专利名称：一种章胺盐酸盐的合成方法
技术领域：
本发明属于有机化学合成领域，具体是一种章胺盐酸盐的化学合成方法。
技术背景 章胺盐酸盐，化学名1- (4-羟基苯基)-2-氨基乙醇盐酸盐，别名章鱼胺、正辛弗林、去甲对羟福林。章胺盐酸盐的化学结构式如下
分子式SC8H11NO2 HCl,分子量为189.64。其用途与辛弗林盐酸盐类似。其来源于芸香科植物酸橙(Citrus aurantium L.)的干燥幼果，为肾上腺素α -受体兴奋剂，具有收缩血管、产生升高血压的作用。章胺盐酸盐已收载于北欧三国药典和德国药典，它是天然的兴奋剂，无任何副作用和阳性反应，临床用于治疗支气管哮喘及手术和麻醉时低血压、虚脱及休克、体位性低血压等，并广泛用于医药、食品、饮料等保健行业。国外研究发现辛弗林除具有升压、抗休克作用外，还具有以下作用提高新陈代谢、增加热量消耗、提高能量水平、氧化脂肪、减肥。因此，章胺盐酸盐常用为减肥药物中的有效成分，并具有纯度高、性质稳定、易保存等优点，使其具有更广泛的应用价值。由于植物来源有限，其产量一直不能适应日益增长的需求。现有文献中也没有查到相关合成方法。
发明内容
本发明需要解决的技术问题是，克服提供一种章胺盐酸盐的化学合成方法，该方法高效，低成本且适合大规模工业化生产，得到的产品质量稳定，含量大于98%。本发明是通过以下技术方案得以实现，其特征在于包括下述步骤 1、一种章胺盐酸盐的合成方法，按如下步骤
a)酰化反应
以苯酚为主原料，在Lewis酸催化剂的存在下与氨基乙腈盐酸盐在非极性溶剂中反应，经反应得到酮亚胺，再经水解得到中间体1-(4_羟基苯基)-2_氨基乙酮盐酸盐；具体反应如下b)还原反应
将中间体1-(4-羟基苯基)-2-氨基乙酮盐酸盐溶解在水和甲醇的混合溶剂中，投入高压釜，用5%的Pd/C催化氢化得到章胺盐酸盐；具体反应如下
权利要求
1. 一种章胺盐酸盐的合成方法，其特征在于按如下步骤 a)酰化反应以苯酚为主原料，在Lewis酸催化剂的存在下与氨基乙腈盐酸盐在非极性溶剂中反应，经反应得到酮亚胺，再经水解得到中间体1-(4_羟基苯基)-2_氨基乙酮盐酸盐；具体反应如下
全文摘要
本发明涉及一种章胺盐酸盐的合成方法。它需要解决的技术问题是，提供一种章胺盐酸盐的化学合成方法，该方法高效，低成本且适合大规模工业化生产，得到的产品质量稳定。本发明以苯酚为起始原料，在Lewis酸催化剂的存在下与氨基乙腈盐酸盐在非极性溶剂中反应，得到酮亚胺再经水解得到中间体。中间体溶解在水和甲醇的混合溶剂中，投入高压釜，用5%的Pd/C催化氢化得到章胺盐酸盐。
文档编号C07C215/60GK102381991SQ20111032316
公开日2012年3月21日 申请日期2011年10月22日 优先权日2011年10月22日
发明者包戚明, 周红梅, 张伟伟, 沈学全 申请人:杭州福斯特药业有限公司