一种新型吲哚甘氨酸衍生物的合成方法与流程

文档序号:12572556阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种新型吲哚甘氨酸衍生物的合成方法,其特征在于:所述合成方法通过交叉脱氢偶联反应合成吲哚甘氨酸衍生物,以吲哚衍生物(1)和酰胺基丙二酸酯(2)为原料,在氧化剂存在下氮气保护发生反应,得到吲哚甘氨酸衍生物(3),其合成路线如下:

R1包括H,5-OMe,7-CH3,4-CH3,5-Cl,5-Br,5-CN,5-NO2,2-CH3,2-CO2Et;

R2包括-H,-CH3

R3包括-Ph,-CH3,-CH2Cl,-CH2Ph,-CH2=CH2,2-呋喃。

2.如权利要求1所述的新型吲哚甘氨酸衍生物的合成方法,其特征在于:所用的氧化剂为醋酸铜、硝酸铜、溴化亚铜、碘化亚铜或者三氟甲磺酸铜。

3.如权利要求1所述的新型吲哚甘氨酸衍生物的合成方法,其特征在于:所述N2保护下进行的反应条件为:在N2保护下加热至60-100℃,反应3-5小时。

4.如权利要求1所述的新型吲哚甘氨酸衍生物的合成方法,其特征在于:所述原料吲哚:酰胺基丙二酸酯:氧化剂的摩尔比=1:1.25:2.5。

5.如权利要求1所述的新型吲哚甘氨酸衍生物的合成方法,其特征在于:所用的溶剂为乙醇、甲苯、1,4-二氧六环、DMF、DMSO、乙腈、THF。

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