一种脑靶向的塞来昔布量子点脂质体混悬液及其制备方法_2

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巧)将构祿酸钢缓冲液预热至60°C,加入到脂质膜中,保溫水化lOmin,得到脂质体初 乳; (6)采用薄膜超声分散法将脂质体初乳分散,其中分散过程的工艺条件为:溫度O~4°C, 功率80%,每工作2s间隔5s,总超声时间lOmin,得到塞来昔布-量子点脂质体混悬液。
[0024] 对本实施例步骤(3)的塞来昔布-量子点进行红外图谱分析,其结果如图2所示, 1643cnfi为醋键幾基的特征伸缩振动,而图1提供的塞来昔布的红外图谱中没有该峰,说明 塞来昔布-量子点的制备成功。
[0025] 将本实施例制备的塞来昔布-量子点脂质体混悬液加去离子水20倍稀释后,用马 尔文激光粒度仪测定其粒径为88. Snm,结果如表1所示。
[0026] 将本实施例制备的塞来昔布-量子点脂质体混悬液在转速为1400化/min高速离屯、 30min,取上清液19祉L,加化L甲醇溶解,W紫外分光光度法测定塞来昔布的含量,结果如表 2所示,按照包封率的计算公式:N=Mt/ M。X 100%,其中N表示包封率,Mt表示脂质体中实测的 包封药物量,Md表示脂质体中塞来昔布理论总量,计算得到的本实施例的包封率为99.0%。 W下实施例塞来昔布-量子点脂质体混悬液包封率的计算方法均相同。
[0027] 考察本实施例制备的塞来昔布-量子点脂质体混悬液的释放行为,采用塞来昔布-量子点为对照组,释放介质为IOOmL 0.1%的十二烷基横酸钢的憐酸盐缓冲液,在37°C,转速 为IOOrpm的条件下,设定取样时间为0.化,化,1.5h,化,地,化,她,12h,2地,4她,72h,所有 实验过程重复=次。结果如图3所示,表明塞来昔布-量子点脂质体混悬液具有明显的缓释 作用。 实施例2 一种脑祀向的塞来昔布量子点脂质体混悬液,按照重量百分比的成分为:塞来昔布 0.15%,簇基化CdSeS/aiS (Aem=490nm)量子点0.15%,氨化蛋黄憐脂3%,胆固醇0.7%,憐酸 二氨钢-憐酸氨二钢缓冲液96%。
[0028] 所述脑祀向的塞来昔布量子点脂质体混悬液的制备方法,按照W下工艺步骤进 行: (1) 室溫下将簇基化CdSeS/aiS(Aem 490nm)量子点、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二 亚胺、N-径基班巧酷亚胺与去离子水超声至溶解; (2) 加入塞来昔布在溫度为35~40° C的条件下揽拌反应化,反应完成后降溫至0~5° C过 夜; (3) 离屯、出沉淀,将沉淀用去离子水清洗、离屯、S次后,其中离屯、条件为:转速 1300化pm,时间IOmin,35~40° C干燥得到塞来昔布-量子点复合物,; (4) 将塞来昔布-量子点复合物、氨化蛋黄憐脂和胆固醇溶于氯仿/乙醇(V/V 9/1)中, 减压蒸除有机溶剂,得到脂质膜; 巧)将憐酸二氨钢-憐酸氨二钢缓冲液预热至50°C,加入到脂质膜中,保溫水化20min, 得到脂质体初乳; (6)采用薄膜超声分散法将脂质体初乳分散,其中分散过程的工艺条件为:溫度0~5°C, 功率20%,每工作3s间隔3s,总超声时间lOmin,得到塞来昔布-量子点脂质体混悬液。
[0029] 将本实施例制备的塞来昔布-量子点脂质体混悬液加去离子水20倍稀释后,用马 尔文激光粒度仪测定其粒径为128.8nm,结果如表1所示。
[0030] 将本实施例制备的塞来昔布-量子点脂质体混悬液在转速为1400化/min高速离屯、 30min,取上清液19祉L,加化L甲醇溶解,W紫外分光光度法测定塞来昔布的含量,结果如表 2所示,计算得到的本实施例的包封率为98.4%。
[0031] 实施例3 一种脑祀向的塞来昔布量子点脂质体混悬液,按照重量百分比的成分为:塞来昔布 0.25%,簇基化CdSeS/aiS (Aem 665nm)量子点0.化%,大豆卵憐脂2%,胆固醇0.5%,碳酸钢 缓冲液97%。
