技术总结
本发明是一种比伐卢定的合成方法：该方法以三苯甲基氯类型树脂为起始，采用固相合成1‑10全保护肽树脂，将全保护十一肽从树脂上切割下来在固相中接入11‑20肽树脂，经裂解得到比伐卢定粗品。具体步骤是由Fmoc‑Leu‑OH和wang resin偶联得到Fmoc‑Leu‑wang resin脂；再偶联得到S1、S2；使用切割试剂切割S1得到S3；S3与S1反应得到S4；裂解得到比伐卢定粗品。本发明方法既避免了多Gly10杂质的产生又成功的降低了Arg偶联的难度，显著的提高了比伐卢定的收率与纯度。本发明工艺过程仅涉及氨基酸的缩合和脱保护，反应简单可控，适用于工业生产。
技术研发人员：王蔡典;谷海涛;刘标;王小涛;陈守菊;肖英
受保护的技术使用者：江苏诺泰生物制药股份有限公司
文档号码：201611107999
技术研发日：2016.12.06
技术公布日：2017.02.15