20(R)-人参皂苷Rg3在制备改善和/或治疗脱发病症药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一样领域，涉及一种治疗脱发的药物或保健食品，特别涉及一种中药 人参提取成分在改善和/或治疗脱发药物或保健食品中的应用。
【背景技术】
[0002] 脱发是指头发脱落的现象。正常脱落的头发都是处于退行期及休止期的毛发，由 于进入退行期与新进入生长期的毛发不断处于动态平衡，故能维持正常数量的头发，以上 就是正常的生理性脱发。病理性脱发是指头发异常或过度的脱落，其原因很多。
[0003] 脱发的主要症状是头发油腻，如同擦油一样，亦有焦枯发蓬，缺乏光泽，有淡黄色 鳞屑固着难脱，或灰白色鳞屑飞扬，自觉瘙痒。若是男性脱发，主要是前头与头顶部，前额的 发际与鬓角往上移，前头与顶部的头发稀疏、变黄、变软，终使额顶部一片光秃或有些茸毛， 女性脱发在头顶部，头发变成稀疏，但不会完全成片的脱落。脱发症状在外表，根源在内部， 即是内病外现。导致脱发的主要原因是：人体血液内的热毒排不出来，使人体出现某些病 症，表现在头发上就是毛囊萎缩、头发脱落、易断、油多无弹性，较为严重的情况是普脱、全 脱。
[0004] 人参中药中名贵药材，现代医学研究表明人参的主要功效和作用有：对于神经中 枢系统的作用，抗癌抗肿瘤作用，免疫功能调节作用，抗糖尿病的作用，增强肝功能作用，心 脑血管障碍改善，抗动脉硬化作用，血压调节作用，以及更年期障碍和抗骨质疏松作用，抗 疲劳，抗氧化，抑制衰老等。人参皂苷作为人参的主要有效成分，被广泛研究和使用，其中以 20 (R)-人参皂苷Rg3最为引人瞩目，其作为人参的主要有效成分，安全性良好，已经被制成 抗肿瘤口服制剂应用于临床，作为注射剂被深入研究。
[0005] 本发明人通过大量的现代科学研究，采用先进的分离纯化技术从人参药材中提 取其治疗脱发的有效成分20 (R)-人参皂苷Rg3,可以为脱发患者提供一种高效低毒的药 物。
【发明内容】
[0006] 本发明的首要目的是提供20 (R)-人参皂苷Rg3改善或/和治疗脱发疾病的性能 和功效，并提供20 (R)-人参皂苷Rg3新的药用用途，即在治疗、调理和改善脱发的药物或保 健食品中的新应用。
[0007] 为实现上述目的，本发明一方面提供一种20 (R)-人参皂苷Rg3在制备改善和/或 治疗脱发病症药物或保健品中的应用。
[0008] 在筛选具有治疗脱发作用的天然活性成分的过程中，发明人发现人参的化学成分 中20 (R)-人参皂苷Rg3具有较强的改善患者脱发的症状的作用。
[0009] 其中，所述药物由20(R)_人参皂苷Rg3和药学上可接受的载体组成。
[0010] 其中，所述的20 (R)-人参皂苷Rg3含量为1%~98% ;优选为30%~80%，进一步优 选为60%。
[0011] 特别是，所述的20(R)_人参皂苷Rg3含量彡1%，优选为彡30%，进一步优选为 彡60%，更进一步优选为> 80%，再更进一步优选为> 98%。
[0012] 特别是，药学上可接受的载体通常被保健专家认可用于这一目的且作为 药剂的非活性成分。有关药学上可接受的载体的汇编可以在《药物赋形剂手册》 (HandbookofPharmaceuticalexcipients，第 2 版，由A.Wade和P.J.Weller编辑； AmericanPharmaceuticalAssociation出版，WashingtonandThePharmaceutical Press,London, 1994)等工具书中找到。
[0013] 尤其是，所述的载体包括赋形剂，如淀粉、水等；润滑剂，如硬脂酸镁等；崩解剂， 如微晶纤维素等；填充剂，如乳糖等；粘结剂，如预胶化淀粉、糊精等；甜味剂；抗氧化剂；防 腐剂、矫味剂、香料等；
[0014] 其中，所述药物以片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、颗粒剂、糖浆剂、乳剂、凝胶剂形式存 在。
[0015] 特别是，所述的20(R)-人参皂苷Rg3含量彡1%，优选为彡30%，进一步优选为 彡60%，更进一步优选为> 80%，再更进一步优选为> 98%。
[0016] 本发明另一方面提供一种含有20 (R)-人参皂苷Rg3的改善和/或治疗脱发疾病 的药物或保健品。
[0017] 其中，所述的20 (R)-人参皂苷Rg3含量彡1%，优选为1%~98% ;优选为30~80%， 更进一步优选为60%。
[0018] 特别是，所述的20(R)-人参皂苷Rg3含量彡1%，优选为彡30%，进一步优选为 彡60%，更进一步优选为> 80%，再更进一步优选为> 98%。
[0019] 特别是，所述20(R)_人参皂苷Rg3的重量与所述外用制剂的总重量之比为 0? 01-10 :100,优选为 0? 1 ~10 :100,进一步优选为 1 ~10 :100。
