[0056] 按5. 2实验操作过程，0.2ml/10g量，灌胃给予小鼠15%的共辄亚油酸溶液（5%羧 甲基纤维素钠助溶），剂量为2. 7g共辄亚油酸/kg体重。
[0057] 实施例6
[0058] 按5. 2实验操作过程，0.2ml/10g量，灌胃给予小鼠15 %的共辄亚油酸甘油酯溶液 (5%羧甲基纤维素钠助溶），剂量为3g共辄亚油酸甘油酯/kg体重（相当于2. 7g共辄亚油 酸/kg体重）。
[0059] 实施例7
[0060] 按5. 2实验操作过程，0. 2ml/10g量，灌胃给予小鼠7. 5%的共辄亚油酸甘油酯溶 液（5%羧甲基纤维素钠助溶），剂量为2g共辄亚油酸甘油酯/kg体重（相当于1. 9g共辄 亚油酸/kg体重）。
[0061] 实施例8
[0062] 按5. 2实验操作过程，0.2ml/10g量，灌胃给予小鼠3. 75 %的共辄亚油酸甘油酯溶 液（5%羧甲基纤维素钠助溶），剂量为lg共辄亚油酸甘油酯/kg体重（相当于0. 96g共辄 亚油酸/kg体重）。
[0063] 实施例5-8对醉酒模型小鼠血中乙醇含量的影响
[0064] 取小鼠，按体重随机分成组：模型组（5%羧甲基纤维素钠溶液）及实验组高、中、 低剂量组，每组18只。每个组再分为3个亚组，6只/亚组。按照5. 1所述方法给药和建立 小鼠醉酒模型，于造模后0. 5h、lh、2h、3h、4h和7h取血0. 2ml(每个亚组小鼠取两个间隔时 间点）于抗凝管中，并加入等量5%偏磷酸沉淀蛋白，12000rpm离心2min，取上清4°C保存 以备血中乙醇和乙醛含量测定。进样前加入定量的内标叔丁醇进行气相色谱测定。结果如 表2、3所示。
[0065] 表2.CLA-TG及CLA对醉酒模型小鼠血中乙醇含量的影响（X土SD.)
[0066]
[0067] 每组6只实验动物；与对照组比较，*Ρ〈0· 05, #Ρ〈0·01，*#Ρ〈0·001。
[0068] 由表2可知，灌胃白酒后半小时，醉酒模型对照组小鼠血中乙醇含量高达4. 66mg/ ml，之后一直持续在较高水平，到灌胃白酒后3小时才开始有明显的减少。实施例6、实施 例7、实施例8三个剂量组小鼠血中乙醇含量在灌胃白酒后0. 5h、lh、2h、3h、7h与对照组 小鼠相比有明显的减少，其中0. 5h时实施例6与对照组相比，从（4. 66±0. 70)mg/ml减少 到（3. 59±0. 50)mg/ml，差异有显著性意义；2h时与对照组相比，实施例7和实施例8从 (4. 57±0. 34)mg/ml分别减少到（4. 07±0. 21)mg/ml、（4. 10±0. 33)mg/ml，差异有显著性 意义；7h时与对照组相比，实施例6、实施例7、实施例8从（2. 82±0. 20)mg/ml分别减少 到（2. 10±0· 40)mg/ml、（2. 20±0· 22)mg/ml、（2. 32±0· 47)mg/ml，高、中剂量降幅分别达到 26%和22%，差异有非常显著性意义。以上结果表明共辄亚油酸甘油酯能明显降低醉酒小 鼠血中乙醇含量，在7h时降低作用最明显。
[0069] 表3.灌胃白酒后小鼠血中乙醇浓度出现显著性降低的时间点
[0070]
[0071] 表3显示，在折算为共辄亚油酸剂量相同的情况下，共辄亚油酸甘油酯在0. 5h就 能显著降低血液中乙醇浓度，而共辄亚油酸要到lh才能显著降低血液中乙醇浓度，由此可 以看出共辄亚油酸甘油酯能够更快降低血液中乙醇浓度。
[0072] 实施例9
[0073] 按5. 3实验操作过程，0. 2ml/10g量，灌胃给予小鼠15%的共辄亚油酸甘油酯溶液 (5%羧甲基纤维素钠助溶），剂量为3g共辄亚油酸甘油酯/kg体重。
[0074] 实施例10
[0075] 按5. 3实验操作过程，0.2ml/10g量，灌胃给予小鼠7. 5%的共辄亚油酸甘油酯溶 液（5%羧甲基纤维素钠助溶），剂量为2g共辄亚油酸甘油酯/kg体重。
