闭花木酮的o-(咪唑基)乙基衍生物在制备抗缺氧药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及闭花木酮Cleistanone的O-(咪唑基)乙基衍生物、制备方法及其在制备抗缺氧药物上的用途。本发明合成了一个新的闭花木酮Cleistanone的O-(咪唑基)乙基衍生物，并公开了其制备方法。药理学实验表明，本发明的闭花木酮Cleistanone的O-(咪唑基)乙基衍生物具有抗缺氧的作用，具有开发抗缺氧药物的价值。
【专利说明】闭花木酮的〇-(咪唑基）乙基衍生物在制备抗缺氧药物中 的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及闭花木酮Cleistanone的0-(咪 唑基）乙基衍生物、制备方法及其用途。
【背景技术】
[0002] 氧是人类及许多生物赖以生存的重要条件。低氧（Hypoxia)是指机体生命活动所 需的氧不能得到充足的供给。氧和低氧是生命活动最重要的关键因素，是生命科学基本理 论的重要课题。低氧的形成可分为三类：第一类是外界环境氧含量降低，使正常生理活动过 程不能摄取足够氧，如高原和航空缺氧；第二类是指因疾病等导致外界正常氧量不能充分 到达机体内，造成心、脑和呼吸系统等的缺氧；第三类是机体活动所需氧消耗量，超过了生 理动员能力，造成相对氧供给不足，常见于剧烈运动和超限量劳动。长期低氧是危害人体健 康的重要隐患，严重者可危及生命。因此，低氧造成心、脑和呼吸系统等损伤已成为21世纪 医学界急待解决的主要问题之一。
[0003] 从天然产物中寻找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其衍生物，从而得到 高效低毒的潜在药物具有重要价值。
[0004]目前对于心衰的治疗，临床上没有特效药物，大部分药物在缓解心衰症状的同时 具有不可避免的毒副作用，从天然产物中寻找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其 衍生物，从而得到高效低毒的潜在药物具有重要价值。
[0005] 本发明涉及的化合物闭花木酮Cleistanone是一个2011年发表（Van Trinh Thi Thanh et al. , 2011. Cleistanone:A Triterpenoid from Cleistanthus indochinensis with a New Carbon Skeleton.Volume 2011，Issue 22,pages 4108 - 4111，August 2011) 的化合物，我们对化合物闭花木酮Cleistanone进行了结构修饰，获得了一个新的闭花木 酮Cleistanone的0_(咪唑基）乙基衍生物，并对其抗缺氧活性进行了评价，其具有抗缺氧 活性。
【发明内容】
[0006] 本发明公开了一个闭花木酮Cleistanone的0-(咪唑基）乙基衍生物，其结构为：
[0007]
【权利要求】
1. 一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone的0-(咪唑基）乙基衍生物及其 药学上可接受的盐在抗缺氧药物中的应用：
2. 根据权利要求1所述的一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone的0-(咪 唑基）乙基衍生物及其药学上可接受的盐在抗缺氧药物中的应用，其特征在于：所述缺氧 为异丙肾上腺素致特异性缺氧。
3. 根据权利要求1所述的一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone的0-(咪 唑基）乙基衍生物及其药学上可接受的盐在抗缺氧药物中的应用，其特征在于：所述缺氧 为常压窒息性缺氧。
4. 根据权利要求1所述的一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone的0-(咪 唑基）乙基衍生物及其药学上可接受的盐在抗缺氧药物中的应用，其特征在于：所述缺氧 为减压缺氧。
【文档编号】A61P39/00GK104382912SQ201410757757
【公开日】2015年3月4日 申请日期:2014年12月10日 优先权日:2014年12月10日
【发明者】王慧, 黄蓉, 吴俊华 申请人:南京大学