专利名称：银杏内酯b水解衍生物及其用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类银杏内酯B水解衍生物的用途，尤其是其作为甲磺酸10-0- ( 二甲氨基乙基)银杏内酯B原料及制剂有关物质检查时作为杂质对照品的应用，属于医药技术领域。
背景技术：
银杏内酯B(Ginkgc)Iide B, GB)是从银杏叶中提取的一种六环笼状结构的二萜化合物，是迄今发现的最强的血小板活化因子(PAF)拮抗剂，PAF直接参与血栓形成，可刺激冠状动脉和脑动脉，引起它们的收缩、痉挛，导致心肌和脑组织缺血。10-0-( 二甲基胺基乙基)银杏内酯B(结构式如式III所示)是一种银杏内酯B 的衍生物，秦引林等在专利(公开号CN 1749257A)中报道了这种化合物
权利要求
1. 一种化合物银杏内酯B水解衍生物，结构式如下
2. 一种化合物银杏内酯B水解衍生物，结构式如下
3.—种如权利要求1和2所述的银杏内酯B水解衍生物的用途，其特征在于银杏内酯 B水解衍生物在甲磺酸10-0- (二甲氨基乙基)银杏内酯B原料及制剂有关物质检查时作为杂质对照品。
4.一种如权利要求3所述的银杏内酯B水解衍生物的用途，其特征在于甲磺酸 10-0-( 二甲氨基乙基)银杏内酯B制剂为甲磺酸10-0-( 二甲氨基乙基)银杏内酯B水针、 甲磺酸10-0-( 二甲氨基乙基)银杏内酯B冻干粉针、甲磺酸10-0-( 二甲氨基乙基)银杏内酯B大容量注射液和甲磺酸10-0-( 二甲氨基乙基)银杏内酯B固体口服制剂。
5.一种如权利要求3所述的银杏内酯B水解衍生物的用途，其特征是10-0- ( 二甲氨基乙基)银杏内酯B甲磺酸有关物质的检查标准为以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以含5mmol/L 丁烷磺酸钠和20mmol/L磷酸二氢钠 (111101/1氢氧化钠溶液调？!1至7.8)溶液-乙腈“9 51)为流动相，检测波长为210nm， 取银杏内酯B对照品、银杏内酯B水解衍生物对照品和甲磺酸10-0- (二甲氨基乙基)银杏内酯B对照品适量，加甲醇溶解制成各含lOug/mL的溶液，为系统预实验溶液，银杏内酯B、 银杏内酯B水解衍生物和甲磺酸10-0-( 二甲氨基乙基)银杏内酯B及其它杂质峰的分离度应符合规定，理论板数按10-0-( 二甲氨基乙基)银杏内酯B峰计应不低于4000。分别称取式1和式2化合物各5mg，精密量定，置于IOml的容量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇勻，再精密量取ImL置于IOOmL容量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇勻，作为对照品溶液。再称取10-0-( 二甲氨基乙基)银杏内酯B样品50mg，置于IOmL的容量品瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇勻，作为供试品溶液。再分别取对照品溶液和供试品溶液各 20uL，记录色谱图，供试品色谱图上显示对照品杂质峰，单个杂质峰最大峰面积不得大于对照溶品溶液主峰面积。
全文摘要
本发明公开了两种银杏内酯B水解衍生物，结构式如下并且公开了银杏内酯B水解衍生物在甲磺酸10-O-(二甲氨基乙基)银杏内酯B原料及制剂有关物质检查时作为杂质对照品中的应用。甲磺酸10-O-(二甲氨基乙基)银含内酯B制剂为甲磺酸10-O-(二甲氨基乙基)银杏内酯B水针、甲磺酸10-O-(二甲氨基乙基)银杏内酯B冻干粉针、甲磺酸10-O-(二甲氨基乙基)银杏内酯B大容量注射液和甲磺酸10-O-(二甲氨基乙基)银杏内酯B固体口服制剂。本发明的应用有效的控制了甲磺酸10-O-(二甲氨基乙基)银杏内酯B原料及制剂的有关物质，从而保证了甲磺酸10-O-(二甲氨基乙基)银杏内酯B制剂临床使用的安全性和有效性。
文档编号C07D493/16GK102190664SQ201010122039
公开日2011年9月21日 申请日期2010年3月11日 优先权日2010年3月11日
发明者秦引林 申请人:秦引林