专利名称：新型麻醉复方的制备的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种人、兽两用的新型麻醉剂复方氯胺酮及其制备方法。
氯胺酮是临床常用的麻醉剂之一，其特点是给药方便，既可肌肉注射也可静脉注射，使用范围较广，特别是在野战外科中常被选用。但该药也存在着一些明显的不足，如无肌松作用，使分泌增加，诱导期和恢复期躁动等。本发明的目的在于制备一种氯胺酮的复方制剂，既保留氯胺酮给药方便的特点，又克服上述副作用。
发明人针对氯胺酮作为麻醉剂存在的缺点，通过理论分析和大量药物筛选及药物伍用的疗效评价，找出了组成复方的几种主要成份。二甲苯胺噻嗪是一种非麻醉性镇痛、镇静药，并具有中枢性肌松作用，在兽医临床中广泛应用于多种动物。苯乙哌酯是一种高效能的中枢解胆碱能化合物，在麻醉复方中加入适量苯乙哌酯可使麻醉起效加快，程度加深，持续时间延长，并拮抗氯胺酮的分泌增加和二甲苯胺噻嗪的抑制心率等副作用。经实验研究和动物临床验证证明，以氯胺酮和二甲苯胺噻嗪为主要原料，加入适量苯乙哌酯，可以配成一种较理想的麻醉复方。
本发明按重量比组成的配方如下盐酸氯胺酮2.5-15克盐酸二甲苯胺噻嗪2.5-15克盐酸苯乙哌酯0.05克偏重亚硫酸钠0.2克枸橼酸0.1克枸橼酸钠0.1克注射用水100毫升注盐酸氯胺酮盐酸二甲苯胺噻嗪比例为1∶1。
本发明的制备方法是取总配制量一半的注射用水(pH＝5-7)加热至60-70℃，依次按处方加入枸橼酸、枸橼酸钠和偏重亚硫酸钠，溶解后，再依次加入盐酸氯胺酮、盐酸二甲苯胺噻嗪和盐酸苯乙哌酯，待完全溶解后，冷却至室温，加注射用水至全量，搅拌均匀，再用G3垂熔漏斗滤至澄明，灌封，用100℃流通蒸气灭菌30分钟，即得。
本发明方法制备的麻醉复方与现有麻醉剂相比，具有下列优点1.起效迅速，镇静、镇痛、肌松、麻醉效果好，诱导及恢复期安静。
2.给药方便。
3.安全剂量范围大。
4.连续给药无蓄积和耐受。
5.原料易得，制备所需工艺条件简单，操作简便，适于批量生产。
6.制剂稳定，有效期三年以上。
7.可广泛用于野生动物、家畜的麻醉和临床手术麻醉。
实施例取新鲜注射用水50毫升于三口烧瓶中，常压加热至60℃后，依次加入0.1克枸橼酸、0.1克枸橼酸钠和0.2克的偏重亚硫酸钠，搅拌使之溶解，再依次加入15克盐酸氯胺酮、15克盐酸二甲苯胺噻嗪和0.05克盐酸苯乙哌酯，待完全溶解后，冷却至室温，加注射用水至100毫升，搅拌均匀，用G3垂熔漏斗过滤，然后灌封，于100℃流通蒸气灭菌30分钟，得复方注射液100毫升。
权利要求
1.一种人、兽两用的新型麻醉剂--复方氯胺酮注射液的制备方法，其特征在于以盐酸氯胺酮、盐酸二甲苯胺噻嗪和盐酸苯乙哌酯等为原料，溶解于注射用水中。
2.根据权利要求1所述的复方氯胺酮的制备方法，其特征在于各种成份的配比为盐酸氯胺酮 2.5-15克盐酸二甲苯胺噻嗪 2.5-15克盐酸苯乙哌酯 0.05克偏重亚硫酸钠 0.2克枸橼酸 0.1克枸橼酸钠 0.1克注射用水 加至 100毫升其中盐酸氯胺酮盐酸二甲苯胺噻嗪配比为1∶1。
3.根据权利要求1所述的复方氯胺酮的制备方法，其特征在于溶解温度为60-70℃。
全文摘要
本发明属于一种人、兽两用的新型麻醉剂—复方氯胺酮注射液的制备方法，其特点是以盐酸氯胺酮、盐酸二甲苯胺噻嗪为主要原料，溶解于加热的注射用水中。制得的新型复方氯胺酮注射液克服了氯胺酮存在的不足。该配方麻醉起效快，连续给药无蓄积和耐受，安全剂量范围大，给药方便，是人、兽两用的理想麻醉剂。并且原料易得，制备工艺条件简单，操作简便，制剂稳定性好，适于批量生产。
文档编号A61K31/395GK1041526SQ8910663
公开日1990年4月25日 申请日期1989年9月6日 优先权日1989年9月6日
发明者宋斌, 董立春, 王维贤, 恽榴红, 黄万成 申请人:军事医学科学院毒物药物研究所