一种含西红花素的组合物及其应用
【技术领域】
[0001] 本主题申请涉及ー种含有富集或纯化的天然西红花素（crocin)和/或西红花酸 (crocetin)的组合物，及其对增进健康和预防或治疗癌症和其他疾病的组合物/药物、功 能食品、保健品或化妆品中的应用。
【背景技术】
[0002] 癌症是的世界人ロ死亡的首要原因。根据《全球癌症事实和数据第二版》(《Global CancerFacts&Figures2ndEdition》）的数据，在2008年，全球约有1270万新发癌症 病例被确诊，760万人死于癌症。书中"美国癌症协会"（AmericanCancerSociety)估计 2012年在美国本土将会出现超过160万新发癌症病例，约577, 000美国人死于癌症。2030 年，全球将增加2140万新发癌症病例，1320万人死于癌症。虽然有ー些有希望的选项可用 于癌症的预防和治疗，但大都涉及外科手术切除肿瘤或癌症与周围组织联合化疗和放疗， 或排除手术将化疗或与放疗结合。各式各样的新型抗癌药被发明出来，以用于特定癌症的 治疗。大多数情况下，化疗受到严重的副作用限制和剂量毒性的限制。化疗不仅产生严重 的副作用影响患者的生活质量，还可能会阻止其它可能治愈方法的治疗。到目前为止，寻找 既有效又没有副作用或者副作用尽可能小的的治疗方法仍然是ー个巨大的挑战。
[0003] 越来越多的癌症患者采用植物，蔬菜，草药和香料及其衍生产品作为食疗或替代 药物。在美国，至少有一半的癌症患者使用补充药物或替代药物，或者将其和传统治疗方案 如放疗和/或化疗等结合使用。从水果，蔬菜，草药和香料中寻找既有效又没有不良副作用 的药物或治疗方法是ー种较为理想的方法。其最理想的情况是发明ー种产品可以防止各种 癌症和其他疾病。
[0004] 本发明涉及ー种包括提供具有富集的或纯化的天然西红花素和西红花酸和/或 其它植物化学物质组成的抗癌组合物，其独特的组合物能改善人类营养和有治疗作用，防 止，减轻和治疗癌症，以及预防或治疗其他疾病和病症，包括老年相关疾病的和神经退行性 疾病，如阿尔茨海默氏症和帕金森氏病，心血管疾病和脑血管疾病，消化系统疾病，毒素和 酒精引起的肝损伤。这些组合物可単独用于抗肿瘤，保护正常细胞、器官，或与其他化疗药 物组合中充当敏化剂，以更有效地在较低的化疗剂量下，保护正常细胞和器官，杀死异常细 胞。或者在放射治疗方式中，保护正常细胞和器官免受伤害。
[0005] 西红花素和西红花酸存在于西红花中。这些具有抗氧化活性的化学成分是西红花 柱头中色素。西红花酸是具有20个碳原子的类胡萝卜素的二羧酸，它是西红花素的核心。 一般来说西红花素包括西红花素-1 (西红花酸-二-3 -D-龙胆二酯），西红花素-II(西红 花酸-P-D-龙胆二糖-P-D-葡糖酯），西红花素-III(西红花酸-単-P-D-龙胆二酯）， 西红花素-IV(单甲基西红花素的P-D-单葡糖酯），西红花酸-二-(P-D-葡糖）酯，西红 花酸-単-P-D-葡糖酯。西红花素主要以反式结构存在，但也有少量的顺式结构存在。
[0006]以下是几个化学结构，西红花酸（a-西红花酸）：
[0007]
【主权项】
