皮肤外用剂组合物及降低来自茶树的皂苷分馏物的毒性的方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及皮肤外用剂组合物及降低来自茶树的皂苷分馏物的毒性的方法，具体 地，涉及含有经酶处理的来自茶树根的皂苷分馏物的皮肤外用剂组合物，更具体地，涉及采 用将茶树根提取物进行酶处理后分离出的皂苷分馏物，与从现有茶树根中提取的皂苷分馏 物相比，能够因降低细胞毒性而提高对皮肤的安全性，并且能够在组合物中加入更多的如 此获得的皂苷分馏物而提供更优异的改善皮肤状态效果的组合物。
【背景技术】
[0002] 人的皮肤作为人体的第一道防御膜，具有在温度和湿度的变化、紫外线、公害物质 等外部环境的刺激中保护体内器官的功能，随着年龄的增长，皮肤因多种内在、外在的因素 而经历变化。即，内在的是调节新陈代谢的各种激素分泌减少，免疫细胞的功能和细胞活性 下降，从而生物体所需的免疫蛋白质和生物体结构蛋白质的生物合成减少，外在的是因臭 氧层破坏，太阳光中到达地表的紫外线含量增加，并且随着环境污染越发严重，自由基和活 性有害氧等增加，从而皮肤会引起多种变化，即，不仅厚度变薄，皱纹增多，弹性降低，而且 皮肤气色变暗，经常发生皮肤问题，斑点、雀斑以及老年斑也会增多，气色变差且肤色变暗。
[0003] 为了防止这种皮肤因内在和外在因素的皮肤状态变化，并维持健康的皮肤状态， 一直做的努力是将从现有公知的各种动物、植物、微生物等中获取的生理活性物质添加至 化妆品中而使用，从而改善皮肤状态。
[0004] 另外，绿茶采用了茶树（Camellia sinensis)的叶子，绿茶被作为医学饮料和健康 饮料而进行消费，绿茶的医学效果主要取决于绿茶的黄酮类成分。从绿茶叶提取的多数三 砲阜苷被公开为苦味素 （bitter principle)，在绿茶的其他部位，即，籽、花蕾、根等中也可 以提取出三萜皂苷。
[0005] 特别是从茶树根提取的三萜皂苷能够提供抗老化、皮肤美白、皮肤保湿等优异的 皮肤改善功能，但是因其自身的毒性，大量使用时存在皮肤安全性方面的问题，因此，目前 需要降低这种从茶树根提取的皂苷的毒性。
[0006] 现有技术文献
[0007] 专利文献
[0008] (专利文献1)韩国专利申请第2011-0099527号
【发明内容】
[0009] 本发明人为了提高皮肤安全性，从而提供一种毒性降低的来自茶树根的皂苷，并 且发现当对茶树根提取物进行酶处理时，能够显著地降低皂苷分馏物的毒性，从而完成了 本发明。
[0010] 因此，本发明的目的在于提供一种降低来自茶树根的皂苷分馏物的毒性的方法， 以及与现有的组合物相比能够含大量的通过上述方法降低毒性的来自茶树根的皂苷分馏 物的组合物。
[0011] 为了达到上述目的，本发明提供一种含有经酶处理的来自茶树根提取物的皂苷分 馏物作为有效成分的皮肤外用剂组合物。
[0012] 另外，本发明提供一种降低来自茶树根提取物的皂苷分馏物的毒性的方法。
[0013] 根据本发明的方法，能够有效地降低来自茶树根提取物的皂苷分馏物的毒性，通 过这种方法毒性已降低的皂苷分馏物因细胞毒性降低而皮肤安全性提高，因此与现有的来 自茶树根提取物的皂苷分馏物相比，能够大量地包含于组合物中。此外，因能够更多地包含 于组合物中，从而能够较有效地提供皮肤改善效果，因此，能够显示出更优异的皮肤皱纹改 善效果、皮肤美白改善效果、皮肤保湿和过敏性皮肤改善效果、痤疮和皮肤问题改善效果以 及皮肤气色改善效果。
【附图说明】
[0014] 图1是示出经酶处理的来自茶树根提取物的皂苷分馏物和未经酶处理的来自茶 树根提取物的皂苷分馏物的细胞毒性比较结果的图。
【具体实施方式】
[0015] 根据本发明的皮肤外用剂组合物含有经酶处理的来自茶树根的提取物作为有效 成分，具体地，含有皂苷分馏物，更具体地，含有三萜皂苷。
[0016] 本发明中使用的皂苷分馏物是包括来自茶树根的10种三萜皂苷，更具体地，是从 茶树根的甲醇、乙醇等醇类提取物中分离的三萜皂苷，在本发明中，将所述三萜皂苷分别称 为"来自茶树根的皂苷Rl至Rio"。该来自茶树根的皂苷Rl至Rio分别具有以下化学式1 至10的结构。
[0017] 化学式1
[0037] 上述来自茶树根的皂苷自身具有毒性，因此大量使用时具有的问题是因其细胞毒 性会对皮肤产生刺激。
[0038] 为了解决这种问题，本发明中使用对来自茶树根的提取物进行酶处理后的皂苷分 馏物。具体地，在本发明中，在处理来自茶树根的提取物时，可以采用由葡萄糖苷酶、木糖苷 酶、木聚糖酶、半乳糖苷酶、柚皮苷酶、果胶酶、纤维素酶、半纤维素酶以及阿拉伯糖酶构成 的组中选择一种以上的酶，更优选地，可以采用由果胶酶、纤维素酶、半纤维素酶以及阿拉 伯糖酶构成的组中选择一种以上的酶。此外，利用上述酶进行的处理中，PH为3. 5~5. 0， 优选为pH为4. 2~4. 7,并且优选在30~50°C的温度下进行1~48小时。在如上经酶处 理的提取物中，采用公知的分离方法分离出来自茶树根的皂苷分馏物时，能够获得毒性降 低的皂苷分馏物。
