20(R)-人参皂苷Rg3在制备缓解或/和治疗失眠症药物中的应用及药物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一样领域，涉及一种治疗失眠症的药物或保健食品，特别涉及一种中 药人参提取成分在改善和/或治疗失眠症药物或保健食品中的应用。
【背景技术】
[0002] 失眠(英文sleeplessness)即睡眠失常。表现为入睡困难，断断续续不连贯，而过 早地醒来，醒后不能再继续睡，有睡眠不足，全身乏力，倦怠感觉，多因健康情况不佳，疼痛、 感觉不适，生理节奏被打乱，睡眠环境影响等，也有怕睡眠而失眠的。可根据不同的原因采 取相应的措施。
[0003] 失眠是由于情志、饮食内伤，或病后及年迈，禀赋不足，心虚胆怯等病因，引起心神 失养或心神不安，从而导致经常不能获得正常睡眠为特征的一类病症。主要表现为睡眠时 间、深度的不足以及不能消除疲劳、恢复体力与精力，轻者入睡困难，或寐而不酣，时寐时 醒，或醒后不能再寐，重则彻夜不寐。
[0004] 失眠是临床常见病症之一，虽不属于危重疾病，但妨碍人们正常生活、工作、学习 和健康，并能加重或诱发心悸、胸痹、眩晕、头痛、中风病等病症。顽固性的失眠，给病人带来 长期的痛苦，甚至形成对安眠药物的依赖，而长期服用安眠药物又可引起医源性疾病。
[0005] 失眠在《内经》中称为"目不瞑"、"不得眠"、"不得卧"，并认为失眠原因主要有两 种：一是其他病症影响，如咳嗽、呕吐、腹满等，使人不得安卧；二是气血阴阳失和，使人不 能入寐。
[0006] 人参中医药中常用药材，现代医学研究表明人参的主要功效和作用有：对于神经 中枢系统的作用，抗癌抗肿瘤作用，免疫功能调节作用，抗糖尿病的作用，增强肝功能作用， 心脑血管障碍改善，抗动脉硬化作用，血压调节作用，以及更年期障碍和抗骨质疏松作用， 抗疲劳，抗氧化，抑制衰老等。人参皂苷作为人参的主要有效成分，被广泛研究和使用，其中 以20 (R)-人参皂苷Rg3最为引人瞩目，其作为人参的主要有效成分，安全性良好，已经被制 成提高免疫功能、抗疲劳和抗肿瘤口服药物或保健品广泛应用于临床。
[0007] 本发明人通过大量的现代科学研究，采用先进的分离纯化技术从人参药材中提取 其治疗失眠症的有效成分20 (R)-人参皂苷Rg3,可以为失眠症患者提供具有良好促进睡眠 作用的药物或保健品。
【发明内容】
[0008] 本发明的首要目的是提供20 (R)-人参皂苷Rg3缓解或/和治疗失眠症疾病的性 能和功效，并提供20 (R)-人参皂苷Rg3新的药用用途，即在治疗、调理和缓解失眠症的药物 或保健食品中的新应用。
[0009] 为实现上述目的，本发明一方面提供一种20 (R)-人参皂苷Rg3在制备缓解或/和 治疗失眠症药物或保健品中的应用。
[0010] 在筛选具有治疗失眠症作用的天然活性成分的过程中，发明人发现人参的化学成 分中20 (R)-人参皂苷Rg3具有强烈的抑制失眠症的作用。
[0011] 其中，所述药物由20(R)-人参皂苷Rg3和药学上可接受的载体组成。
[0012] 其中，所述的20 (R)-人参皂苷Rg3含量为1%~98% ;优选为30~80%，进一步优 选为60%。
[0013] 特别是，所述的20(R)_人参皂苷Rg3含量彡1%，优选为彡30%，进一步优选为 彡60%，更进一步优选为> 80%，再更进一步优选为> 98%。
[0014] 特别是，药学上可接受的载体通常被保健专家认可用于这一目的且作为 药剂的非活性成分。有关药学上可接受的载体的汇编可以在《药物赋形剂手册》 (Handbook of Pharmaceutical excipients，第 2 版，由 A. Wade 和 P.J. Weller 编辑； American Pharmaceutical Association 出版，Washington and The Pharmaceutical Press, London, 1994)等工具书中找到。
