20(R)-人参皂苷Rg3在制备乳腺增生药物中的应用及其药物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一样领域，涉及一种治疗乳腺增生的药物或保健食品，特别涉及一种 中药人参提取成分在缓解和/或治疗乳腺增生药物或保健食品中的应用。
【背景技术】
[0002] 乳腺增生是女性最常见的乳房疾病，其发病率占乳腺疾病的首位。近些年来该病 发病率呈逐年上升的趋势，年龄也越来越低龄化。乳腺增生症是正常乳腺小叶生理性增生 与复旧不全，乳腺正常结构出现紊乱，属于病理性增生，它是既非炎症又非肿瘤的一类病。 多发于30-50岁女性，发病高峰为35-40岁。
[0003] 由于对乳腺增生发生的机理和病因尚无确切了解，目前治疗上基本为对症治疗。 部分病人发病后数月至1~2年后常可自行缓解，多不需治疗。乳腺增生有很多类型，生理 性的乳腺增生，如单纯性乳腺增生症，不需特殊处理，可自行消退。因为精神、情绪及人为因 素引起的乳腺增生，通过自身的调整(如及时诊治与乳腺疾病发生相关的其它器官疾病，调 节情绪、缓解精神压力，改变不健康的饮食习惯，戒烟戒酒等）也会消退或缓解。
[0004] 病理性的乳腺增生，需积极治疗，尤其是囊性增生类型，由于存在癌变的可能，不 能掉以轻心。临床上常用的药物多数是中成药，具有活血化瘀、疏肝理气、软坚散结、调补气 血等作用。此外，尚有激素疗法，有人采用雄激素治疗本病，但这种治疗有可能加剧人体激 素间失衡，不宜常规应用。
[0005] 祖国传统医学认为，乳腺增生属于"乳癖"、"乳中结核"范畴，其发病与冲任二脉 关系至为密切，肾气不足，冲任失调为发病之本，肝气郁结，痰瘀凝滞为发病之标，一般 月经前期加重，行经后减轻。
[0006] 人参中药中名贵药材，现代医学研究表明人参的主要功效和作用有：对于神经中 枢系统的作用，抗癌抗肿瘤作用，免疫功能调节作用，抗糖尿病的作用，增强肝功能作用，心 脑血管障碍改善，抗动脉硬化作用，血压调节作用，以及更年期障碍和抗骨质疏松作用，抗 疲劳，抗氧化，抑制衰老，疏肝解郁、理气止痛、活血化瘀、温补脾肾的功效等。人参皂苷作 为人参的主要有效成分，被广泛研究和使用，其中以20 (R)-人参皂苷Rg3最为引人瞩目，其 作为人参的主要有效成分，安全性良好，已经被制成抗肿瘤口服制剂应用于临床，作为注射 剂被深入研究。
[0007] 本发明人采用先进的分离纯化技术从人参药材中提取其治疗乳腺增生的有效成 分20 (R)-人参皂苷Rg3,可以为乳腺增生患者提供一种高效低毒的药物。
【发明内容】
[0008] 本发明的首要目的是提供20 (R)-人参皂苷Rg3缓解或/和治疗乳腺增生疾病的 性能和功效，并提供20 (R)-人参皂苷Rg3新的药用用途，即在治疗、调理和缓解乳腺增生的 药物或保健食品中的新应用。
[0009] 为实现上述目的，本发明一方面提供一种20 (R)-人参皂苷Rg3在制备缓解和/或 治疗乳腺增生药物或保健品中的应用。
[0010] 在筛选具有治疗乳腺增生作用的天然活性成分的过程中，发明人发现人参的化学 成分中20 (R)-人参皂苷Rg3具有较强的改善患者乳腺增生的症状的作用。
[0011] 其中，所述药物由20(R)_人参皂苷Rg3药学上可接受的载体组成。
[0012] 其中，所述的20 (R)-人参皂苷Rg3含量为1%~98% ;优选为30~80%，进一步优 选为60%。
[0013] 特别是，所述的20(R)_人参皂苷Rg3含量彡1%，优选为彡30%，进一步优选为 彡60%，更进一步优选为> 80%，再更进一步优选为> 98%。
[0014] 特别是，药学上可接受的载体通常被保健专家认可用于这一目的且作为 药剂的非活性成分。有关药学上可接受的载体的汇编可以在《药物赋形剂手册》 (Handbook of Pharmaceutical excipients，第 2 版，由 A. Wade 和 P.J. Weller 编辑； American Pharmaceutical Association 出版，Washington and ThePharmaceutical Press, London, 1994)等工具书中找到。
