芦氟沙星醛缩4‑芳基氨基硫脲类衍生物及其制备方法和应用与流程

文档序号:12054428阅读:来源:国知局

技术特征:

1.芦氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物,其特征在于,具有如下式(I)的结构通式:

式I中,Ar为苯基、取代苯基、吡啶基、呋喃基或噻吩基。

2.根据权利要求1所述的芦氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物,其特征在于,具体为以下结构的化合物:

3.根据权利要求1或2所述的芦氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物的制备方法,其特征在于,具体制备步骤包括:

(1)以式(II)所示的芦氟沙星为原料,经肼解反应制得式(III)所示的芦氟沙星酰肼;

(2)将式(III)所示的芦氟沙星酰肼进行酰肼基的氧化反应,经后处理可得式(IV)所示的芦氟沙星醛;

(3)将式(IV)所示的芦氟沙星醛与式(VIII)所示的4-芳基氨基硫脲类进行醛胺缩合反应,经后处理得式(I)所示的芦氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物;

4.根据权利要求3所述的芦氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中进行酰肼基的氧化反应的方法如下:式(III)所示的芦氟沙星酰肼与铁氰化钾在氯仿和氨水的混合溶剂中常温反应;

其中,式(III)所示的芦氟沙星酰肼与铁氰化钾的摩尔比为1:3.0~5.0。

5.根据权利要求3所述的芦氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物的制备方法,其特征在于,式(VIII)所示的4-芳基氨基硫脲类的制备方法如下:

(a)将式(V)所示的芳香胺类与二硫化碳缩合反应得式(VI)所示的芳氨基二硫代甲酸铵;

(b)式(VI)所示的芳氨基二硫代甲酸铵与氯乙酸钠缩合反应得式(VII)所示的S-羧甲基芳氨基二硫代甲酸酯钠盐;

(c)式(VII)所示的S-羧甲基芳氨基二硫代甲酸酯钠盐与水合肼发生取代反应,得式(VIII)所示的4-芳基氨基硫脲类;

6.权利要求1或2所述芦氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

7.根据权利要求6所述芦氟沙星醛缩4-芳基氨基硫脲类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物为治疗胰腺癌、肝癌或白血病的药物。

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