技术总结
本发明公开了一种帕瑞昔布钠及其中间体的制备方法。本发明提供了一种帕瑞昔布钠中间体I的制备方法，包括以下步骤：催化剂存在的条件下，将伐地考昔III与丙酸酐进行缩合反应得到帕瑞昔布钠中间体I；所述的催化剂为苯磺酸、对甲苯磺酸、甲磺酸和氨基磺酸中的一种或多种。本发明的制备方法反应及后处理操作简单、收率高、成本低、制得的中间体产品纯度高，可以达到99.80％以上，特定杂质伐地考昔含量达到0.02％以下，能达到原研厂家标准，适合于工业化生产。用本发明制备的帕瑞昔布钠中间体I制备得到的帕瑞昔布钠的纯度可以达到99.80％以上，特定杂质伐地考昔含量达到0.01％以下，优于原研厂家的标准。
技术研发人员：应述欢;皮红军;陈健;王刚;乔岩河
受保护的技术使用者：上海博志研新药物技术有限公司
文档号码：201611116377
技术研发日：2016.12.07
技术公布日：2017.05.17