留坝、凤县、宁强、南郑、略阳、勉县、洋县、宁陕、柞水、镇巴、紫阳、安康、平 利、岚皋、旬阳、合阳、华山以及甘肃榆中、天水，四川穆坪等地有丰富的野生资源。
[0003] 太白橡木（Aralia taibaiensis L)亦称橡木白皮，飞天蜈蚁七。其性平、味甘、微 苦，具有驱风除湿、利水消肿、活血散瘀、止痛、健脾的功效。民间常用于风湿性关节炎，肾炎 水肿，肝硬化腹水，急慢性肝炎，胃痛，淋虫，血崩，跌打损伤，痈肿等的治疗。
[0004] 研宄表明，橡木的根、茎、叶中含有多种化学成分，树皮含皂苷，可以水解成橡木皂 苷元，即齐墩果酸。同时还含有鞣质，胆碱和挥发油等。种子富含油脂，含量达26%。除此 之外，橡木根皮嫩芽含有天门冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、异 亮氨酸、亮氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸、组氨酸、精氨酸等多种氨基酸和人体所需的钙、 锰、铁、镍、铜、钴、锗等多种微量元素。橡木中研宄最多的是皂苷类成分。其苷元主要是齐 墩果酸（Oleanolic acid，I)和常春藤阜苷元（Hederagenin，II)，它们经常在3位或28位 与糖连接形成苷。所连接的糖主要有D-葡萄糖、D-葡萄糖醛酸、L-阿拉伯糖、D-半乳糖、 L-鼠李糖和D-木糖及其衍生物。少数皂苷其葡萄糖醛酸的6位以甲酯形式存在。一般情 况下，常见葡萄糖醛酸与葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖等形成直链或支链糖链后与3 β-OH成 苷，和28位羧基成酯苷的多为葡萄糖。
[0005] 太白橡木具有保肝、降血糖等多种药理作用。目前太白橡木的文献报道较多，如： 郭东艳，等，太白橡木不同部位皂苷类成分分析，《中药材》，2012年35卷第7期，比较太白橡 木不同部位的总皂苷含量，为太白橡木的利用提供参考，其报道的方法是采用紫外分光光 度法进行总皂苷含量测定，采用高效液相色谱法进行齐墩果酸含量测定。结果：太白橡木不 同部位定性鉴别均能检出竹节参皂苷Iva，根皮与茎皮中均可检出太白橡木皂苷ΤΑ-16 ;总 皂苷含量根皮、茎皮、叶子依次减小；游离齐墩果酸和总齐墩果酸含量根皮、茎皮、叶子依次 减小。结论：所建方法有助于进行太白橡木不同部位的皂苷类成分定性分析及定量研宄， 为进一步完善太白橡木的药用标准及规范太白橡木资源的开发应用奠定基础。洪良健，橡 木和太白橡木中抗糖尿病皂苷成分的研宄，第四军医大学硕士论文，2012年，通过综合运用 硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、SephadexLH-20柱色谱以及制备高效液相色谱等分离手段 从橡木根皮中分离得到了 10个化合物，从太白橡木根皮中分到5个化合物，通过化学方法 (包括酸水解、糖衍生等）和波谱解析（包括核磁共振谱、质谱等）鉴定了这15个化合物 的结构，均为三萜皂苷，对从太白橡木中分离到的5个皂苷开展了抗氧化、抗糖基化活性测 试，发现它们均表现出抗氧化和抗糖基化的活性，对该类皂苷抗糖尿病构效关系进行分析， 得到了较为明确的结论，橡木和太白橡木总皂苷的抗糖尿病作用可能是皂苷单体通过这些 不同作用机制协同产生的。郭东艳，等，太白橡木抗肝损伤药效物质基础的初步研宄，医 学研宄杂志，2012年41卷第10期，采用经典的系统溶剂法（极性由小到大：石油醚-氯 仿-乙酸乙酯-正丁醇）依次对太白橡木提取液进行萃取，将各提取液分别灌胃给予四氯 化碳（CCl 4)致急性肝损伤模型小鼠，检测血清及肝组织中丙氨酸氨基转移酶（ALT)、天冬 氨酸氨基转移酶（AST)、超氧化物歧化酶（SOD)的活性和丙二醛（MDA)、谷胱苷肽过氧化物 酶（GSH-Px)的水平，比较各部位的抗肝损伤作用；将筛选出的活性部位用大孔吸附树脂进 行分离纯化，不同浓度乙醇进行梯度洗脱，洗脱液分别灌胃给予肝损伤模型小鼠，检测血 清及肝组织中ALT、AST、SOD的活性和MDA、GSH-Px的水平，比较各洗脱部位的抗肝损伤作 用。