、熊果苷、维生素 C及其衍生物或 维生素 E及其衍生物）共同组方，制备治疗乳腺增生的复方药物。
【具体实施方式】
[0031] 下面通过【具体实施方式】来进一步描述本发明所述配方的有益效果，这些实施例包 括了本发明的20 (R)-人参皂苷Rg3的胶囊、片剂、软胶囊剂的药效学试验。这些实施例仅 是范例性的，并不对本发明的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，在不偏离 本发明的配方思路、用途范围下可以对本发明技术方案的细节和形式进行修改或替换，但 这些修改和替换均落入本发明的保护范围内。
[0032] 实施例lRg3片剂
[0033] 按照如下配比制备Rg3片剂：
[0034] 人参皂苷Rg3 (含量98%) 500g 淀粉 1000 g 滑石粉 1% (15g) 硬脂酸镁 1% (15g) 制成10000片
[0035] 实施例2Rg3颗粒剂
[0036] 按照如下配比制备Rg3颗粒剂：
[0037] 人参皂苷Rg3 (含量63%) 200g
[0038] 微晶纤维素 1000 g
[0039] 制成 10000 粒
[0040] 实施例3Rg3胶囊剂
[0041] 按照如下配比制备Rg3胶囊剂：
[0042] 人参皂苷Rg3 (含量98%) IOg
[0043] 淀粉 l〇〇〇g
[0044] 制成 10000 粒
[0045] 实施例4Rg3片剂
[0046] 按照如下配比制备Rg3片剂：
[0047] 人参皂苷Rg3 (含量1%) 30g 益母草提取物 20g 维生素 C 400g 淀粉 1000 g 滑石粉 l%(14.5g) 硬脂酸镁 1%(14. 5g) 制成10000片
[0048] 实施例5Rg3胶囊剂
[0049] 按照如下配比制备Rg3胶囊剂：
[0050] 人参皂苷Rg3 (含量63%) 30g 柴胡提取物 30g 维生素 C 600g 淀粉 1000 g 制成10000粒
[0051] 实施例6Rg3颗粒剂
[0052] 按照如下配比制备Rg3颗粒剂：
[0053] 人参皂苷Rg3 (含量98%) 3〇8 赤芍提取物 30g 维生素 C 600g 蔗糖粉 5000g 制成10000袋
[0054] 实施例7Rg3 口服液
[0055] 1、按照如下配比制备Rg3 口服液：
[0056] 人参皂苷Rg3 (含量63%) 4% 香附提取物 3% 青皮提取物 3% 葡萄糖糖浆 5%
[0057] 全方最终加去离子水至100%。
[0058] 2、取人参皂苷Rg3、香附提取物、青皮提取物，用乙醇溶解后加入葡萄糖糖浆至 100%，即得。
[0059] 试验例120 (R)-人参皂苷Rg3抗大鼠乳腺增生作用的实验研究
[0060] 1实验材料
[0061] 1.1药物与试剂
[0062] 人参皂苷Rg3,大连富生天然药物开发有限公司生产，批号：2012303 ;经中国药品 生物制品检定所批号110804-200603 ;以中国药品生物制品检定所提供的人参皂苷Rg3标 准品对照并进行HPLC标定，含量为98. 2% ;
[0063] 阳性对照药：乳块消胶囊，安康正大制药有限，批号：2012-0402 ;
[0064] 苯甲酸雌二醇注射液，上海通用药业股份有限公司产品，批号：110503 ;
[0065] 黄体酮注射液，浙江仙琚制药股份有限公司产品，批号：120103 ;
[0066] 激素测定用各种放免试剂盒均为卫生部上海生物化学制品所产品。
[0067] 1. 2 动物
[0068] SD大鼠，雌性，体重200~250g，购自大连医科大学实验动物中心，质量合格证 号：SCXK (13) 2012-0003。
