一种手性噁唑啉的制备及合成方法

文档序号:3517785阅读:254来源:国知局
专利名称:一种手性噁唑啉的制备及合成方法
技术领域
本发明涉及一种新化合物及其制备方法,特别涉及一种手性化合物及其制备方法,确切地说是一种手性噁唑啉的制备及合成方法。背景技术
手性噁唑啉是重要的医药化工产品及催化剂,近年来,国内外最新报道了种类繁多的双齿,三齿及四齿噁唑啉对氢化反应、Heck反应、烯丙基烷基化反应、Diels-Alder反应,二乙基锌对醛的加成反应等具有非常好的催化活性。1-13
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申请人:以7,7,8,8-四氰基奎二甲烷与L-苯甘氨醇在105mol%氯化锌作催化剂下,得到了一种手性化合物4-[4’(S)-苯基-4,5- 二氢化-2-噁唑啉基]-苯乙腈。一
发明内容
本发明旨在提供手性化合物4- [4’ (S)-苯基-4,5- 二氢化-2-噁唑啉基]-苯乙腈,所要解决的技术问题是一步合成得到目标产物。本发明所称的一种手性化合物是由7,7,8,8-四氰基奎二甲烷与L-苯甘氨醇制备的由以下化学式所示的化合物
权利要求
1.一种手性噁唑啉的制备是由7,7,8,8-四氰基奎二甲烷与L-苯甘氨醇制备的由以下化学式所示的化合物
2.由权利要求I所述的化合物(I)的合成方法,包括合成和分离,其特征在于所述的合成用105mol%氯化锌做催化剂,7,7,8,8-四氰基奎二甲烷4. 90mmol,L-苯甘氨醇66mmol,用50mL氯苯做溶剂,回流反应3天后,柱层析分离,用石油醚/ 二氯甲烧(3/7)洗脱,将收集的最后组分点自然挥发,得单晶4-[4’ (S)-苯基-4,5- 二氢化-2-噁唑啉基]-苯乙臆。
3.该化合物在苯甲醛的腈硅化反应中显示了一定的催化效果,其转化率达48.8%。
全文摘要
一种手性噁唑啉的制备,其化学式如下(I)其合成方法用105mol%氯化锌做催化剂,7,7,8,8-四氰基奎二甲烷4.90mmol,L-苯甘氨醇66mmol,用50mL氯苯做溶剂,回流反应3天后,柱层析分离,用石油醚/二氯甲烷(3/7)洗脱,将收集的最后组分点自然挥发,得单晶4-[4'(S)-苯基-4,5-二氢化-2-噁唑啉基]-苯乙腈。该化合物在苯甲醛的腈硅化反应中显示了一定的催化效果,其转化率达48.8%。
文档编号C07F7/18GK102659706SQ201210116668
公开日2012年9月12日 申请日期2012年5月10日 优先权日2012年5月10日
发明者罗梅 申请人:罗梅
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