专利名称：丹皮酚磺酸钠结晶水合物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，涉及一种丹皮酚磺酸钠结晶水合物及其制备方法和用途。
背景技术：
文献仅报道了丹皮酚磺酸钠O-甲氧基-4-羟基-5-乙酰基苯磺酸钠)及其制备方法及用途(郑永兴，丹皮酚磺酸钠注射液镇痛作用的临床观察，中草药，1984，观；李永忻，丹皮酚磺酸钠注射液促进骨折愈合的疗效观察，实用药物与临床，2007，4 =220-221 ；唐景荣，丹皮酚磺酸钠对钙反常培养乳鼠心肌细胞Ca+2_内流的抑制作用，药学学报，1991 26(3) :161-165)，尚没有公开的文献丹皮酚磺酸钠结晶水合物的制备方法或其用途。
发明内容
本发明所涉及的是丹皮酚磺酸钠结晶水合物及其制备和用途，进一步说，是涉及丹皮酚磺酸钠结晶水合物及其制备和用途，[C9H9O6SNa ·ηΗ20,η = 0. 5 2. 0，η可以是0. 5、 0. 7,0. 75、1、1. 5、2或其之间的数字]及其制备方法和用途。，其结构式如下
权利要求
1.丹皮酚磺酸钠结晶水合物，其特征在于其分子式为C9H9O6SNa· nH20, η = 0. 5 2. 0。
2.根据权利要求1所述的丹皮酚磺酸钠结晶水合物，其特征在于丹皮酚磺酸钠结晶水合物为丹皮酚磺酸钠1. 5水合物。
3.根据权利要求1所述的丹皮酚磺酸钠结晶水合物，其特征在于丹皮酚磺酸钠结晶水合物为丹皮酚磺酸钠0. 5 0. 8水合物。
4.根据权利要求1所述的丹皮酚磺酸钠结晶水合物，其特征在于丹皮酚磺酸钠结晶水合物为丹皮酚磺酸钠0. 75水合物。
5.根据权利要求1所述丹皮酚磺酸钠结晶水合物，其特征在于所述丹皮酚磺酸钠结晶水合物适用于制备注射剂、固体制剂、经皮外用制剂，注射剂包括小水针、冻干粉针、无菌分装粉针制剂，固体制剂包括片剂、胶囊剂、颗粒剂。
6.根据权利要求1所述的丹皮酚磺酸钠结晶水合物，其特征在于所述丹皮酚磺酸钠结晶水合物适用于制备人和哺乳动物的镇痛、消炎药，如对于骨折后肿痛、风湿、类风湿、 腰间盘脱出、颈椎病、股骨头坏死及各种创伤，手术后所导致的疼痛及肿胀有镇痛、消炎的作用的治疗或预防的药物，促进骨愈合的治疗或预防的药物中的应用；以及制备人和哺乳动物的冠心病、心绞痛、心肌梗死，心律失常、缺血性脑疾病、末梢循环障碍疾病的治疗或预防的药物中的应用。
7.—种权利要求1所述的丹皮酚磺酸钠结晶水合物的制备方法，其特征在于在反应容器中加入浓硫酸或发烟硫酸和浓硫酸，搅拌下加入丹皮酚，其中，酸与丹皮酚的摩尔比为 2-8 1 ;50 100°C加热，搅拌，反应0. 5 6小时，将反应液缓缓倾入蒸馏水中，所得酸水液分别用C2-C8的低级酯、C2-C8的低级醚、C1-C6的低取代卤代烃中一种或几种萃取1 3次，酸水液加活性炭加热脱色、过滤，滤液在加热搅拌下加入氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、 氯化钠、溴化钠、乙酸钠的一种或几种的固体或饱和水溶液，控制PH不超过7，待全溶后放冷，控制温度在-22 15°C，放置，使晶体析出，过滤，用C1-C6的低分子醇、C2-C6的低分子腈、C2-C8的低级醚、DMF、C6-C12的芳香烃、C2-C8的低级酯、C3-C8的低级酮、C5-C10的直链或支链烷烃或环烷烃中的一种或几种洗涤一次或多次，抽干，干燥，得结晶水合物；所得的结晶水合物可用水和C1-C6的低分子醇、或C2-C6的低分子腈、或C2-C8的低分子醚、C6-C12的芳香烃、C2-C8的低级酯、C3-C8的低级酮、C1-C6的低取代卤代烃、C5-Cltl的直链或支链烷烃或环烷烃中的一种或几种溶剂进行一次或多次重结晶，过滤，干燥得晶体。
8.根据权利要求7所述的丹皮酚磺酸钠结晶水合物的制备方法，其特征在于所述重结晶溶剂选自水和甲醇、或乙醇、或异丙醇，或丙酮、或丁酮、或异己酮、或乙腈、 或四氢呋喃、或乙酸甲酯、或乙酸乙酯、或二氯甲烷、或氯仿、或乙醚、或石油醚、或苯中的一种或几种。
全文摘要
一种丹皮酚磺酸钠结晶水合物及其制备方法和用途，该结晶水合物具有较好的存储稳定性，适用于制备人和哺乳动物的镇痛、消炎药，如对于骨折后肿痛、风湿、类风湿、腰间盘脱出、颈椎病、股骨头坏死及各种创伤，手术后所导致的疼痛及肿胀有镇痛、消炎的作用的治疗或预防的药物，以及制备人和哺乳动物的冠心病、心绞痛、心肌梗死，心律失常、缺血性脑疾病、末梢循环障碍疾病等的治疗或预防的药物中的应用。
文档编号C07C309/44GK102212021SQ201110075309
公开日2011年10月12日 申请日期2011年3月28日 优先权日2010年3月26日
发明者刘力 申请人:刘力