专利名称：一种莫西沙星和其盐中间体及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种莫西沙星和其盐中间体及其制备方法。
背景技术：
盐酸莫西沙星为第四代广谱氟喹诺酮类抗菌药，化学名为1-环丙基-7-(S，S-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1，4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐。由德国拜耳公司研制，1999年9月在德国首次上市，同年12月通过FDA审查,在美国上市。其英文名称为:Moxifloxacin hydrochloride,化学结构式如式
II所示，CAS: 186826-86-8。
权利要求
1.一种莫西沙星和其盐中间体，其特征在于:所述莫西沙星和其盐中间体为结构式如式I所示的1-环丙基-6，7- 二氟-8-甲氧基-4-氧代-1，4- 二氢-3-喹啉羧酸三烃基锡络合物
2.根据权利要求1所述的莫西沙星和其盐中间体，其特征在于:所述莫西沙星和其盐中间体与S，S-2, 8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷进行偶联反应制备莫西沙星，再通过盐酸成盐和无水乙醇析晶，将莫西沙星转换成式II所示的盐酸莫西沙星
3.—种如权利要求1或2所述的莫西沙星和其盐中间体的制备方法，其特征在于，所述制备方法如下:在有机溶剂中，温度为80 140°C时，将1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1，4- 二氢-3-喹啉羧酸与三烃基氯化锡进行反应，反应时间为I 10h，即得莫西沙星和其盐中间体1-环丙基_6，7- 二氟-8-甲氧基-4-氧代-1，4- 二氢-3-喹啉羧酸三烃基锡络合物；其中，所述有机溶剂为二甲苯、甲苯、乙腈或四氢呋喃；所述三烃基氯化锡为三甲基氯化锡、三异丙基氯化锡、三苯基氯化锡或三丁基氯化锡。
4.根据权利要求3所述的莫西沙星和其盐中间体的制备方法，其特征在于:所述1-环丙基-6，7- 二氟-8-甲氧基-4-氧代-1，4- 二氢-3-喹啉羧酸与三烃基氯化锡的摩尔比为I: I 6。
5.根据权利要求3所述的莫西沙星和其盐中间体的制备方法，其特征在于:1-环丙基-6，7- 二氟-8-甲氧基-4-氧代-1，4- 二氢-3-喹啉羧酸的摩尔数与有机溶剂的体积比为 Immol: 2 8ml。
6.根据权利要求3所述的莫西沙星和其盐中间体的制备方法，其特征在于:所述三烃基氯化锡为三甲基氯化锡或三异丙基氯化锡。
7.根据权利要求3所述的莫西沙星和其盐中间体的制备方法，其特征在于:所述温度为 90 110°C。
8.根据权利要求3所述的莫西沙星和其盐中间体的制备方法，其特征在于:所述反应时间为2 5h。`
全文摘要
本发明公开了一种莫西沙星和其盐中间体，所述莫西沙星和其盐中间体为结构式如式I所示的1-环丙基-6，7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1，4-二氢-3-喹啉羧酸三烃基锡络合物。该莫西沙星和其盐中间体在进一步制备莫西沙星和其盐时能有效的避免由于6位偶联而产生的杂质，简化后续的纯化步骤，提高产品纯度。本发明还提供所述莫西沙星和其盐中间体的制备方法，该制备方法工艺操作步骤简便且原料成本低，适合大工业生产。
文档编号C07D471/04GK103073570SQ20131004786
公开日2013年5月1日 申请日期2013年2月6日 优先权日2013年2月6日
发明者徐虹, 王威, 张铮, 贺清凯, 赵德 申请人:北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司