一种含三氟甲基的手性硼化合物的合成方法及化合物与流程

技术特征：

1.一种含三氟甲基的手性硼化合物的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：

以β-三氟甲基-α,β-不饱和酮与双联频哪醇基二硼烷为起始原料，在催化剂和手性配体存在的条件下，在碱性条件下加热进行不对称硼化反应，合成含三氟甲基的手性硼化合物。

2.根据权利要求1所述的的合成方法，其特征在于：所述β-三氟甲基-α,β-不饱和酮的结构如下：

其中R为苯基、苯环上带有取代基的芳基、萘基、或杂环芳基中的任意一种或二种以上，上述苯环上带有的取代基为C₁-C₄的烷基、甲氧基、溴、氯、氟、乙酰基、三氟甲基或羟基中的一种或二种以上，苯环上取代基的个数为1-3；

所述双联频哪醇基二硼烷的结构如下，简写为B₂pin₂，

所述起始原料β-三氟甲基-α,β-不饱和酮与双联频哪醇基二硼烷的摩尔比为1:1-1:2，优选摩尔比为1:1-1:1.5。

3.根据权利要求1所述的的合成方法,其特征在于：所述催化剂为铜盐，为氯化亚铜、溴化亚铜或碘化亚铜中的一种或二种或三种，优选碘化亚铜；所述手性配体为(R)-BINAP、(R)-(S)-NMe₂-PPh₂-Mandyphos、(R,S)-Josiphos、(S,S)-Me-Duphos、(S,S,R,R)-Tangphos、(R,R)-Walphos或(S,S)-Taniaphos中的任意一种或二种以上，优选(R,S)-Josiphos；β-三氟甲基-α,β-不饱和酮与手性配体的摩尔比为1:0.03-1:0.15，优选摩尔比为1:0.05-1:0.10；β-三氟甲基-α,β-不饱和酮与铜盐的摩尔比为1:0.02-1:0.10，优选摩尔比为1:0.03-1:0.08。

4.根据权利要求1所述的的合成方法，其特征在于：所述碱性条件为碳酸钾、碳酸钠或磷酸钾中任意一种或二种或三种存在的条件，优选磷酸钾，β-三氟甲基-α,β-不饱和酮的摩尔量与上述三种物质的总摩尔量的比例为1:0.04-1:0.20，优选比例为1:0.05-1:0.15。

5.根据权利要求1所述的的合成方法,其特征在于：所述不对称硼化反应的溶剂为1,4-二氧六环、四氢呋喃、叔丁醇或特戊醇中的一种或二种以上，优选特戊醇，β-三氟甲基-α,β-不饱和酮在溶剂中的摩尔浓度为0.01-1.0M，优选摩尔浓度为0.05-0.5M。

6.根据权利要求1所述的的合成方法,其特征在于：所述不对称硼化反 应的反应时间为10-30小时，优选反应时间为12-24小时，反应温度为30-120℃，优选反应温度为40-100℃。

7.一种按照权利要求1-6任一所述合成方法合成的含三氟甲基的手性硼化合物，其特征在于：结构式如下：

简写为

其中R为苯基、苯环上带有取代基的芳基、萘基、或杂环芳基中的一种或二种以上；苯环上所带取代基为链长为C₁-C₄的烷基、甲氧基、溴、氯、氟、乙酰基、三氟甲基或羟基中的一种或二种以上，苯环上取代基的个数为1-3。