亚锡口腔组合物的制作方法_3

文档序号:8463299阅读:来源:国知局
空白溶液,测定每种情况下的锌含量(总锌 量和可溶性锌量),并且AAS设置如下:
[0048] 波长 213.9nm 所用气体 空气/乙炔 喷焰器头部 IOcm 狭缝宽度 〇. 7nm
[0049] 背景校正 开启
[0050] 在优选的本发明组合物中,可溶性锌离子的含量在500至5000ppm,优选1000至 4000ppm范围内。
[0051] 水
[0052] 所用术语" 口部可接受的载体"是指用于包含本发明活性成分并且将它们递送到 口腔中的液体或半固体载体,诸如糊剂或凝胶。所述载体包含至少20%的总水量。水通常 用作口腔组合物中的载体材料。水用作加工助剂是有益的,其对口部是温和的并且有助于 牙膏快速产生泡沫。水可以被当做一种成分以其自身合适的方式加入,或可以作为载体存 在于其它普通的原材料中如山梨醇和月桂基硫酸钠。如本文所用,术语"总水"是指组合 物中存在的水的总量,无论是单独地加入还是作为其它原材料的溶剂或载体加入,但是排 除某些无机盐中存在的结晶水。本文优选的牙粉组合物是包含20%至65%,优选30%至 55 %,更优选40 %至50 %总水的含水组合物。所述载体还可包括口腔护理组合物中的其它 常规添加剂,诸如脱敏剂、牙齿美白剂诸如过氧化物源、草本植物制剂、缓冲剂、抗牙齿变色 剂、增稠物质、湿润剂、表面活性剂、调味剂体系、甜味剂和着色剂。本文的口腔组合物优选 为单相,单相是指所有组合物成分均可包含在容器单室中,并且在使用前无需进一步混合。
[0053] 本文组合物的pH为5至6. 5,更优选5. 5至6. 0。牙粉组合物的pH值是从牙粉的 3:1含水浆液,即3份水比1份牙粉中测量的。
[0054] 其灾成分
[0055] 本发明的口腔组合物可包含如下文更完备描述的常见和常规的辅助组分。
[0056] 本文组合物中一种任选但却优选的组分是湿润剂。湿润剂用于防止牙粉在接触空 气后发生硬化并赋予口腔湿润感,并且对于特定的湿润剂来讲还可赋予理想的芳香滋味。 以纯湿润剂为基础,所述湿润剂的含量按所述组合物的重量计通常为5%至70%,优选为 15 %至45 %。适宜的湿润剂包括可食用多元醇,如甘油、山梨醇、木糖醇、丁二醇、聚乙二醇 和丙二醇,尤其是山梨醇和甘油。
[0057] 本发明的组合物一般还包含表面活性剂。可用的表面活性剂类型包括阴离子表面 活性剂、非离子表面活性剂、阳离子表面活性剂和甜菜碱表面活性剂。可掺入阴离子表面活 性剂以提供清洁和起泡特性,并且其用量按重量计通常为〇. 1 %至2. 5%,优选为0. 3%至 2. 5%,并且最优选为0. 5%至2. 0%。虽然需要注意阳离子表面活性剂与其它成分的相容 性,但也可使用阳离子表面活性剂。它们的用量典型与附加阴离子表面活性剂的那些用量 相似,甜菜碱表面活性剂的用量也是如此。如果需要使用某些非离子表面活性剂来形成定 型啫哩,可以使用更高含量的某些非离子表面活性剂,如最多20%。
[0058] 可用于本发明的阴离子表面活性剂包括在烷基中具有10至18个碳原子的水溶性 烷基硫酸盐和具有10至18个碳原子的脂肪酸磺化单甘油酯的水溶性盐。这类阴离子表面 活性剂的实例是月桂基硫酸钠和椰子基单酸甘油酯磺酸钠。还可用于本发明的是肌氨酸盐 表面活性剂、烷基磺酸乙酸盐、羟乙基磺酸盐表面活性剂和牛磺酸盐表面活性剂,如月桂酰 肌氨酸盐、肉豆寇酰肌氨酸盐、棕榈酰肌氨酸盐、硬脂酰肌氨酸盐和油酰肌氨酸盐。所有上 述物质通常以它们的碱金属或铵盐形式使用。
[0059] 适宜非离子表面活性剂的实例包括泊洛沙姆、烷基酚的聚环氧乙烷缩合物、长链 叔胺氧化物、长链叔膦氧化物、长链二烷基亚砜、以及上述物质的混合物。优选的甜菜碱表 面活性剂包括椰油酰氨基乙基甜菜碱、椰油酰氨基丙基甜菜碱、月桂酰氨基丙基甜菜碱等。
