专利名称：一种6-氨基-5-氟-1-异吲哚啉酮的制备方法
技术领域：
本发明属于吲哚衍生物制备方法技术领域，具体涉及一种6-氨基-5-氟-I-异吲哚啉酮的制备方法。
背景技术：
吲哚类化合物是一类非常重要的杂环化合物，广泛用于医药、农药、香料、食品、饲料添加剂、染料等领域。异吲哚啉酮衍生物由于其结构的特殊性，在抗生素、酶活化剂、肿瘤抑制剂等方面显示了其独特的优势。许多异吲哚酮衍生物已经被开发并成功的应用于生物医药领域。在目的药物的制备过程中，对连有多个活性功能团中间体化合物的合成是很重要的一个环节。因此，从药物设计制备的角度考虑，获得简单、高效、易操作和工业化的合成路线是非常渴望的，也是一直努力的方向。通过合成得到连有氨基、卤素基、羟基、羧基等官能团的中间体是得到目的药物最有效的途径。目前，对于6-氨基-5-氟-I-异吲哚啉酮 的制备仅在W02008079759和W02008079836两项专利中进行报道，且它们所用的制备方法
基本相同，具体路线如下
权利要求
1.一种6-氨基-5-氟-I-异吲哚啉酮的制备方法，其特征在于，包括如下步骤 I )、将浓硫酸滴入溶有4-氟-2-甲基苯甲酸的甲醇溶液中，加热沸腾回流反应，停止反应，减压旋除溶剂得固体，用乙酸乙酯溶解固体得乙酸乙酯溶液，依次用水、饱和碳酸钠溶液、饱和食盐水洗涤乙酸乙酯溶液，干燥洗涤后的乙酸乙酯溶液，旋除溶剂得到4-氟-2-甲基苯甲酸甲酯，反应方程式如下
全文摘要
本发明提供了一种6-氨基-5-氟-1-异吲哚啉酮的制备方法。具体为以4-氟-2-甲基苯甲酸为原料，经酯化、溴化、关环得到5-氟-1-异吲哚啉酮；5-氟-1-异吲哚啉酮经硝化、还原得到6-氨基-5-氟-1-异吲哚啉酮。本发明所采用的合成路线简单，易操作，原料便宜易得，反应条件温和，中间体及产品易分离，产率较高，适合于工业化生产。制备得到的6-氨基-5-氟-1-异吲哚啉酮医药中间体，在医药化工、生物抗癌及抗菌、农药杀虫剂等方面具有广阔的应用价值。
文档编号C07D209/46GK102911109SQ20121042151
公开日2013年2月6日 申请日期2012年10月29日 优先权日2012年10月29日
发明者刁海鹏, 刘 文, 冯丽恒, 解军 申请人:山西医科大学