一种可溶性恩诺沙星固体分散体及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于兽药制剂领域，具体涉及一种可溶性恩诺沙星固体分散体及其制备方法。
【背景技术】
[0002]恩诺沙星为动物专用的第三代喹诺酮类抗菌药物，该药物首先由首先由德国Bayer公司在1987年开发成功，于1996年获得美国FDA批准。恩诺沙星又名乙基环丙沙星、恩氟沙星，为淡黄色结晶性粉末，微溶于水，无臭，味苦。本品对多种革兰氏阴性杆菌和球菌有良好抗菌作用，包括绿脓杆菌、克雷伯氏菌、大肠杆菌、肠杆菌属、弯曲杆菌属、志贺氏菌属、沙门氏菌属、气单胞菌属、嗜血杆菌属、耶尔森菌属、沙雷氏菌属、弧菌属、变形杆菌属等。对布鲁氏菌属、巴斯德氏菌属、丹毒丝菌、博德特氏菌、葡萄球菌(包括产青霉酶和甲氧西林耐药菌株)、支原体属和衣原体也有效。但对大多数链球菌的作用有差异，对大多数厌氧菌作用微弱。由于恩诺沙星的水溶性很差，导致较差的生物利用度，所以改善恩诺沙星水溶性显得非常重要，而且恩诺沙星有苦味，适口性很差，口服给药禽畜不喜摄入，进一步影响了治疗效果。而恩诺沙星注射液由于碱性较强，造成动物机体不适。家禽注射给药受到限制，不易应用。已有研究表明，利用恩诺沙星与聚乙二醇(PEG 6000)或聚乙烯吡咯烷酮通过熔融法或者喷雾干燥法形成固体分散体也可以改善其水溶性问题，但是熔融法制备过程中需要将恩诺沙星和聚乙二醇加热溶解后放入平板中低温冷却，由于固化过程混合物导热性差，所以冷却过程时间较长，并且后续粉碎过程中容易受热融化，而且生产能力收到冷却面积的限制，难以实现大规模生产；采用喷雾干燥法获得的粉末粒度小，而且容易粘壁或者由于冷却效果差而产生产品融化结块。所以目前缺少一种适合工业化生产可溶性恩诺沙星固体分散体制备技术。
【发明内容】
[0003]本发明的目的在于克服现有技术的不足，为治疗动物细菌感染提供一种给药方便，水溶性好，溶出度高，生物利用度高，易于实现工业化生产的可溶性恩诺沙星固体分散体及其制备方法。
[0004]本发明一种恩诺沙星固体分散体及其制备方法，所述的恩诺沙星固体分散体包含质量百分比为5%-20%的恩诺沙星,质量百分比为20%-50%的碳酸钠或碳酸钾,质量百分比为5%-10%的EDTA2Na，与质量百分比为20%_70%的单硬脂酸甘油酯。
[0005]本发明一种恩诺沙星固体分散体及其制备方法，其特征在于，其制备将单硬脂酸甘油酯加热熔融后，分别加入恩诺沙星、碳酸盐、EDTA2Na，然后均质分散，冷却后粉碎过24目筛即得。
[0006]本发明所制备的固体分散体，可申请恩诺沙星可溶性粉批号，直接临床使用。
[0007]本发明所制备的恩诺沙星固体分散体具有水溶性好，方便临床使用的特点，同时有效降低了制剂的苦味感，改善了恩诺沙星口服制剂的适口性。
[0008]【具体实施方式】:
以下【具体实施方式】用于说明本发明，但不用于限制本发明的范围。
[0009]实施例 10%可溶性恩诺沙星固体分散体及其制备方法
处方:恩诺沙星质量百分比10%，碳酸钠质量百分比为20%，EDTA2Na质量百分比为5%，单硬脂酸甘油酯质量百分比65%。工艺:将单硬脂酸甘油酯加热熔融后，分别加入恩诺沙星、碳酸盐、EDTA2Na，然后均质分散，冷却后粉碎过24目筛即得。
【主权项】
1.本发明涉及一种恩诺沙星固体分散体及其制备方法，所述的恩诺沙星固体分散体包含质量百分比为5%-20%的恩诺沙星,质量百分比为20%-50%的碳酸钠或碳酸钾,质量百分比为5%-10%的EDTA2Na，与质量百分比为20%_70%的单硬脂酸甘油酯。
2.本发明涉及一种恩诺沙星固体分散体及其制备方法，其特征在于，其制备将单硬脂酸甘油酯加热熔融后，分别加入恩诺沙星、碳酸盐、EDTA2Na，然后均质分散，冷却后粉碎过24目筛即得。
【专利摘要】本发明涉及一种可溶性恩诺沙星固体分散体及其制备方法，所述的可溶性恩诺沙星固体分散体包含恩诺沙星、碳酸盐、EDTA2Na及单硬脂酸甘油酯。本发明制备的可溶性恩诺沙星固体分散体，具有给药方便，水溶性好，溶出度高，生物利用度高，适口性好等特点。
【IPC分类】A61P31-04, A61K47-02, A61K47-14, A61K31-496, A61K9-14
【公开号】CN104523596
【申请号】CN201410760427
【发明人】刘元元, 林扬, 张崇, 侯青青, 栾明娜, 贺倩倩, 王艳玲, 王巧玲
【申请人】青岛蔚蓝生物股份有限公司
【公开日】2015年4月22日
【申请日】2014年12月12日