[0039] 优选地，在本发明的组合物中，作为有效成分的所述皂苷分馏物在所述组合物的 总重量中含有0. 1~50重量％。这是因为当有效成分的含量不足0. 1重量％时，上述成分 的功能、效果会微弱，当超过50重量％时，会产生皮肤安全性或者剂型上的问题。
[0040] 由于本发明的组合物含有经酶处理的来自茶树根的皂苷分馏物作为有效成分，因 此本发明的组合物能够有效地提供多种皮肤状态改善效果。
[0041] 本发明的组合物能够应用为抗老化的皮肤外用剂组合物，其增强皮肤弹性且改善 皱纹的效果显著。
[0042] 本发明的组合物能够应用为保湿的皮肤外用剂组合物，其能够强化皮肤障壁效果 并诱导角质形成细胞的分化。因此，能够有效地应用为预防或改善因表皮分化不完全而产 生的皮肤干燥症、过敏性皮肤炎、接触性皮肤炎或者牛皮癣等的皮肤外用剂组合物。
[0043] 本发明的组合物能够应用为痤疮改善的皮肤外用剂组合物，其抗菌效果优异，特 别是对痤疮致病菌的抗菌效果优异，并且还提供抗炎效果。
[0044] 本发明的组合物能够应用为气色和肤色改善的皮肤外用剂组合物，当其用于皮肤 上时，能够扩张毛细血管且促进血液循环，从而向皮肤不断地供给营养且抑制皮肤老化，因 此其改善气色和肤色的效果突出。
[0045] 本发明的组合物能够应用为毛孔收缩、皮脂调节和皮肤问题改善的皮肤外用剂组 合物，当将其用于皮肤上时，抑制皮脂过度分泌、促进活性氧的清除和胶原蛋白的合成，因 此，收缩毛孔、因致炎因子表达减少而抑制皮肤问题的效果显著。此外，因优异的抗氧化能 力，从而能够防御皮肤刺激的产生。
[0046] 本发明的组合物能够应用为过敏性皮肤改善的组合物，其能够抑制引起瘙痒的蛋 白质分解酶激活受体_2 (Proteinase-Activated Receptor-2, PAR-2)的活性，从而能够提 供优异的抗瘙痒效果，并且通过减少白细胞介素-8(Interleukin-8, IL-8)的分泌，从而能 够提供抗炎症效果。因此，本发明的所述皂苷能够适用为使敏感性、刺激性或者过敏性皮肤 和头皮稳定，并且改善或者缓解瘙痒、热疳和炎症的皮肤外用剂组合物的有效成分。
[0047] 本发明的组合物能够应用为美白的组合物，其阻碍酪氨酸酶的活性且抑制黑色素 的生成，从而能够提供优异的美白效果。
[0048] 根据本发明的组合物可以含有化妆品学或者皮肤科学上允许的溶剂或基剂而剂 型化。其可以采用作为适合局部适用的所有剂型，例如，可以提供为溶液、凝胶、固体、搅拌 无水生成物、在液相中分散油相而获得的乳液、悬浊液、微乳液、微胶囊、微颗粒球或者离子 型（脂质体）和非离子性的囊泡分散剂的形式，或者也可以提供为面霜、化妆水、护肤乳、粉 底、软膏、喷雾或者遮瑕膏等形式。此外，还可以使用为泡沫（foam)状或者进一步含有压缩 的推进剂的气溶胶组合物的形式。这些组合物能够通过本领域中通常方的法进行制造。
[0049] 另外，根据本发明的组合物可以含有脂肪物质、有机溶剂、溶解剂、浓缩剂、凝胶化 剂、软化剂、抗氧化剂、悬浮剂、稳定剂、发泡剂（foaming agent)、芳香剂、表面活性剂、水、 离子型或非离子型柔化剂、填充剂、金属离子封锁剂、螯合剂、保鲜剂、维生素、阻断剂、湿润 剂、精油、染料、颜料、亲水性或亲油性活性剂、脂质囊泡或者与化妆品中通常使用的任意的 其他成分相同的化妆品学或皮肤科学领域中通常使用的辅助剂。加入的所述辅助剂的量为 化妆品学或皮肤科学领域中一般使用的量。
[0050] 另外，本发明的组合物为了增强改善皮肤的效果，可以含有促进皮肤吸收的物质。
[0051] 以下，通过实验例和剂型例，较具体地说明本发明的结构和效果。但是，这些试验 例和剂型例作为例示仅用于帮助理解本发明，本发明的范畴和范围不受下述例子的限制。
[0052] 实施例1
[0053] 经酶处理的来自绿茶根的提取物的皂苷分馏物的制造
[0054] 从30年树龄的薮北（Yabukita)品种的绿茶树上摘取茶树根（收集自济州岛西归 浦市南元邑汉南里）。将IOkg的茶树根切割成小块儿，并浸泡在8L的80%水溶性MeOH(甲 醇）中，放置2天，重复两次这种提取方法。采用0.5 μπι的过滤器过滤提取液，从而获得 明亮的红褐色液体。获得的过滤液采用果胶酶FE(Multifect Pectinase FE)(制造商： Genencor Int.，Rochester，NY :果胶酶FE是包括果胶酶、纤维素酶、半纤维素酶以及阿拉 伯糖酶的高浓缩果胶酶混合体）在pH为4. 5、60°C下处理一天。