1. 一种组合物，其特征在于，包含西红花素和西红花酸中至少一种，所述西红花素和 西红花酸是从天然来源提取富集或纯化获得；还包含至少一种天然活性成分；所述天然活 性成分是指植物化合物或天然提取物；（一）所述植物化合物包括：麦角留苷，芦荟宁，芦荟 苦素，芦荟素，山姜素，白术内酯，苍术素，橙黄决明素，升麻醇，升麻素，升麻苷，伽升沃，抗 坏血酸，紫云英苷，槲皮素，白藜芦醇，紫檀芪，姜黄素，去甲氧基姜黄素，双去甲氧基姜黄 素，茶黄素，茶黄素-3, 3'-没食子酸酯，茶黄素-3 -没食子酸酯，茶黄素-3'-没食子酸 酯，L-茶氨酸，花色素，花色素苷，儿茶素，表儿茶素，没食子儿茶素，表儿茶素，表儿茶素没 食子酸酯，没食子儿茶素没食子酸酯，表儿茶素没食子酸酯，原花青素，绿原酸，豆蘧明，牛 蒡苷元，牛蒡苷，积雪草酸，积雪草苷，香柠檬亭，佛手柑内酯，甜菜碱，薯蓣皂甙，高良姜素， 升麻素苷，肉桂酸，阿魏酸，富马酸，a -硫辛酸，肌肽，L-肉碱，咖啡酸，鞣花酸，山楂酸，咖 啡酸苯乙酯，咖啡酸苯乙酯，可可碱，茶碱，咖啡酰奎宁酸，熊果酸，大蒜素，姜醇，生姜酚，胡 椒碱，银杏内酯，银杏黄酮，人参皂苷，黄芪皂苷，环黄芪醇，丹参素，丹参醇，丹参新昆，丹参 酮，丹参二酮，迷迭香酸，地奥司明，川陈皮素，橘皮素，木犀草素，叶黄素，P -番茄红素，玉 米黄质，酪醇，金丝桃素，金丝桃苷，槲皮素，槲皮苷，异槲皮苷，羟基酪醇，洛塞琳，扶桑甾 醇，络塞维，络總，安石榴苷，石榴皮鞣素，杨梅素，杨梅苷，山奈酚，二氢杨梅素，芹菜素，柚 皮苷，柚皮素，和厚朴酚，厚朴酚，芒果苷，倒捻子素，橙皮素，橙皮苷，羽扇豆醇，D引哚-3 -甲醇，染料木素，染料木苷，大豆苷原，黄豆苷，洋蓟素，白果内酯，白果素7-去甲基银杏双 黄酮，朝藿定，萝卜硫素，根皮素，根皮素-木糖葡萄糖甙，根皮苷，前花青素，原花青素B1, 原花青素B2,原花青素C1，水飞蓟宾，芸香苷，汉黄芩素，桑色素，桑辛素，桑皮苷A，桑皮苷 B，甘草酸，甘草次酸，蒙花苷，原薯蓣皂苷，原纤细薯蓣皂苷，辛弗林，莱苞迪苷A，甜菊苷， 牡荆素，异牡荆苷，牡荆素-4,牡荆素_4' ' - 0-葡糖苷，牡荆苷-2 鼠李糖苷，牡荆 苷_4'_鼠李糖苷，a -生育酚，0 -生育酚，Y -生育酚和S -生育酚； (二）所述天然提取物包括：苹果提取物，绿茶提取物，红茶提取物，姜黄提取物，越橘提 取物，覆盆子提取物，蓝莓提取物，桑树提取物，石榴提取物的选择蔓越莓提取物，人参提取 物，生姜提取物，胡椒提取物，枸杞提取物，沙棘提取物，葛根提取物，丁香提取物，大麻提取 物，决明子提取物，厚朴提取物，肉豆蘧提取物，大枣提取物，金银花提取物，茯苓提取物，葡 萄提取物，葡萄籽提取物，银杏提取物，大蒜提取物，藤黄提取物，蕃茄提取物，咖啡豆提取 物，橄榄提取物，芒果提取物，苦瓜提取物，桔梗提取物，荷叶提取物，紫苏提取物，芝麻提取 物，当归提取物，小豆蘧提取物，肉桂提取物，黑升麻提取物，淫羊藿提取物，五味子提取物， 丹参提取物，姜黄提取物，黄苗提取物，芦苔提取物，红景天提取物，相橘提取物，相橘提取 物，柠檬提取物，西兰花提取物，甘草提取物，洋蓟叶提取物，蒲公英提取物，山楂提取物，菟 丝子提取物，胡芦巴提取物，积雪草提取物，马齿苋提取物，刺蒺藜提取物，甜叶菊提取物， 芦汉提取物，啤酒花提取物和薄荷提取物。