[0020] 特别是，所述药物或保健品中还包括须藤草、枸杞子、何首乌、甘草、银杏、黑芝麻 提取物、生姜提取物、葡萄子提取物、植物精油、维生素C及其衍生物或维生素E及其衍生 物。
[0021] 所述药物可以采用本领域公知的方法制成各种剂型，如片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、 颗粒剂、糖楽剂，乳剂，凝胶剂等。
[0022] 本发明还提供了一种治疗脱发疾病的方法，包括向受试者给予治疗有效量的 20 (R)-人参皂苷Rg3的药物组合物，其治疗有效量为0. 06~12mg/kg.d，优选为1~6mg/ kg.d，进一步优选为1. 5~3mg/kg.d。
[0023] 除非另外说明，本文所用的术语"治疗有效量"为需要产生有效作用的药物的用 量；"治疗有效量"是可以调整和变化的，最终由医务人员确定，其所考虑的因素包括给药途 径和制剂的性质、接受者的体重、年龄等一般情况以及所治疗疾病的性质和严重程度。
[0024] 与现有技术相比，本发明具有如下的明显优点：
[0025] 1、本发明对已知化合物20(R)_人参皂苷Rg3发掘了新的药用价值，将其用于改 善、治疗脱发，并可制备成改善和/或治疗脱发的药物或保健食品，从而为人参药材的应用 开拓了一个新的领域。
[0026]2、本发明的系列试验研究证明20(R)_人参皂苷Rg3具有显著的改善、治疗脱发的 功效，能够显著改善脱发患者的生活质量，增强患者体力。
[0027] 3、本发明的20 (R)-人参皂苷Rg3药理作用强，用于改善、调理和治疗脱发的功效 显著，见效快、毒副作用小、安全性好，能够长期服用，具有良好的药用前景。
[0028] 4、本发明的产品原料来源丰富、价廉、临床使用安全，制备工艺简单，可制成各种 剂型，且服量小，使用方便，因此易于推广。
[0029] 5、本发明既可采用单一成分的20(R)_人参皂苷Rg3活性成分制备改善和治疗脱 发的药物，又可采用20 (R)-人参皂苷Rg3与其它活性成分(例如与须藤草、枸杞子、何首乌、 甘草、银杏、黑芝麻提取物、生姜提取物、葡萄子提取物、植物精油、维生素C及其衍生物或 维生素E及其衍生物）共同组方，制备治疗失眠症的复方药物。
【具体实施方式】
[0030] 下面通过【具体实施方式】来进一步描述本发明所述配方的有益效果，这些实施例包 括了本发明的20 (R)-人参皂苷Rg3的胶囊、片剂、软胶囊剂的药效学试验。这些实施例仅 是范例性的，并不对本发明的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离 本发明的配方思路、用途范围下可以对本发明技术方案的细节和形式进行修改或替换，但 这些修改和替换均落入本发明的保护范围内。
[0031] 实施例lRg3片剂
[0032] 按照如下配比制备Rg3片剂：
【主权项】
1. 20 (R)-人参皂苷Rg3在制备用于改善和/或治疗脱发病症的药物或保健品中的应 用。
2. 根据权利要求1所述的应用，其特征是所述药物由20 (R)-人参皂苷Rg3和药学上可 接受的载体组成。
3. 根据权利要求1或2所述的应用，其特征是所述药物以片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、颗 粒剂、糖浆剂形式存在。
4. 根据权利要求1或2所述的应用，其特征是所述的20 (R)-人参皂苷Rg3的含量 彡1%。
5. 根据权利要求4所述的应用，其特征是所述所述的20 (R)-人参皂苷Rg3的含量为 1% ~98%。
6. -种改善和/或治疗脱发疾病的药物或保健品，其特征是含有20 (R)-人参皂苷 Rg3〇
7. 根据权利要求6所述的药物，其特征是所述20 (R)-人参皂苷Rg3的重量与所述药物 或保健品的总重量之比为〇. 01-10 :1〇〇。
8. 根据权利要求6所述的药物，其特征是所述的20 (R)-人参皂苷Rg3的含量为> 1%。
9. 根据权利要求8所述的药物，其特征是所述的20 (R)-人参皂苷Rg3的含量为1%~ 98%。
10. 根据权利要求6所述的药物，其特征是还包括须藤草、枸杞子、何首乌、甘草、银杏、 黑芝麻提取物、生姜提取物、葡萄子提取物、植物精油、维生素 C及其衍生物或维生素 E及其 衍生物。
【专利摘要】本发明公开了一种20(R)-人参皂苷Rg3在制备改善或/和治疗脱发药物中的新应用。实验证明，20(R)-人参皂苷Rg3治疗脱发疗效显著，见效快、毒副作用小、是一种安全、高效、稳定、制备工艺简单的治疗脱发药物，适于工业化生产，易于推广。本发明为预防和治疗脱发及其并发症提供了一种新的药物来源。
【IPC分类】A61K36-9068, A23L1-30, A61P17-14, A61P25-20, A61K31-704
【公开号】CN104644650
【申请号】CN201310579571
【发明人】刘正贤, 富力, 鲁明明, 柳杨, 初世龙
【申请人】富力
【公开日】2015年5月27日
【申请日】2013年11月18日