一种8‑氮杂香豆素的合成方法及其在抗肿瘤药物中的应用与流程

文档序号:12581597阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种新型8-氮杂香豆素衍生物的结构,其特征在于:结构通式如下:

其中,R1为取代的氢、芳基或烷基,R2为在吡啶环4,5,6位取代的氢,卤素,硝基,芳基,羧基,三氟甲基,酯基,烷基或烷氧基,R3为在喹啉环4,5,6,7,8位取代的氢,卤素,硝基,芳基,羧基,三氟甲基,酯基,烷基或烷氧基。R3和R4为氢原子,或者碳原子并与所连接的吡啶环上的两个碳形成5-7元芳香环或芳香杂环。

2.一种新型8-氮杂香豆素的合成方法,其特征在于:其合成路线如下:即以吡啶类氮氧化物II为原料,乙酸酐为溶剂,碳酸钾为碱,加热条件下,反应得到该类化合物;

3.根据权利要求2所述的8-氮杂香豆素的合成方法,其特征在于:氮氧化物(II)是通过以下合成路线得到的:即以III为原料,在醋酸钯催化下,与丙烯酸甲酯类化合物发生Heck反应得到IV,IV在碱作用下水解得到羧酸V,再用间氯过氧苯甲酸(mCPBA)氧化得到II;

4.根据权利要求2所述的8-氮杂香豆素的合成方法,其特征在于:所述溶剂为乙酸酐。

5.根据权利要求2所述的8-氮杂香豆素的合成方法,其特征在于:反应温度为120~140度,反应时长为6~14小时。

6.根据权利要求1所述的8-氮杂香豆素,其特征在于:所述8-氮杂香豆素类化合物的结构如下:

7.根据权利要求1所述的氮杂香豆素类化合物在提高香豆素类化合物水溶性方面的应用。

8.根据权利要求1所述的8-氮杂香豆素类化合物的制备及其在抗肿瘤药物中的应用。

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