[0015] 尤其是，所述的载体包括赋形剂，如淀粉、水等；润滑剂，如硬脂酸镁等；崩解剂， 如微晶纤维素等；填充剂，如乳糖等；粘结剂，如预胶化淀粉、糊精等；甜味剂；抗氧化剂；防 腐剂、矫味剂、香料等；
[0016] 其中，所述药物以片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、颗粒剂、糖浆剂形式存在。
[0017] 特别是，所述的20 (R)-人参皂苷Rg3含量彡1%，优选为彡30%，进一步优选为 彡60%，更进一步优选为> 80%，再更进一步优选为> 98%。
[0018] 本发明另一方面提供一种含有20(R)_人参皂苷Rg3的缓解和/或治疗乳腺增生 疾病的药物或保健品。
[0019] 其中，所述的20 (R)-人参皂苷Rg3含量彡1%，优选为1%~98%;优选为30~80%， 更进一步优选为60%。
[0020] 特别是，所述的20 (R)-人参皂苷Rg3含量彡1%，优选为彡30%，进一步优选为 彡60%，更进一步优选为> 80%，再更进一步优选为> 98%。
[0021] 特别是，所述20(R)_人参皂苷Rg3的重量与所述外用制剂的总重量之比为 0· 01~10 :100,优选为0· 1~10 :100,进一步优选为1~10 :100。
[0022] 特别是，所述药物或保健品中还包括益母草、郁金、白芍、丹参、三棱、莪术、青皮、 陈皮、香附、瓜萎、生牡蛎、夏枯草、天冬、海藻、甘草、橘核、白术、当归、山楂、黑芝麻提取物、 生姜提取物、葡萄子提取物、植物精油、熊果苷、维生素 C及其衍生物或维生素 E及其衍生物 所述药物可以采用本领域公知的方法制成各种剂型，如片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、颗粒剂、 糖浆剂等。
[0023] 本发明还提供了一种治疗乳腺增生疾病的方法，包括向受试者给予治疗有效量的 20 (R)-人参皂苷Rg3的药物组合物，其治疗有效量为0. 06~12mg/kg. d，优选为1~6mg/ kg. d，进一步优选为1. 5~3mg/kg. d。
[0024] 除非另外说明，本文所用的术语"治疗有效量"为需要产生有效作用的药物的用 量；"治疗有效量"是可以调整和变化的，最终由医务人员确定，其所考虑的因素包括给药途 径和制剂的性质、接受者的体重、年龄等一般情况以及所治疗疾病的性质和严重程度。
[0025] 与现有技术相比，本发明具有如下的明显优点：
[0026] 1、本发明对已知化合物20(R)_人参皂苷Rg3发掘了新的药用价值，将其用于缓 解、治疗乳腺增生，并可制备成缓解和/或治疗乳腺增生的药物或保健食品，从而为人参药 材的应用开拓了一个新的领域。
[0027] 2、本发明的系列试验研究证明20(R)_人参皂苷Rg3具有显著的缓解、治疗乳腺增 生的功效，能够显著改善乳腺增生症状，增强患者体力。
[0028] 3、本发明的20 (R)-人参皂苷Rg3药理作用强，用于缓解、调理和治疗乳腺增生的 功效显著，见效快、毒副作用小、安全性好，能够长期服用，具有良好的药用前景。
[0029] 4、本发明的产品原料来源丰富、价廉、临床使用安全，制备工艺简单，可制成各种 剂型，且服量小，使用方便，因此易于推广。
[0030] 5、本发明既可采用单一成分的20(R)_人参皂苷Rg3活性成分制备缓解和治疗乳 腺增生的药物，又可采用20 (R)-人参皂苷Rg3与其它活性成分(益母草、郁金、白芍、丹参、 三棱、莪术、青皮、陈皮、香附、瓜萎、生牡贩、夏枯草、天冬、海藻、甘草、橘核、白术、当归、山 楂、黑芝麻提取物、生姜提取物、葡萄子提取物、植物精油