[0032] 所述脑祀向的塞来昔布量子点脂质体混悬液的制备方法,按照W下工艺步骤进 行: (1)室溫下将簇基化CdSeS/化S (Aem=665nm)量子点、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳 二亚胺、N-径基班巧酷亚胺与去离子水超声至溶解; (2) 加入塞来昔布在溫度为35~40° C的条件下揽拌反应化,反应完成后降溫至O~5° C过 夜; (3) 离屯、出沉淀,将沉淀用去离子水清洗、离屯、S次后,其中离屯、条件为:转速 1400化pm,时间20min,35~40° C干燥得到塞来昔布-量子点复合物,; (4) 将塞来昔布-量子点复合物、大豆卵憐脂和胆固醇溶于氯仿/叔下醇(V/V 7/1)中, 减压蒸除有机溶剂,得到脂质膜; 巧)将碳酸钢缓冲液预热至60°C,加入到脂质膜中,保溫水化30min,得到脂质体初乳; (6)采用薄膜超声分散法将脂质体初乳分散,其中分散过程的工艺条件为:溫度0~5°C, 功率40%,每工作5s间隔5s,总超声时间lOmin,得到塞来昔布-量子点脂质体混悬液。
[0033] 将本实施例制备的塞来昔布-量子点脂质体混悬液加去离子水20倍稀释后,用马 尔文激光粒度仪测定其粒径为605.2nm,结果如表1所示。
[0034] 将本实施例制备的塞来昔布-量子点脂质体混悬液在转速为1400化/min高速离屯、 30min,取上清液19祉L,加化L甲醇溶解,W紫外分光光度法测定塞来昔布的含量,结果如表 2所示,计算得到的本实施例的包封率为99.6%。
[0035] 实施例4 一种脑祀向的塞来昔布量子点脂质体混悬液,按照重量百分比的成分为:塞来昔布 0.35%,簇基化CdSeS/aiS (Aem 630nm)量子点0.35%,氨化大豆憐脂2%,胆固醇0.7%,棚酸钢 缓冲液96.6%。
[0036] 所述脑祀向的塞来昔布量子点脂质体混悬液的制备方法,按照W下工艺步骤进 行: (1) 室溫下将簇基化CdSeS/ZnS (Aem=630nm)量子点、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳 二亚胺、N-径基班巧酷亚胺与去离子水超声至溶解; (2) 加入塞来昔布在溫度为35~40° C的条件下揽拌反应化,反应完成后降溫至O~5° C过 夜; (3) 离屯、出沉淀,将沉淀用去离子水清洗、离屯、S次后,其中离屯、条件为:转速 1300化pm,时间IOmin,35~40° C干燥得到塞来昔布-量子点复合物,; (4) 将塞来昔布-量子点复合物、氨化大豆憐脂和胆固醇溶于乙醇中,减压蒸除有机溶 剂,得到脂质膜; 巧)将棚酸钢缓冲液预热至60°C,加入到脂质膜中,保溫水化20min,得到脂质体初乳; (6)采用薄膜超声分散法将脂质体初乳分散,其中分散过程的工艺条件为:溫度O~5°C, 功率60%,每工作4s间隔4s,总超声时间20min,得到塞来昔布-量子点脂质体混悬液。
[0037] 将本实施例制备的塞来昔布-量子点脂质体混悬液加去离子水20倍稀释后,用马 尔文激光粒度仪测定其粒径为383. Inm,结果如表1所示。
[0038] 将本实施例制备的塞来昔布-量子点脂质体混悬液在转速为1400化/min高速离屯、 30min,取上清液19祉L,加化L甲醇溶解,W紫外分光光度法测定塞来昔布的含量,结果如表 2所示,计算得到的本实施例的包封率为99.5%。
[0039] 实施例5 一种脑祀向的塞来昔布量子点脂质体混悬液,按照重量百分比的成分为:塞来昔布 0.45%,簇基化〔(1565/化8^6。=575皿)量子点0.45%,二硬脂酸憐脂酷胆碱2.5%,胆固醇1%, 醋酸钟缓冲液95.6%。
[0040] 所述脑祀向的塞来昔布量子点脂质体混悬液的制备方法,按照W下工艺步骤进 行: (1) 室溫下将簇基化CdSeS/ZnS (Aem 575nm)量子点、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳 二亚胺、N-径基班巧酷亚胺与去离子水超声至溶解; (2) 加入塞来昔布在溫度为35~40° C的条件下揽拌反应化,反应完成后降溫至0~5° C过 夜; (3) 离屯、出沉淀,将沉淀用去离子水清洗、离屯、S次后,其中离屯、条件为:转速 1400化pm,时间20min,35~40° C干燥得到塞来昔布-量子点复合物,; (4) 将塞来昔布-量子点复合物、二硬脂酸憐脂酷胆碱和胆固醇溶于氯仿/乙酸(V/V 6/1)中,减压蒸除有机溶剂,得到脂质膜; 巧)将醋酸钟缓冲液预热至50°C,加入到脂质膜中,保溫水化30min,得到脂质体初乳; (6)采用薄膜超声分散法将脂质体初乳分散,其中分散过程的工艺条件为:溫度0~5°C, 功率60%,每工作4s间隔4s,总超
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