027]实施例2:
实验组二:取77g聚乙二醇6000，氮气保护下加热融化，融化后加入23g阿莫西林三水合物，搅拌混匀后，冷至室温固化后，粉碎，过80目筛，得含量20%阿莫西林可溶性粉。
[0028]对比组二:取77g聚乙二醇6000和23g阿莫西林三水合物分别粉碎后混匀，过80目筛，得含量20%阿莫西林可溶性粉。
[0029]溶解度测试:在常温下，分别取实验组二的阿莫西林可溶性粉和对比组二的阿莫西林可溶性粉在水中进行溶解度测试。
[0030]溶解度测试结果:测得实验组二阿莫西林可溶性粉的溶解度为29g/ml (以阿莫西林可溶性粉计)，对比组二阿莫西林可溶性粉的溶解度为10.8g/ml (以阿莫西林可溶性粉
i+)o
[0031]溶解度对比结论:与对比组二相比，实验组二的阿莫西林可溶性粉溶解度更高，其溶解性更好。
[0032]稳定性测试:分别取实验组二的阿莫西林可溶性粉和对比组二的阿莫西林可溶性粉进行加速实验，温度40°C ±2°C，相对湿度75%±5%，3个月后观察色泽和测定含量。含量测定采用HPLC法，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0)和乙腈(体积比为97.5:2.5)为流动相，检测波长254nm。
[0033]稳定性测试结果:3个月后，实验组二的阿莫西林可溶性粉色泽为白色，含量为阿莫西林标示量的100.02% ;对比组二中的阿莫西林可溶性粉色泽变黄，含量为阿莫西林标示量的82.76%ο
[0034]稳定性测试结论:与对比组二相比，实验组二的稳定性更强，在误差允许范围内，可以推定实验组二的阿莫西林可溶性粉未发生变质或者只有极少量变质。
[0035]实施例3:
实验组三:取65.5g聚乙二醇8000，氮气保护下加热融化，融化后加入34.5g阿莫西林三水合物，搅拌混匀后，冷至室温固化后，粉碎，过80目筛，得含量30%阿莫西林可溶性粉。
[0036]对比组三:取65.5g聚乙二醇8000和34.5g阿莫西林三水合物分别粉碎后混匀，过80目筛，得含量30%阿莫西林可溶性粉。
[0037]溶解度测试:在常温下，分别取实验组三的阿莫西林可溶性粉和对比组三的阿莫西林可溶性粉在水中进行溶解度测试。
[0038]溶解度测试结果:测得实验组三阿莫西林可溶性粉的溶解度为18g/ml (以阿莫西林可溶性粉计)，对比组三阿莫西林可溶性粉的溶解度为9.5g/ml (以阿莫西林可溶性粉
i+)o
[0039]溶解度对比结论:与对比组三相比，实验组三的阿莫西林可溶性粉溶解度更高，其溶解性更好。
[0040]稳定性测试:分别取实验组三的阿莫西林可溶性粉和对比组三的阿莫西林可溶性粉进行加速实验，温度40°C ±2°C，相对湿度75%±5%，3个月后观察色泽和测定含量。含量测定采用HPLC法，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液(用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0)和乙腈(体积比为97.5:2.5)为流动相，检测波长254nm。
[0041]稳定性测试结果:3个月后，实验组三的阿莫西林可溶性粉色泽为白色，含量为阿莫西林标示量的101.88% ;对比组三中的阿莫西林可溶性粉色泽变黄，含量为阿莫西林标示量的68.96%。
[0042]稳定性测试结论:与对比组三相比，实验组三的稳定性更强，在误差允许范围内，可以推定实验组三的阿莫西林可溶性粉未发生变质或者只有极少量变质。
[0043]以上所述，仅是本发明的较佳实施例，并非对本发明做任何形式上的限制，凡是依据本发明的技术实质对以上实施例所作的任何简单修改、等同变化，均落入本发明的保护范围。
【主权项】
1.一种阿莫西林可溶性粉制备方法，其特征在于:包括以下步骤: (1)混合:在保护气的保护下将聚乙二醇加热熔融后，加入阿莫西林，搅拌混匀后冷却至室温，得到胶束包裹物； (2)粉碎:将得到的胶束包裹物进行粉碎并过筛得到最终产品阿莫西林可溶性粉。2.根据权利要求1所述的一种阿莫西林可溶性粉制备方法，其特征在于:所述保护气为稀有气体、氮气和二氧化碳中的一种或者几种。3.根据权利要求2所述的一种阿莫西林可溶性粉制备方法，其特征在于:所述稀有气体为氩气。4.根据权利要求1所述的一种阿莫西林可溶性粉制备方法，其特征在于:以阿莫西林和聚乙二醇的总质量计，阿莫西林的质量百分比含量为1%_35%，聚乙二醇的质量百分比含量为 65%-99%。5.根据权利要求1所述的一种阿莫西林可溶性粉制备方法，其特征在于:所述聚乙二醇为聚乙二醇4000、聚乙二醇6000和聚乙二醇8000中的一种或几种。6.一种阿莫西林可溶性粉，其特征在于:采用权利要求1~5任一项所述的方法制得。7.权利要求6所述的一种阿莫西林可溶性粉在制备用于治疗革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性菌感染的药物中的应用。8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于:所述革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性菌为巴氏杆菌病、大肠杆菌病、白痢、沙门氏菌病，葡萄球菌、链球菌中的一种或者多种。9.权利要求6所述的一种阿莫西林可溶性粉在制备用于治疗产蛋率下降、生殖道厌氧菌感染以及肠道感染的药物中的应用。10.权利要求6所述的一种阿莫西林可溶性粉在制备用于辅助治疗肠毒综合症的药物中的应用。
【专利摘要】本发明公开了一种阿莫西林可溶性粉制备方法，包括以下步骤：保护气的保护下将聚乙二醇加热熔融后，加入阿莫西林，搅拌混匀后冷却至室温，得到胶束包裹物；将得到的胶束包裹物进行粉碎并过筛得到最终产品阿莫西林可溶性粉。本发明与现有技术相比，其溶解度更高，其稳定性更强。
【IPC分类】A61K31/43, A61P31/04, A61K9/14, A61K47/34
【公开号】CN104983685
【申请号】CN201510357400
【发明人】郭亮, 刘起军
【申请人】四川恒通动物制药有限公司
【公开日】2015年10月21日
【申请日】2015年6月25日