商业上称为"WS-3"）以及它 们的混合物，和薄荷酮甘油乙缩醛（商业上称为"MGA"）。适用于本发明的冷却剂进一步论 述于 W097/06695 中。
[0066] 本文的组合物还可以包含草本植物成分如春黄菊、橡树树皮、蜜蜂花、迷迭香和鼠 尾草的提取物。也可以包含这些以及某些以上提到的香草衍生的调味组分（如百里酚），含 量仅足以有助于提供香味，或为了提供更多的治疗效果，它们可被加入的含量更高，如1 % 或更多。
[0067] 可使用的甜味剂包括蔗糖、葡萄糖、糖精、三氯半乳蔗糖、右旋糖、左旋糖、乳糖、甘 露糖醇、山梨醇、果糖、麦芽糖、木糖醇、糖精盐、非洲甜果素、天冬甜素、D-色氨酸、二氢查尔 酮、丁磺氨和环磺酸盐，尤其是环己氨基磺酸钠、三氯半乳蔗糖和糖精钠、以及它们的混合 物。组合物优选包含0. 1%至3%这些试剂，更优选0. 1%至1%。
[0068] 组合物还可以包含常规颜料、染料和遮光剂如二氧化钛。应当理解，组合物所选择 的组分必须是化学上和物理上互相相容的。 实施例
[0069] 下列实施例进一步描述和说明了在本发明范围内的牙膏实施方案。给出这些实施 例仅是为了举例说明的目的，不应理解为是对本发明的限定，因为对其进行许多改变是可 行的。
[0070] 如本发明所述的牙膏组合物示于下文中，组分量以重量百分比（％)为单位。这些 组合物可使用常规的方法来制备。
[0071]
【主权项】
1. 一种含水口腔组合物，所述含水口腔组合物包含： a) 约0. 2 %至约3%的二价金属离子，所述二价金属离子包含： ⑴约0? 1 %至约1. 5%的锌离子； (ii)约0. 1 %至约2%的锡（II)离子；和 b) 氟离子源； c) 二氧化娃牙齿研磨剂； d) -种或多种具有小于约1000分子量的螯合剂，其中所述螯合剂包含小于约0. 2% 的、链长为四或更长的直链多磷酸盐； e) 包含至少约20 %总水量的口部可接受的载体； 其中所述组合物的pH为约5至约6. 5,所述螯合剂与所述二价金属离子的摩尔比为至 少约0. 70:1，并且至少约80重量％的总锌离子溶解于所述组合物中， 其中，如果存在正磷酸根离子，则正磷酸根离子与锌离子的摩尔比小于约〇. 2:1。
2. 如权利要求1所述的口腔组合物，所述口腔组合物具有在约5. 5至约6. 5范围内的 pH〇
3. 如权利要求1所述的口腔组合物，其中所述螯合剂选自C2-C6二羧酸和三羧酸；被羟 基取代的C3-C6-元羧酸、啦啶甲酸、氨基酸、植酸、它们的盐以及它们的混合物。
4. 如权利要求3所述的口腔组合物，其中所述螯合剂包括植酸盐。
5. 如权利要求3所述的口腔组合物，其中所述螯合剂包括柠檬酸盐、苹果酸盐、酒石酸 盐、葡萄糖酸盐、琥珀酸盐、乳酸盐、丙二酸盐、马来酸盐、或它们的混合物。
6. 如权利要求1所述的口腔组合物，其中所述氟离子由氟化钠、氟化钾、氟化亚锡以及 它们的混合物提供。
7. 如权利要求1所述的口腔组合物，其中所述锡（II)离子由氯化亚锡、氟化亚锡、葡萄 糖酸亚锡或它们的混合物提供。
8. 如权利要求1所述的口腔组合物，其中所述锌离子由柠檬酸锌、葡萄糖酸锌、乳酸锌 或它们的混合物提供。
9. 如权利要求1所述的口腔组合物，其中亚锡离子与锌离子的摩尔比为约0. 5:1至约 3:1〇
10. 如权利要求1所述的口腔组合物，所述口腔组合物用于治疗牙齿超敏。
