一种莫西沙星盐酸盐的精制方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体涉及盐酸莫西沙星的精制方法。
【背景技术】
[0002] 盐酸莫西沙星（Avelox，Avalox)是德国拜耳公司研制的超广谱喹诺酮类药物，商 品名：拜复乐。盐酸莫西沙星结构式如下所示：
【主权项】
1. 一种莫西沙星盐酸盐的精制方法，包括以下步骤： 1) 将盐酸莫西沙星粗品与L-酒石酸反应，得到L-酒石酸莫西沙星； 2) 在L-酒石酸莫西沙星溶液中加入盐酸，搅拌析晶，过滤，洗涤，干燥得到莫西沙星盐 酸盐。
2. 根据权利要求1所述的精制方法，其特征在于，步骤1)在有机碱三乙胺存在的条件 下，以二甲基甲酰胺为溶剂，使盐酸莫西沙星粗品与L-酒石酸反应生成L-酒石酸莫西沙 星。
3. 根据权利要求1所述的精制方法，其特征在于，步骤1)将30-40重量份的盐酸莫 西沙星粗品、200-300重量份的二甲基甲酰胺和9-15重量份的三乙胺混匀，缓慢升温至 70-90°C左右，加入11-13重量份的L-酒石酸，65-75°C保温反应2-4小时；反应结束降温至 室温，搅拌5-10h ;离心过滤，洗涤，干燥，得L-酒石酸莫西沙星。
4. 根据权利要求1所述的精制方法，其特征在于，步骤2)将L-酒石酸莫西沙星溶于乙 醇和水的混合溶液中，然后在搅拌下加入盐酸，析出莫西沙星盐酸盐。
5. 根据权利要求1所述的精制方法，其特征在于，步骤2)将30-40重量份的L-酒石酸 莫西沙星加入70-90重量份的乙醇和150-200重量份的水的混合溶液中，升温搅拌溶解，加 入活性炭脱色，过滤；滤液在搅拌下加入盐酸至pH彡0. 5,室温搅拌1-3小时，有黄色固体 析出，降温至0~5°C，搅拌0. 5-2小时，离心过滤，洗涤，干燥，得莫西沙星盐酸盐。
【专利摘要】本发明公开了一种莫西沙星盐酸盐的精制方法，包括：将盐酸莫西沙星粗品与L-酒石酸反应，得到L-酒石酸莫西沙星；在L-酒石酸莫西沙星溶液中加入盐酸，搅拌析晶，过滤，洗涤，干燥得到莫西沙星盐酸盐。该方法操作简单、条件温和、收率高、产品纯度高且易于工业化，得到的莫西沙星盐酸盐溶解性好，溶液光浊度较低，具有优良的物理特性。
【IPC分类】C07D471-04
【公开号】CN104628720
【申请号】CN201310571399
【发明人】易崇勤, 钟学超, 郭欲晓, 谢小飞, 郑少辉
【申请人】北大方正集团有限公司, 方正医药研究院有限公司, 北大医疗产业集团有限公司
【公开日】2015年5月20日
【申请日】2013年11月13日