一种含有乙基纤维素的具有缓释制剂组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药品生产技术领域，涉及一种用于药物固体制剂生产过程中，使用的 新的含有乙基纤维素的水分散体。
【背景技术】
[0002] 目前，国内外缓释固体制剂中，缓控释包衣材料主要为丙烯酸树脂类和乙基纤维 素类，相比较而言，应用乙基纤维素作为缓释成膜剂包薄膜衣达到缓释效果的组成配方比 较普遍。但是，乙基纤维素成膜较脆，容易断裂，影响缓释药物的缓慢释放效果，一直成为乙 基纤维素类缓控释包衣材料发展的瓶颈。
【发明内容】
[0003] 为了解决现有技术中存在的问题，本发明提供了 一种新的缓释包衣材料配方，主 要由乙基纤维素、辛癸酸甘油酯、稳定剂和水混合而成，用于缓释固体制剂的制备，使缓释 固体制剂达到更理想的溶出效果。
[0004] 为了实现本发明的目的，采用的技术方案简述如下： 一种新的药物固体制剂缓释包衣材料，其特征在于，所述包衣材料由乙基纤维素、辛癸 酸甘油酯、稳定剂和水混合而成，其制备方法为： ① 将乙基纤维素和辛癸酸甘油酯预混、塑化制粒，得到乙基纤维素塑化粒料； ② 将乙基纤维素塑化粒料、有机溶剂放入乳化罐中，放置过夜，使乙基纤维素胶体在有 机溶剂中充分溶涨、溶解，然后搅拌均匀； ③ 搅拌条件下，向②步所得混合液中加入稳定剂； ④ 继续搅拌条件下降至室温，即得粗乳； ⑤ 将粗乳蒸馏，去除有机溶剂，通过加入水，调整固含量； ⑥ 将⑤产物高速剪切乳化均质，即得。
[0005] 所述的一种新的药物固体制剂缓释包衣材料，其特征在于，所述的稳定剂为油酸 和氨水的反应产物。
[0006] 所述的一种新的药物固体制剂缓释包衣材料，其特征在于，所述的塑化制粒方式 为热熔挤出、喷雾干燥和湿法制粒。
[0007] 与现有技术相比，本发明具有的积极效果是：由于我国制剂技术长期滞后，缓控释 较少，制备缓控释制剂需要亲水和疏水性高分子材料，而我国对这些高分子材料的研究比 较少，主要缓控释辅料依赖进口，从而制约了药物缓控释制剂技术的发展，针对上述情况， 开发本产品，可以丰富缓控释制剂用辅料的可选择空间，从而提高药物制剂技术，使广大用 药人群受益。
【具体实施方式】
[0008] 下面结合【具体实施方式】对本发明做进一步的说明。
[0009] 示例1--配方及制备方法 ⑴产品配方方
⑵主要工艺步骤
[1] 称量配方量的乙基纤维素塑化粒料、二氯甲烷放入乳化罐中，放置过夜，使乙基纤 维素胶体在二氯甲烷溶剂中充分溶涨、溶解；
[2] 将搅拌瓶置于25-30°C恒温水浴中，缓慢调节搅拌转速。注意观察溶液的均一性， 乙基纤维素胶体状溶液外观均匀，溶液中没有块状物；
[3] 滴加油酸，加完后继续搅拌30min;
[4] 滴加氨水，液体粘度逐渐降低，搅拌转速逐渐加大。滴加速度视搅拌混合状况适当 调整；
[5] 滴加氨水完毕后搅拌30min后，加入纯化水。物料粘度会随着水的加入而逐渐下 降，注意适当调节搅拌转速；
[6] 全部加完后，温度降至室温，继续搅拌约1hr，形成浅黄白色或白色EC粗乳液。保 持搅拌转速；
[7] 对乳液进行常压蒸馏，蒸除二氯甲烷溶剂并回收，蒸馏温度40-55°C。当基本没有 溶剂继续冷凝出来时，接着进行减压蒸馏，设置真空度〈0. 02MPa，蒸馏温度为40-50°C，脱 水达到理论值时。取样检测成品的pH值和固体含量是否在质量标准范围内。
[0010] 此处叙述的示例方案仅仅是对本发明原理的解释，及本发明较佳的实施例，不应 以任何方式，利用上面的叙述限制本发明的范围。本领域的专业人士，可以利用本发明的原 理，设计各种不同的实施方案，而不超出本发明的范围。
【主权项】
1. 一种新的药物固体制剂缓释包衣材料，其特征在于，所述包衣材料由乙基纤维素、辛 癸酸甘油酯、稳定剂和水混合而成，其制备方法为： ① 将乙基纤维素和辛癸酸甘油酯预混、塑化制粒，得到乙基纤维素塑化粒料； ② 将乙基纤维素塑化粒料、有机溶剂放入乳化罐中，放置过夜，使乙基纤维素胶体在有 机溶剂中充分溶涨、溶解，然后搅拌均匀； ③ 搅拌条件下，向②步所得混合液中加入稳定剂； ④ 继续搅拌条件下降至室温，即得粗乳； ⑤ 将粗乳蒸馏，去除有机溶剂，通过加入水，调整固含量； ⑥ 将⑤产物高速剪切乳化均质，即得。2. 所述的一种新的药物固体制剂缓释包衣材料，其特征在于，所述的稳定剂为油酸和 氨水的反应产物。3. 所述的一种新的药物固体制剂缓释包衣材料，其特征在于，所述的塑化制粒方式为 热熔挤出、喷雾干燥和湿法制粒。
【专利摘要】本发明属于药品生产技术领域，涉及一种用于药物固体制剂生产过程中，使用的新的含有乙基纤维素的水分散体，提供了一种新的缓释包衣材料配方，主要由乙基纤维素、辛癸酸甘油酯、稳定剂和水混合而成，用于缓释固体制剂的制备，使缓释固体制剂达到更理想的溶出效果。
【IPC分类】A61K47/38, A61K9/00, A61K47/14
【公开号】CN105396138
【申请号】CN201410455591
【发明人】赵维亮, 高颢宁
【申请人】天津爱勒易医药材料有限公司
【公开日】2016年3月16日
【申请日】2014年9月10日