2. 根据权利要求1所述组合物，其特征在于，其中富集的或纯化的天然西红花素是至 少下列中的一项：西红花素-1，西红花素-II,西红花素-III,西红花素-IV,西红花酸-二 (3-D-葡糖基)酯，西红花酸-单-P-D-葡糖基酯，13 -顺式-西红花酸-二（P-D-龙 胆二糖基)酯，13 -顺式-西红花酸3-D-龙胆二糖-3-D-葡糖基酯，和天然存在于西红 花或桅子果实或桅子黄色素中的类似物。
3. 根据权利要求1所述组合物，其特征在于，所述西红花素和/或西红花酸，纯度为 50%-100%。
4. 根据权利要求1所述组合物，其特征在于，组合物中所述西红花素和/或西红花酸的 含量大于lwt%。
5. 根据权利要求1所述组合物，其特征在于，所述组合物中包括重量百分比的以下成 分：西红花素或西红花酸或两者共同占1-60%，绿茶提取物1-50%，姜黄素1-40%，白藜芦醇 1-40%，人参提取物1-40%，a -硫辛酸〇. 5-20%，和左旋肉碱0. 1-20% ;各组分的百分比之和 为1。
6. 根据权利要求1所述组合物，其特征在于，所述组合物包含以重量百分比的以下成 分，朽1檬酸1〇_60 %，碳酸氢钾5-40%，碳酸氢钠5-40%，0. 5-20%碳酸钠，西红花素或西红花 酸或两者共同〇. 5-30%，聚乙二醇0. 2-10%，阿斯巴糖0. 1-8%，调味剂0. 1-5% ;各组分的百分 比之和为1。
7. 根据权利要求1所述组合物，其特征在于，所述组合物是蓬松冻干物，其中西红花素 或西红花酸或两者共同占1〇%_99% (重量)，并且其中所述组合物只需要通过加水或生理盐 水或5%葡萄糖溶液或5%葡萄糖或环糊精或其组合液于之混合，稍微摇动而不需要机加工， 即可得到可注射的溶液或悬浮液或乳液。
8. 根据权利要求1所述组合物，其特征在于，组合物被制成下面剂型或形式：片剂，软 凝胶，胶囊，丸剂，锭剂，糖锭剂，颗粒剂，粉剂，注射液，可重组成注射液的注射粉剂，或泡腾 片剂，液体，喷雾剂，功能性食品，口香糖，橡皮糖组合物，太妃糖，焦糖糖果，软糖，可降解薄 膜，不降解的薄膜，硬糖，液体饮料，或饮料。
9. 根据权利要求1所述组合物，其特征在于，所述组合物可被制成立即释放，混合释 放，或肠溶包衣形式的组合物产品，或混合释放组合物是双层包衣片剂。
10. 根据权利要求1-6任意一项所述的组合物在制药，保健品，功能食品和化妆品中应 用。
【专利摘要】本发明公开一种含有西红花素或西红花酸的组合物，其含纯化天然西红花素和其他高活性天然植物化合物复合配方，可以用于养生，保健，预防和治疗癌症和其他病症和疾病，具有独特高效。复合配方或组合物主要作为营养补充剂，功能食品，饮料或治疗药剂通过口服或其他适当的方式如非肠道，经皮，直肠，经粘膜，鼻内或局部给药实施。
【IPC分类】A61P39-00, A61P37-04, A61P35-00, A61P25-28, A61P25-24, A61P17-00, A61P9-10, A61P9-00, A61P3-10, A61P3-04, A61P1-16, A61K45-06, A61K31-7028, A61K31-557, A61K8-97, A61K8-60, A61K8-362, A23L2-38, A23L1-29
【公开号】CN104623670
【申请号】CN201410614470
【发明人】高松
【申请人】高松
【公开日】2015年5月20日
【申请日】2014年11月4日