结果与模型对照组比较，正丁醇部位可明显降低CC14引起的ALT、AST、MDA升高，增 加肝组织中SOD的活性和GSH-Px的水平；70%乙醇洗脱的正丁醇提取物可明显降低CC14 引起的ALT、AST、MDA升高，增加肝组织中SOD的活性和GSH-Px的水平，且洗脱液剂量与 保肝作用有明显的正相关性。结论太白橡木保肝作用的药效活性物质大多存在于70%乙醇 洗脱的正丁醇部位，其抗肝损伤作用的活性成分可能与该部位主要成分皂苷类有关。郭东 艳，等，基于谱效相关的星点设计-效应面法优化太白橡木提取工艺，西北药学杂志，2012 年27卷第5期，以乙醇体积分数、溶媒比、提取时间为自变量，各指纹峰相对于太白橡木皂 苷TA-16的含量的加和为因变量，对自变量各水平进行多元线性回归及二项式拟合，用效 应面法优选最佳工艺，并对结果进行预测分析。结果太白橡木最佳提取工艺为：13倍量 70%乙醇，提取3次，每次60min，提取预测值与理论值偏差为-2. 16%，二项式拟合复 相关系数r = 0.9131。结论星点设计-效应面法优化的太白橡木提取工艺方法简便，预 测性较高。郭东艳，等，太白橡木总皂苷纯化工艺研宄，陕西中医学院学报，2009年32卷第 4期，采用大孔吸附树脂吸附法，以总皂苷为考察指标，研宄树脂吸附容量、上样浓度、洗脱 溶媒及其用量等工艺条件。结果通过HPD300型大孔树脂吸附后，先用4BV的去离子水水 洗除杂，然后用2BV的70 %的乙醇以lBV/h的速度洗脱，总皂苷纯度可达60. 08%。此法 能较好地分离纯化太白橡木总皂苷，是简便、可行的纯化方法。
[0006] 目前尚无太白橡木用于防治胃溃疡方面的相关报道。
【发明内容】
[0007] 本发明的技术方案是提供了太白橡木的新用途。
[0008] 本发明提供了太白橡木总皂苷提取物在制备治疗胃溃疡的药物中的用途。
[0009] 进一步优选地，所述的药物是治疗急慢性胃溃疡的药物。
[0010] 其中，所述的提取物中总皂苷的含量为5.06% -83. 9%。
[0011] 其中，所述的提取物中含有橡木皂苷A
[0012]
【权利要求】
1. 太白橡木总皂苷提取物在制备治疗消化性溃疡的药物中的用途。
2. 根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述的药物是治疗胃溃疡的药物。
3. 根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于：所述的提取物中总皂苷的含量为 4. 68% -83. 9%。
4. 根据权利要求1-3任意一项所述的用途，其特征在于：所述的提取物中含有橡木皂 苷A
5. 根据权利要求1-3任意一项所述的用途，其特征在于：所述的大白橡木来源于五加 科橡木属植物太白橡木Aralia taibaiensis L的根皮。
6. 根据权利要求1-3任意一项所述的用途，其特征在于：所述的药物是由太白橡木总 皂苷提取物为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。
7. 根据权利要求6所述的用途，其特征在于：所述的制剂是口服制剂。
8. -种治疗消化性胃溃疡的药物组合物，其特征在于：它是由有效量的太白橡木总皂 苷提取物为活性成分，加入药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。
【文档编号】A61P1/04GK104490962SQ201410715533
【公开日】2015年4月8日 申请日期:2014年11月28日 优先权日:2014年11月28日
【发明者】郭东艳, 范妤, 史亚军, 唐志书, 崔春利, 王露 申请人:陕西中医学院