锝-99m标记葡萄糖氨荒酸盐配合物及制备方法和应用与流程

文档序号:13144087阅读:来源:国知局
技术特征:
1.一种99mTcN(1GDTC)2配合物,其结构式为:该结构式中:以[99mTcN]2+核为中心核,两个1GDTC分子中的4个硫原子与99mTc配位,得到99mTcN(1GDTC)2配合物。2.如权利要求1所述99mTcN(1GDTC)2配合物的制备方法,其工艺步骤如下:a.配体1GDTC的合成:合成路线为:取适量1-溴-D-葡萄糖四乙酸酯和NaN3于烧瓶中,加入适量甲醇,加热回流反应过夜,减压蒸馏除去溶剂,加入二氯甲烷,用水洗涤,无水MgSO4干燥有机相,减压蒸馏除去溶剂,乙醚重结晶得到1-叠氮-D-葡萄糖四乙酸酯;取1-叠氮-D-葡萄糖四乙酸酯和三苯基膦于烧瓶中,加入四氢呋喃,加热回流反应3h,加入水,继续反应1h;减压蒸馏除去溶剂,柱层析纯化,得到1-氨基-D-葡萄糖四乙酸酯,将1-氨基-D-葡萄糖四乙酸酯溶于甲醇中,加入适量KOH,室温下搅拌反应4h;反应结束之后,加入1mol/LHCl调节溶液pH至中性,减压蒸馏除去溶剂,加入乙醇,过滤并收集滤液,除去溶剂得到粗产物;将所有产物溶于水中,加入等量的KOH,冰水浴条件下滴加过量的CS2,继续置于冰水浴中反应2h;反应结束之后,减压蒸馏除去溶剂,用乙醇重结晶,得到浅黄色固体1GDTC;b.99mTcN(1GDTC)2配合物的制备:99mTcN(1GDTC)2配合物的制备采用配体交换反应,反应路线如下:99mTcO4-+SDH+SnCl2.2H2O+PDTA→[99mTcN]int2+[99mTcN]int2++1GDTC→99mTcN(1GDTC)2具体操作步骤为:将适量99mTcO4-淋洗液加入到含有丁二酰二酰肼(SDH)、1,2-丙二胺四乙酸、SnCl2.2H2O的SDH冻干药盒中,充分摇匀使固体溶解,在室温下反应15min得到[99mTcN]2+中间体;将1mL浓度为1g/L的1GDTC水溶液加入到上述[99mTcN]2+中间体中,混匀后在室温下放置30min即得到所述99mTcN(1GDTC)2配合物。3.如权利要求1所述的99mTcN(1GDTC)2配合物在核医学显像领域制备肿瘤显像剂中的应用。
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