[0015] 尤其是，所述的载体包括赋形剂，如淀粉、水等；润滑剂，如硬脂酸镁等；崩解剂， 如微晶纤维素等；填充剂，如乳糖等；粘结剂，如预胶化淀粉、糊精等；甜味剂；抗氧化剂；防 腐剂、矫味剂、香料等；
[0016] 其中，所述药物以片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、颗粒剂、糖浆剂形式存在。
[0017] 特别是，所述的20 (R)-人参皂苷Rg3含量彡1%，优选为彡30%，进一步优选为 彡60%，更进一步优选为> 80%，再更进一步优选为> 98%。
[0018] 本发明另一方面提供一种含有20 (R)-人参皂苷Rg3的缓解或/和治疗失眠症疾 病的药物或保健品。
[0019] 其中，所述的20 (R)-人参皂苷Rg3含量彡1%，优选为1%~98%;优选为30~80%， 更进一步优选为60%。
[0020] 特别是，所述的20 (R)-人参皂苷Rg3含量彡1%，优选为彡30%，进一步优选为 彡60%，更进一步优选为> 80%，再更进一步优选为> 98%。
[0021] 特别是，所述20(R)_人参皂苷Rg3的重量与所述外用制剂的总重量之比为 0· 01-10 :100,优选为 0· 1 ~10 :100,进一步优选为 1 ~10 :100。
[0022] 特别是，所述药物或保健品中还包括酸枣仁、粳米、甘草、远志、莲子、黑芝麻提取 物、生姜提取物、葡萄子提取物、石榴子提取物、植物精油、熊果苷、维生素 C及其衍生物或 维生素 E及其衍生物。
[0023] 所述药物可以采用本领域公知的方法制成各种剂型，如片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、 颗粒剂、糖楽剂等。
[0024] 本发明还提供了一种治疗失眠症疾病的方法，包括向受试者给予治疗有效量的 20 (R)-人参皂苷Rg3的药物组合物，其治疗有效量为0. 06~12mg/kg. d，优选为1~6mg/ kg. d，进一步优选为1. 5~3mg/kg. d。
[0025] 除非另外说明，本文所用的术语"治疗有效量"为需要产生有效作用的药物的用 量；"治疗有效量"是可以调整和变化的，最终由医务人员确定，其所考虑的因素包括给药途 径和制剂的性质、接受者的体重、年龄等一般情况以及所治疗疾病的性质和严重程度。
[0026] 与现有技术相比，本发明具有如下的明显优点：
[0027] 1、本发明对已知化合物20(R)_人参皂苷Rg3发掘了新的药用价值，将其用于缓 解、治疗失眠症，并可制备成缓解和/或治疗失眠症的药物或保健食品，从而为人参药材的 应用开拓了一个新的领域。
[0028] 2、本发明的系列试验研究证明20(R)_人参皂苷Rg3具有显著的缓解、治疗失眠症 的功效，能够显著延长失眠症患者的睡眠时间，显著提高睡眠质量。
[0029] 3、本发明的20 (R)-人参皂苷Rg3药理作用强，用于缓解、调理和治疗失眠症的功 效显著，见效快、毒副作用小、安全性好，能够长期服用，具有良好的药用前景。
[0030] 4、本发明的产品制备工艺简单，可制成各种剂型，且服量小，使用方便，因此易于 推广。
[0031] 5、本发明既可采用单一成分的20(R)_人参皂苷Rg3活性成分制备缓解和治疗失 眠症的药物，又可采用20 (R)-人参皂苷Rg3与其它活性成分(酸枣仁、粳米、甘草、远志、莲 子、黑芝麻提取物、生姜提取物、葡萄子提取物、石榴子提取物、植物精油、熊果苷、维生素 C 及其衍生物或维生素 E及其衍生物）共同组方，制备治疗失眠症的复方药物。
【具体实施方式】
[0032] 下