一种环丙基甲胺化合物及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种环丙基甲胺化合物及其制备方法，该化合物为反式-2-(2-异丙基甲氧苯基)环丙基甲胺盐酸盐，制备方法如下：(1)甘氨酸乙酯盐酸盐为起始原料，将氨基重氮化得化合物1；(2)水杨醛与溴代异丁烷在磷酸钾下进行取代反应得化合物2；(3)化合物2进行维替格反应得到化合物3；(4)化合物3与化合物1进行闭环反应得到化合物4a和化合物4b；(5)将化合物4a水解得到化合物5；(6)化合物5进行酰基化反应得到化合物6；(7)化合物6形成盐酸盐得到最终产物化合物7；所得终产物在预防和治疗神经系统疾病方面具有广泛应用前景。
【专利说明】一种环丙基甲胺化合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及化合物合成领域，尤其是一种环丙基甲胺化合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 根据 Rational Drug Design Leading to the Identification of a Potent5_HT2C Agonist Lacking5_HT2B Activity(ACS Medicinal Chemistry Letters (2011)，2 (12)，929-932)等文献记载，环丙基甲胺盐酸盐化合物广泛存在于具有生 物活性的药物分子中，在治疗神经系统疾病方面具有巨大的应用价值，以该化合物合成的 衍生物，可能具有更加广泛或突出的生物活性。可见，由于其良好的药理活性及潜在的药用 价值，现阶段环丙基甲胺化合物的合成倍受关注。
【发明内容】
[0003] 本发明所要解决的技术问题在于提供一种环丙基甲胺化合物。
[0004] 本发明所要解决的另一技术问题在于提供上述环丙基甲胺化合物的制备方法。
[0005] 为解决上述技术问题，本发明的技术方案是：
[0006] -种环丙基甲胺化合物，反式-2- (2-异丙基甲氧苯基）环丙基甲胺盐酸盐，其结 构式为（I )所示，
【权利要求】
1. 一种环丙基甲胺化合物，其特征在于：为反式-2-(2-异丙基甲氧苯基）环丙基甲胺 盐酸盐，其结构式为（I )所示，
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2. 根据权利要求1所述的环丙基甲胺化合物，其特征在于：所述反式-2-(2-异丙基甲 氧苯基）环丙基甲胺盐酸盐为类白色固体，其核磁共振数据为 ：lH-NMR(D20;400HZ)1.0(m， 8H), 1· 342 (m, 1H), 2. 062 (m, 1H), 2. 134 (m, 1H), 2. 923 (q, 1H), 3. 160 (q, 1H), 3. 870 (m, 2H), 6 ? 910 (m, 2H)，7. 005 (m, 1H)，7. 183 (m, 1H)。
3. 权利要求1所述的环丙基甲胺化合物的制备方法，其特征在于：具体步骤如下： (1) 化合物Q甘氨酸乙酯盐酸盐为起始原料，将氨基重氮化得化合物1 ; (2) 水杨醛与溴代异丁烷在磷酸钾下进行取代反应得化合物2 ; (3) 化合物2进行维替格反应得到化合物3 ; (4) 化合物3与化合物1进行闭环反应得到化合物4a和化合物4b ; (5) 将化合物4a水解得到化合物5 ; (6) 化合物5进行酰基化反应得到化合物6 ; (7) 化合物6形成盐酸盐得到最终产物化合物7,其中，
4. 根据权利要求3所述的环丙基甲胺化合物的制备方法，其特征在于：所述化合物4a、 化合物5、化合物6作为中间产物，为新化合物。
【文档编号】C07C69/757GK104119235SQ201410371339
【公开日】2014年10月29日 申请日期:2014年7月30日 优先权日:2014年7月30日
【发明者】姚庆佳, 邴贵芳, 徐扬军 申请人:天津市斯芬克司药物研发有限公司