[0060] 用于本发明的阳离子表面活性剂包括脂族季铵化合物的衍生物(所述化合物具 有一个包含8至18个碳原子的长烷基链),诸如月桂基三甲基氯化铵;西吡氯铵;十六烷基 三甲基溴化铵;二异丁基苯氧乙基二甲基苄基氯化铵;氟化鲸蜡基吡啶播等。这些阳离子 表面活性剂中的一些也可用作抗微生物剂。
[0061] 在制备牙膏或牙胶时,经常有必要加入增稠剂或粘合剂以提供所期望的组合物稠 度,提供使用时所期望的活性物质释放特性,提供架藏稳定性和提供组合物稳定性等。增稠 剂可包括羧乙烯基聚合物、角叉菜胶、非离子纤维素衍生物如羟乙基纤维素(HEC)、以及纤 维素衍生物的水溶性盐如羧甲基纤维素钠(NaCMC)。本文还可使用天然树胶,如刺梧桐树 胶、黄原胶、阿拉伯树胶和黄蓍胶。适合的增稠剂含量可以在0. 1至5%范围内,并且如果需 要可以更高。
[0062] 包含亚锡离子的本发明组合物可用于治疗由于无覆盖物的牙质造成的牙齿超敏 化。无覆盖物的牙质致使牙质小管易受多种可引起疼痛的刺激素的侵害。据信这是由于流 体在牙质小管中移动而刺激神经纤维的结果。沉淀物在敞开牙质小管中的物理或化学沉积 是用于有效治疗超敏性的可接受的作用机制。已显示,亚锡盐可从纯溶液以及从简单制剂 沉积到小管中。沉积可包括与矿物质、胶原或牙质流体的反应。亚锡盐抗超敏性的关键性 机制是通过沉积机制(矿物质或流体)有效阻隔小管。
[0063] 本发明组合物的另一种任选组分是用于控制超敏性的另一种牙质脱敏剂,尤其是 钾盐和锶盐,诸如硝酸钾。
[0064] 还可使用有机抗微生物剂。包括于上述试剂中的是水不溶性非阳离子抗微生物剂 如卤代二苯醚,尤其是三氯生和精油如百里酚。水溶性抗微生物剂包括季铵盐,如氯化十六 烷基吡啶播。酶是可用于本发明组合物中的另一种类型的活性物质。可用的酶包括属于 蛋白酶、细胞溶解酶、牙斑基质抑制剂和氧化酶类别的那些。除了抗微生物特性外,氧化酶 还具有漂白/清洁活性。此类试剂公开于美国专利公开2, 946, 725和4, 051,234中。
[0065] 在本发明的组合物中,还优选包含调味剂和甜味剂。适宜的调味剂和甜味剂是本 领域熟知的。本文存在于口腔组合物中的适合调味剂含量按重量计为〇. 1%至5. 0%,更优 选0. 5%至1. 5%。典型地,可在单独的步骤中制备调味剂油,并且所述调味剂油可包含多 种来源于天然和/或合成的组分,以提供为广泛人群所接受的均衡香味。调味剂组分可选 自薄荷、香料、水果、柑橘、草本植物、药材以及普通食物调味剂类型(如巧克力)。上述组 分的示例性而非限制性实例包括烃,如柠檬烯、石竹烯、月桂烯和潷草烯;醇,如薄荷醇、里 哪醇、3-癸醇和松香芹醇;酮,如胡椒酮、薄荷酮、绿薄荷酮和1-香芹酮;醛,如乙醛、3-己 醛、或正辛醛;氧化物,如薄荷呋喃、胡椒酮氧化物或乙酸香芹酯-7, 7氧化物;酸,如乙酸和 辛烯酸;以及硫化物,如二甲基硫。组分还包括酯,如乙酸薄荷酯、异丁酸苄酯和乙酸3-辛 酯。调味剂组分还可包括精油,如得自例如胡椒薄荷和亚洲薄荷的薄荷油;留兰香油,如得 自小叶薄荷和绿薄荷的那些;鼠尾草油、欧芹油、香花薄荷油、桂皮油、丁香芽油、肉桂油、橙 油、酸橙油、桉树油和茴香油。其它适宜的组分是肉桂醛、丁子香酚、紫罗兰酮、对丙烯基茴 香醚、桉叶油素、百里酚、水杨酸甲酯、香草醛、乙基香草醛和香草提取物。调味剂组分被更 详细地描述于 Fenaroli 的 "Handbook of Flavor Ingredients" 第三版第 1 和 2 卷(CRC Press,Inc.,1995)和 Steffen Arctander 的"Perfume and Flavour Chemicals"第 1 和 2 卷(1969)中。还可将生理冷却剂掺入到调味剂油中。冷却剂可以是任何各种各样的物质。 包括在上述物质中的是酰胺、薄荷醇、缩醛、缩酮、二醇、以及它们的混合物。本文优选的冷 却剂包括对薄荷烧甲酰胺试剂,如N-乙基对薄荷烧_3_酰胺(
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