专利名称：一种布洛芬精氨酸盐的制备方法
技术领域：
本发明属制药技术领域，涉及一种布洛芬精氨酸盐的制备方法。
技术背景布洛芬(Ibuprofen)为苯丙酸类非甾体消炎镇痛药，具有较强的解热、镇痛、 抗炎、抗风湿作用，其疗效与阿司匹林、保泰松相似，比对乙酰氨基酚好，且 胃肠道副作用较轻、耐受性好，是目前广泛使用的解热镇痛药。目前国内外上 市的布洛芬剂型有普通片剂、缓释片剂、胶囊剂、混悬剂、栓剂、乳膏剂等。布洛芬作为一种疗效确切、不良反应小、安全性高的苯丙酸类解热镇痛药 在临床广泛应用。但由于布洛芬在水中几乎不溶，给制剂生产带来许多不便， 目前只有其口服制剂和外用制剂。布洛芬与精氨酸成盐后具有很高的水溶性。 布洛芬精氨酸盐除可用于制备口服制剂外，还能用于制备注射剂，有利于加快 吸收速度、提高生物利用度、扩大应用范围。已授权专利(申请号200410014369.4)提及的布洛芬精氨酸盐的制备方法， 需要将布洛芬和精氨酸分别加入到乙醇溶液中，并控制反应温度；己公开专利 (申请号200510096990.4)提及的布洛芬精氨酸盐的制备方法，需要控制温度， 并在丙酮中结晶。以上两个专利的制备方法均不能重现。发明内容本发明的目的在于提供一种制备布洛芬精氨酸盐的方法。 本发明可通过以下技术方案实现将IO重量份的布洛芬溶于无水乙醇中，制成15~30% (g/v)的布洛芬乙醇溶液；在室温和搅拌下，逐渐将8 10重量份 的精氨酸加入到布洛芬乙醇溶液中，加完后补加无水乙醇，继续搅拌至溶液透 明；继续搅拌约15分钟后出现混浊，再搅拌约4小时；过滤，用冷无水乙醇洗 涤两次，真空干燥，得白色固体，即为布洛芬精氨酸盐，其熔点为165 167°C。 本发明的收率大于90%。本发明的有益效果在于在室温和搅拌下将精氨酸加入到布洛芬乙醇溶液 中，成盐和结晶依次在一个容器中完成，制备工艺简捷、收率高、重现性好。
具体实施方式
实施例l称取布洛芬10.3g，溶于无水乙醇35ml中，得布洛芬乙醇溶液；在室温和 搅拌下，将精氨酸9.3g逐渐加入布洛芬乙醇溶液中，加完后补加无水乙醇10ml， 继续搅拌至溶液透明；继续搅拌约15分钟后出现混浊，再搅拌约4小时；过滤， 用冷无水乙醇10ml洗涤两次，5(TC真空干燥，得白色固体，即为布洛芬精氨酸o实施例2称取布洛芬10.3g，溶于无水乙醇45ml中，得布洛芬乙醇溶液；在室温和 搅拌下，将精氨酸9.3g逐渐加入布洛芬乙醇溶液中，加完后如反应液不透明， 则补加无水乙醇少许，继续搅拌至溶液透明；继续搅拌约15分钟后出现混浊， 再搅拌约4小时；过滤，用冷无水乙醇10ml洗涤两次，5(TC真空干燥，得白色 固体，即为布洛芬精氨酸盐
权利要求
1、一种布洛芬精氨酸盐的制备方法，其特征在于将重量份的布洛芬溶于无水乙醇中；在室温和搅拌下，逐渐将重量份的精氨酸加入到布洛芬乙醇溶液中，加完后补加无水乙醇适量，继续搅拌至溶液透明；继续搅拌约15分钟后出现混浊，再搅拌约4小时；过滤，用冷无水乙醇洗涤两次，真空干燥，得白色固体，即为布洛芬精基酸盐结晶。
2、 权利要求1所述的一种布洛芬精氨酸盐的制备方法，布洛芬无水乙醇溶液的 浓度为15~30%，优选23%。
3、 权利要求1所述的一种布洛芬精氨酸盐的制备方法，布洛芬与精氨酸的重量 比1: 0.5~1: 1.5，优选1: 0.9。
全文摘要
本发明公开了一种布洛芬精氨酸盐的制备方法。本发明在室温和搅拌下将精氨酸加入到布洛芬乙醇溶液中，成盐和结晶依次在一个容器中完成，制备工艺简捷、收率高、重现性好。布洛芬精氨酸盐除可用于制备口服制剂外，还能用于制备注射剂，有利于加快吸收速度、提高生物利用度、扩大应用范围。
文档编号C07C57/00GK101239901SQ200810102110
公开日2008年8月13日 申请日期2008年3月18日 优先权日2008年3月18日
发明者刘杏敏 申请人:北京法玛赛科医药科技有限公司