新的neo-克罗烷型二萜化合物及其应用的制作方法

文档序号:3499707阅读:295来源:国知局
专利名称:新的neo-克罗烷型二萜化合物及其应用的制作方法
技术领域
本发明涉及新的NEO-克罗烷型二萜化合物,具体的说涉及从半枝莲中提取的新 的NEO-克罗烷型二萜化合物。本发明还涉及该化合物在抑制肿瘤细胞中的应用。
背景技术
半枝莲(Scutellaria barbata D. Don)为唇形科黄芩属植物,别名狭叶韩信草、并 头草、牙刷草等,以干燥全草入药。其名最早见于《外科正宗》,味辛、苦,性寒,归肺、肝、肾 经,具有清热解毒、化瘀、利尿的功效,用于治疗疔疮肿毒、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、跌扑肿痛及 水肿、黄疸等疾病。在我国民间,常把半枝莲与其他中草药相配伍,以治疗肝炎和各种癌症, 如卵巢肿瘤、继发性胸膜炎肿瘤、鼻咽癌、肝癌、胃癌等。半枝莲中含有黄酮类、留醇、萜类、生物碱、多糖和有机酸等多种化学成分,到目前 为止,从半枝莲中发现了 13个NEO-克罗烷型二萜肖海涛、李铣,半枝莲化学成分和药理活 性研究进展,中药研究与信息,2005. 7 (4),20-22,25。其中仅Scutebarbatine A的C7位 为手性碳原子。通过对国内外专利及文献检索,目前为止没有发现半枝莲中NEO-克罗烷型 二萜具有药理活性的报道。
权利要求
一种新的NEO 克罗烷型二萜化合物,其结构式如下式II其中R4选自OH 、R5和R6独立的选自OH 或Y选自其中,所述化合物选自化合物7R4= OH,R5= OH,R6= OH,化合物8R5= OH,化合物9R5= OH,化合物10R4= OH,R6= OH,化合物11R5= OH,化合物12R4= OH,R5= OH,化合物13R4= OH,R5= OH,FSA00000288599300011.tif,FSA00000288599300012.tif,FSA00000288599300013.tif,FSA00000288599300014.tif,FSA00000288599300015.tif,FSA00000288599300016.tif,FSA00000288599300017.tif,FSA00000288599300018.tif,FSA00000288599300019.tif,FSA000002885993000110.tif,FSA000002885993000111.tif,FSA000002885993000112.tif,FSA000002885993000113.tif,FSA000002885993000114.tif,FSA00000288599300021.tif,FSA00000288599300022.tif
2.权利要求1所述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。CH2CH2CC=CH全文摘要
本发明提供了一种新的NEO-克罗烷型二萜化合物,该化合物从半枝莲中提取分离得到。其制备方法为称取半枝莲全草,用甲醇或乙醇回流提取,合并提取液,减压浓缩;浓缩后的浸膏用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇反复萃取,取氯仿萃取物上硅胶柱,以石油醚-丙酮进行梯度洗脱,然后用硅胶、反相C18柱、Sephadex LH-20色谱柱反复柱层析,即得。本发明还提供了以该化合物作为活性成分的药物组合物,以及该类化合物抑制肿瘤细胞活性的作用和在制备抗肿瘤药物中的应用。
文档编号C07D405/12GK101948453SQ20101029599
公开日2011年1月19日 申请日期2007年5月22日 优先权日2006年5月23日
发明者刘珂, 姜永涛, 戴胜军, 李振, 赵大洲 申请人:山东绿叶制药有限公司
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