11. 一种含水口腔组合物，所述含水口腔组合物包含： a) 约0. 4%至约1. 5%的二价金属离子，所述二价金属离子包含： (1)约0.15%至约0.5%的锌离子； (ii)约0. 2 %至约0. 7%的锡（II)离子；和 b) 约0. 01 %至约0. 35%的氟离子； c) 约6 %至约50%的牙齿研磨剂； d) 植酸和有机酸螯合剂，所述有机酸螯合剂选自琥珀酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、葡萄 糖酸、吡啶甲酸、或甘氨酸、或它们的盐和它们的混合物； e) 包含至少约20 %总水量的口部可接受的载体； 其中所述组合物的PH为约5. 5至约6. 5,所述螯合剂与所述二价金属离子的摩尔比为 至少约0. 8:1，并且至少约90重量％的总锌离子溶解于所述组合物中， 其中，如果存在正磷酸根离子，则正磷酸根离子与锌离子的摩尔比小于约0. 2:1。
12. 如权利要求10所述的口腔组合物，其中所述牙齿研磨剂为具有约5ym至约15ym 平均粒度的二氧化硅牙齿研磨剂。
13. 如权利要求10所述的口腔组合物，其中所述组合物还包含约15%至约45%的湿润 剂。
14. 如权利要求10所述的口腔组合物，其中所述组合物还包含约0. 5%至约2%的表面 活性剂。
15. 如权利要求10所述的口腔组合物，其中所述组合物还包含约0. 1 %至约5%的增稠 剂。
16. 如权利要求10所述的口腔组合物，其中所述组合物还包含约0. 5%至约1. 5%的风 味剂。
17. 如权利要求10所述的口腔组合物，其中所述组合物还包含约0. 1 %至约1 %的甜味 剂。
18. -种含水口腔组合物，所述含水口腔组合物包含： a) 约0. 4%至约1. 5%的二价金属离子，所述二价金属离子包含： (1)约0.15%至约0.5%的锌离子； (ii)约0. 2 %至约0. 7%的锡（II)离子；和 b) 约0. 01 %至约0. 35%的氟离子； c) 约6%至约50%的具有约5ym至约15ym平均粒度的二氧化娃牙齿研磨剂； d) -种或多种具有小于约1000分子量的螯合剂，其中所述螯合剂包含小于约0. 2% 的、链长为四或更长的直链多磷酸盐； e) 包含至少约20 %总水量的口部可接受的载体； 其中所述组合物的PH为约5. 5至约6. 5,所述螯合剂与所述二价金属离子的摩尔比为 至少约0. 8:1，并且至少约90重量％的总锌离子溶解于所述组合物中， 其中，如果存在正磷酸根离子，则正磷酸根离子与锌离子的摩尔比小于约〇. 2:1。
【专利摘要】本发明涉及含水口腔组合物，所述含水口腔组合物包含：a)0.2％至3％的二价金属离子，所述二价金属离子包含：i.0.1％至1.5％的锌离子；ii.0.1％至2％的锡(II)离子；和b)氟离子源；c)二氧化硅牙齿研磨剂；d)一种或多种具有小于1000分子量并且能够与所述锌离子形成水溶性复合物的螯合剂，其中所述螯合剂包含小于0.2％的、链长为四或更长的直链多磷酸盐；e)包含至少20％总水量的口部可接受的载体；其中所述组合物的pH为5至6.5，所述螯合剂与所述二价金属离子的摩尔比为至少0.70:1，并且至少80重量％的所述总锌离子溶解于所述组合物中。已发现，与具有低含量螯合剂的组合物相比，本发明的组合物可由锌/亚锡组合提供改善的抗微生物活性，而无明显的味道、牙齿变色或稳定性问题。
【IPC分类】A61K8-55, A61K8-25, A61K8-24, A61K8-19, A61K8-73, A61Q11-00, A61K8-27, A61K8-21
【公开号】CN104784056
【申请号】CN201510160757
【发明人】罗斯·斯特兰德, 莫里斯·约瑟夫·普伦德加斯特, 王晓利
【申请人】宝洁公司
【公开日】2015年7月22日
【申请日】2008年11月4日
【公告号】CA2703078A1, CA2703078C, CN101848694A, EP2057978A1, EP2057978B1, US8906347, US20090136432, WO2009060385A2, WO2009060385A3