[0069] 1. 3 仪器
[0070] MOTIC生物显微图像采集分析系统，厦门麦奥迪克仪器公司产品。
[0071] 2实验方法
[0072] SD雌性大鼠60只，体重200~250g，随机留取10只作为正常对照；其余50只大 鼠用于乳腺增生模型，首先肌内注射苯甲酸雌二醇〇. 5mg/kg/d,每天一次，连续20d,继 而改为肌内注射黄体酮5mg/kg/d，每天一次，连续5d。造模后大鼠随机再分为5组，每组 10只，试验药物组rg3高、中、低剂量组分别灌胃Rg3的量为6, 3, I. 5mg/kg，阳性对照组灌 胃给予乳块消胶囊1.2g/kg，正常对照组和模型对照组以等体积自来水灌胃，给药体积均 为20ml/kg,连续35天。末次给药后次日，大鼠乙醚麻醉，心脏取血，2000r/min离心分 离血清，放免法测定垂体促乳素（PRL)、雌二醇（E2)、孕酮（P)等雌、孕激素水平，用游标 尺测量大鼠第2、3对乳头高度及直径，并取第二对乳腺固定于10%福尔马林中，石蜡包埋 后病理切片（每侧乳腺切纵横两张切片），HE染色后镜检，按表1评级标准进行评级，另 取子宫、卵巢称重，按每100g体重计算脏器系数。
[0073] 表1 乳腺增生评分标准
[0074]
【主权项】
1. 20 (R)-人参皂苷Rg3在制备用于缓解和/或治疗乳腺增生的药物或保健品中的应 用。
2. 根据权利要求1所述的应用，其特征是所述药物由20 (R)-人参皂苷Rg3和药学上可 接受的载体组成。
3. 根据权利要求1或2所述的应用，其特征是所述药物以片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、颗 粒剂、糖浆剂形式存在。
4. 根据权利要求1或2所述的应用，其特征是所述的20 (R)-人参皂苷Rg3的纯度 彡1%。
5. 根据权利要求4所述的应用，其特征是所述所述的20 (R)-人参皂苷Rg3的纯度为 1% ~98%。
6. -种缓解或/和治疗乳腺增生疾病的药物或保健品，其特征是含有20 (R)-人参皂苷 Rg3〇
7. 根据权利要求6所述的药物，其特征是所述20 (R)-人参皂苷Rg3的重量与所述药物 或保健品的总重量之比为〇. 01-10 :1〇〇。
8. 根据权利要求6所述的药物，其特征是所述的20 (R)-人参皂苷Rg3的纯度为> 1%。
9. 根据权利要求8所述的药物，其特征是所述的20 (R)-人参皂苷Rg3的纯度为1%~ 98%。
10. 根据权利要求6所述的药物，其特征是还包括益母草、郁金、白芍、丹参、三棱、莪 术、青皮、陈皮、香附、瓜萎、生牡蛎、夏枯草、天冬、海藻、甘草、橘核、白术、当归、山楂、黑芝 麻提取物、生姜提取物、葡萄子提取物、植物精油、熊果苷、维生素 C及其衍生物或维生素 E 及其衍生物。
【专利摘要】本发明公开了一种20(R)-人参皂苷Rg3在制备缓解或/和治疗乳腺增生药物中的新应用。试验证明，20(R)-人参皂苷Rg3治疗乳腺增生的疗效显著，见效快、毒副作用小、是一种安全、高效、稳定、制备工艺简单的治疗乳腺增生药物，适于工业化生产，易于推广。本发明为预防和治疗乳腺增生及其并发症提供了一种新的药物来源。
【IPC分类】A61K36-71, A23L1-302, A23L1-30, A61K36-9068, A61K31-704, A61K36-233, A61K36-533, A61P15-14, A61K36-8905
【公开号】CN104644654
【申请号】CN201310590252
【发明人】刘正贤, 富力, 柳杨, 樊宏宇, 王硕, 鲁明明, 冯雪, 王凯乾
【申请人】富力
【公开日】2015年5月27日
【申请日】2013年11月20日