[0076] 实施例11
[0077] 按5. 3实验操作过程，0.2ml/10g量，灌胃给予小鼠3. 75 %的共辄亚油酸甘油酯溶 液（5%羧甲基纤维素钠助溶），剂量为lg共辄亚油酸甘油酯/kg体重。
[0078] 实施例9-11对醉酒小鼠模型肝脏乙醇脱氢酶活性影响
[0079] 取小鼠40只，按体重随机分成5组，每组10只，实验组按照高、中、低剂量组小鼠 灌胃（丨8.)0.21111/1(^体重浓度为15%、7.5%、3.75%的共辄亚油酸甘油酯溶液（5%羧甲 基纤维素钠CMC溶液助溶），模型组小鼠ig.等量的CMC溶液，正常组ig.等量的生理盐水， 每天1次，连续3天。观察实验前禁食一夜（12h)。实验当天给予共辄亚油酸、共辄亚油酸 甘油酯、CMC溶液、或生理盐水30min后，除正常组，其余各组小鼠均ig. 0. 162mL/10g白酒。 60min后取其肝脏，用预冷的生理盐水冲洗后滤纸吸干，称重，制成10 %组织匀浆，离心后 取上清液，采用分光光度法，按照试剂盒说明书操作，测定肝脏中乙醇脱氢酶活性。结果如 表4所示。
[0080] 表4.CLA-TG对醉酒模型肝脏乙醇脱氢酶活性影响U/mgprot
[0081]
[0082] 备注：与正常组相比，*p< 0· 05 ;与模型组相比，#p< 0· 05, *# < 0· 01
[0083] 结果表明，共辄亚油酸甘油酯能够提高肝脏组织中乙醇脱氢酶的活性（p< 0. 05 或p< 0· 01) 〇
[0084] 本发明所进行动物实验结果表明共辄亚油酸甘油酯能够提高肝脏乙醇脱氢酶活 性，加速降低血液中酒精浓度，缩短醉酒小鼠的醉酒时间，具有促进酒精代谢的作用。在促 进酒精代谢效果上，共辄亚油酸甘油酯的作用效果比共辄亚油酸更强。
[0085] 上述实施例仅显示了本发明较佳的实施方式，但本发明的实施方式并不受上述实 施例的限制，其他的任何未背离本发明的精神实质与原理下所作的改变、修饰、替代、组合、 简化，均未脱离本发明的内容，都包含在本发明的保护范围内。
【主权项】
1. 共辄亚油酸或其衍生物在制备酒精代谢促进剂方面的应用。2. 共辄亚油酸或其衍生物在制备解酒制剂方面的应用。3.共辄亚油酸或其衍生物在制备乙醇脱氢酶活性促进剂方面的应用。4.如权利要求1~3任一所述的应用，其特征在于所述的衍生物为共辄亚油酸甘油酯。5.如权利要求1~3任一所述的应用，其特征在于所述的共辄亚油酸或其衍生物的用 于人体解酒的剂量为不小于〇.〇lg/kg体重，优选0.02~0.12g/kg体重；更优选0.04~ 0· 08g/kg体重，更优选(λ 06~(λ 08g/kg体重。6. 共辄亚油酸甘油酯在制备快速解酒制剂中的应用。7.如权利要求6所述的应用，其特征在于所述的快速解酒是在半小时或以内起到降低 机体酒精浓度或缓解机体醉酒状态的作用。8. -种解酒制剂，其特征在于含有共辄亚油酸或其衍生物。9.如权利要求8所述的制剂，其特征在于所述的衍生物为共辄亚油酸甘油酯。10.如权利要求8所述的制剂，其特征在于所述的用于人体解酒剂量为不小于0.0 lg/ kg体重，优选0· 02~(λ 12g/kg体重；更优选(λ 04~(λ 08g/kg体重，更优选(λ 06~(λ 08g/ kg体重。
【专利摘要】本发明属于生物医药领域，共轭亚油酸或其衍生物在制备酒精代谢促进剂、乙醇脱氢酶活性促进剂、或解酒制剂方面的应用。本发明提供了共轭亚油酸或其衍生物(尤其是共轭亚油酸甘油酯)的新用途，经动物实验得到证实，具有提高肝脏乙醇脱氢酶活性，加快降低血液酒精浓度，缩短醉酒症状持续时间的功效。
【IPC分类】A61K31/201, A61K31/231, A61P39/02
【公开号】CN105395534
【申请号】CN201510946816
【发明人】王冬莉
【申请人】大连槿藏商贸有限公司
【公开日】2016年3月16日
【申请日】2015年12月16日