专利名称：含有二氢杨梅素的药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明属于治疗肝炎、护肝保健，镇痛，降血脂，祛痰和抗菌消炎的天然药物领域。
文献Walter Karrerr,Birkhauser Verlag,Basselundstuttgart(1958),P.652,NO:1640公开了二氢杨梅素(Ampelopsin)的结构式， 但是没有对二氢杨梅素的活性进行研究。
本申请人令人惊奇地发现二氢杨梅素具有治疗肝炎，护肝保健，抗菌消炎，镇痛，降血脂，祛痰和增强免疫系统免疫力作用。二氢杨梅素可以与药学可接受载体或赋形剂混合制成药物组合物。二氢杨梅素可以从葡萄科植物中得到。也可以通过化学领域常规方法得到。
本发明的一个目的是提供一种治疗肝炎的含有二氢杨梅素和药学可接受载体或赋形剂的药物组合物。
本发明的另一个目的是提供含有抗菌消炎的含有二氢杨梅素和药学可接受载体或赋形剂的药物组合物。
本发明的再一个目的是提供一种护肝保健的含有二氢杨梅素的药物组合物和保健品。
本发明的另一个目的是提供增强免疫系统免疫力的含有二氢杨梅素的药物组合物和保健品。
本发明的另一个目的是提供消炎镇痛的含有二氢杨梅素的药物组合物或外用药。
本发明的另一个目的是提供降血脂的含有二氢杨梅素的药物组合物和保健品。
本发明的另一个目的是提供祛痰的含有二氢杨梅素的药物组合物和保健品。
本发明的另一个目的是二氢杨梅素在制备治疗肝炎，保肝作用，消炎，镇痛，降血脂，祛痰或者提高免疫力的药物组合物中的用途。
二氢杨梅素可以这样获得通过各种溶剂(水和/或有机溶剂)煎煮葡萄科植物，煎煮一次或多次，煎煮液经浓缩冷却，静置过夜，检测沉淀与上清的药效成分，取具有活性的沉淀，经色谱分离后得到晶体。
本发明的原理是通过建立药理筛选模型追踪二氢杨梅素药效活性，找到其药用用途。对四氯化碳引起的小鼠实验性肝损伤的影响的试验以及对D-氨基半乳糖引起的小鼠实验性肝损伤的影响的动物模型试验表明二氢杨梅素具有明显的保肝作用；体外抑菌试验和和抗病毒试验表明二氢杨梅素具有抗菌消炎作用；血清凝集素试验表明二氢杨梅素具有增强免疫系统免疫力的作用。
发现二氢杨梅素可以用于制药领域，保健品领域和食品领域。
二氢杨梅素可以直接药用或者与药学上可接受载体或赋形剂混合可以配制成药物组合物，二氢杨梅素还可以作为保健品的有效成分，本发明组合物还可以配制成饮料等。
本发明药物组合物可以通过药物领域常规配制技术和载体，配制成药物组合物。本发明组合物可以制备成片剂，颗粒剂，胶囊，外用药，还可以加入到茶或饮料中，制成保健茶或饮料。
片剂的普通配方可以是二氢杨梅素10％-90％重量比，乳糖90％-10％重量比，羧甲基纤维素钠1.5g，硬脂酸镁0.5g,50％乙醇适量。冲剂的普通配方可以是二氢杨梅素5-100％重量比，(蔗糖+糊精)95-0％重量比，蔗糖糊精=2∶1。胶囊的普通配方可以是二氢杨梅素10-100％重量比，淀粉90-0％重量比。但是本领域技术人员也可以根据需要用本领域公知的技术和载体配制成其它剂型。
通过下面的实施例详细说明本发明。但是应该理解这些实施例只是说明本发明，而不是在任何方面限制本发明的范围。
抗病毒实验用不同浓度的二氢杨梅素在鸡胚中进行抗病毒实验表3流感病毒血凝抑制试验
备注1、原液指初始浓度的二氢杨梅素4mg/ml2、10-5与10-6指从二氢杨梅素原液进行药的稀释度3、判定结果时按血凝强度分别以++++、+++、++、-表示以50％红细胞出现凝集++的血凝稀释度为其血凝下降红细胞呈细沙粒样无效主孔(管)底者为+++，即100％凝集；红细胞均匀铺于孔(管)底，但边缘不整而稍向孔(管)底集中者为+++，即75％凝集；红细胞于孔(管)底形成一个环状，四周有小凝集块者为++，即50％凝集；红细胞于孔(管)底形成圆团，但边缘不够光滑，四周稍有凝集块者为+，即25％凝集；红细胞于孔(管)底形成圆团，边缘光滑整齐者为一，即无凝集。实施例8体外抑菌作用试验二氢杨梅素体外抑菌效应试验采用平板打孔法测定提取物的抗菌效应。试管法和平板打孔法进行尝试后，确定了平板打孔法这一简便易行且耗时较短的方法。采用五种实验菌株金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎球菌、溶血链菌、表4卡他球菌进行效应试验。
原液指初始浓度的二氢杨梅素4mg/ml备注mm指抑菌圈的直径表下方从试验结果表示，二氢杨梅素样品，口服3天后增加小志呼吸道酚红分泌量，提示样品有祛痰作用。
表1、二氢杨梅素对小鼠酚红祛痰试验的影响
*P＞0.05,**P＜0.05,***P＜0.01同生理盐水组比较。
权利要求
1．含有二氢杨梅素和药学可接受载体和赋形剂的药物组合物。
2．二氢杨梅素在制备治疗肝炎和/或保肝护肝的药物中的用途。
3．二氢杨梅素在制备抗菌消炎药物中的用途。
4．二氢杨梅素在制备增强免疫系统免疫力的药物和保健品中的用途。
5．二氢杨梅素在制备镇痛，降血脂，祛痰的药物中的用途。
6．权利要求1的组合物，其是片剂。
7．权利要求1的组合物，其是冲剂。
8．权利要求1的组合物，其是胶囊。
9．权利要求1的组合物，其是糖浆。
全文摘要
本发明公开了具有治疗肝炎,保肝护肝,抗菌消炎,镇痛,降血脂,祛痰和增强免疫系统免疫力作用的含有二氧杨梅素的药物组合物和保健品。
文档编号A61P3/00GK1288747SQ9911912
公开日2001年3月28日 申请日期1999年9月16日 优先权日1999年9月16日
发明者宋新荣, 任启生 申请人:宋新荣, 任启生