技术特征：
1.叶酸受体靶向的降压肽组合物，其特征在于按质量比的组成如下：
降压肽VP50.5～10，叶酸修饰脂质0.1～5，磷脂1～30，胆固醇0.25～10，聚酯材料
10～100；
优选降压肽VP50.5～8，叶酸修饰脂质0.25～5，磷脂1～20，胆固醇0.25～5，聚酯材料
20～80。
2.如权利要求1所述叶酸受体靶向的降压肽组合物，其特征在于所述叶酸修饰脂质是
指叶酸修饰在所述磷脂或胆固醇分子上而得的靶向脂质；所述叶酸修饰脂质选自叶酸修饰磷
脂或叶酸修饰胆固醇。
3.如权利要求1所述叶酸受体靶向的降压肽组合物，其特征在于所述磷脂是指磷脂及
其衍生物，所述磷脂选自磷脂酰胆碱、大豆磷脂、卵磷脂、脑磷脂、鞘磷脂、二甲基双十八
烷基溴化铵、sn-甘油1,2-二油酰-3-磷酸胆碱、1,2-二油酰基-3-三甲基铵丙烷(氯化
物盐)、1,2–二十八烷基-SN-甘油-3-磷酸乙醇胺中的一种；
所述胆固醇是指胆固醇及其衍生物，所述胆固醇可选自胆固醇、[N-(N'，N'-二甲基氨
基乙烷)-氨基甲酰基]胆甾醇盐酸盐(DC-胆固醇)中的一种；
所述聚酯材料可选自PLGA、聚己内酯、聚乳酸、聚乙二醇与聚酯类的嵌段共聚物中的
至少一种；所述聚乙二醇与聚酯类的嵌段共聚物可选自PEG-PCL、PEG-PLA、PEG-
PLGA、PEG-PCL-PEG、PEG-PLA-PEG、PEG-PLGA-PEG、PCL-PEG-PCL、PLA-PEG-
PLA、PLGA-PEG-PLGA中的一种。
4.如权利要求1所述叶酸受体靶向的降压肽组合物的制备方法，其特征在于包括以下
步骤：
1)制备装载VP5的聚酯纳米粒；
2)将叶酸修饰脂质、磷脂和胆固醇，溶于有机溶剂，减压，旋转蒸发挥去有机溶剂，
制得均一的薄膜，加入步骤1)得到的装载VP5的聚酯纳米粒，水化脱膜，超声后，均质或
挤出，制得叶酸受体靶向的降压肽组合物。
5.如权利要求4所述叶酸受体靶向的降压肽组合物的制备方法，其特征在于在步骤
1)中，所述制备装载VP5的聚酯纳米粒采用复乳法，具体方法如下：将聚酯材料溶于有机
溶剂中，得混合液，在混合液中再加入VP5水溶液，超声，形成油包水初乳(W/O)；再
加入3～20倍体积的表面活性剂溶液，超声，形成复乳(W/O/W)，在30～50℃下减压旋转
\t蒸发挥去有机溶剂，即得装载VP5的聚酯纳米粒；所述混合液的质量浓度可为
5～100mg/ml；所述有机溶剂可选自二氯甲烷，氯仿，乙酸乙酯，二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯
和丙酮的混合液中的一种；所述油包水初乳(W/O)中水相/有机溶剂为1∶(2～10)，油相
/外水相体积比为1∶(3～20)；所述表面活性剂可选自聚乙烯醇、泊洛沙姆188、维生素
E1000聚乙二醇琥珀酸酯中的一种。
6.如权利要求4所述叶酸受体靶向的降压肽组合物的制备方法，其特征在于在步骤
2)中，所述有机溶剂选自二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、甲醇、乙醚中的至少一种；所述减
压的温度可为30～50℃；所述水化脱膜的温度可为40～60℃。
7.如权利要求1所述叶酸受体靶向的降压肽组合物的制备方法，其特征在于包括以下
步骤：
1)制备装载VP5的聚酯纳米粒；
2)将叶酸修饰脂质、磷脂和胆固醇，溶于有机溶剂，减压，旋转蒸发挥去有机溶剂，
制得均一的薄膜；再加入生理盐水溶液、葡萄糖溶液或磷酸盐缓冲溶液，水化脱膜后，加入
步骤1)得到的装载VP5的聚酯纳米粒，超声后，均质或挤出，制得叶酸受体靶向的降压肽
组合物。
8.如权利要求7所述叶酸受体靶向的降压肽组合物的制备方法，其特征在于在步骤
1)中，所述制备装载VP5的聚酯纳米粒采用复乳法，具体方法如下：将聚酯材料溶于有机
溶剂中，得混合液，在混合液中再加入VP5水溶液，超声，形成油包水初乳(W/O)；再
加入3～20倍体积的表面活性剂溶液，超声，形成复乳(W/O/W)，在30～50℃下减压旋转
蒸发挥去有机溶剂，即得装载VP5的聚酯纳米粒；所述混合液的质量浓度可为
5～100mg/ml；所述有机溶剂可选自二氯甲烷，氯仿，乙酸乙酯，二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯
和丙酮的混合液中的一种；所述油包水初乳(W/O)中水相/有机溶剂为1∶(2～10)，油相
/外水相体积比为1∶(3～20)；所述表面活性剂可选自聚乙烯醇、泊洛沙姆188、维生素
E1000聚乙二醇琥珀酸酯中的一种。
9.如权利要求7所述叶酸受体靶向的降压肽组合物的制备方法，其特征在于在步骤
2)中，所述有机溶剂选自二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、甲醇、乙醚中的至少一种；所述减
压的温度可为30～50℃；所述葡萄糖溶液的质量百分浓度可为5％；所述水化脱膜的温度可
为40～60℃。
10.如权利要求1所述叶酸受体靶向的降压肽组合物在制备降压用Val-Leu-Pro-Val-Pro
制剂中应用；所述叶酸受体靶向的降压肽组合物在制备治疗降压药物中应用。