5-(3-苯基丙烯酰基)噻唑衍生物及其制备方法与应用与流程

文档序号:15468152发布日期:2018-09-18 19:43阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一类化学结构式Ⅰ所示的5-(3-苯基丙烯酰基)噻唑衍生物及其药学上可接受的盐:

其中,R选自:甲基、乙基、C3~C4直链或C3~C4支链烷基;R1选自:氢、2-硝基、3-硝基、4-硝基、2-氨基、3-氨基、4-氨基、2-甲氨基、3-甲氨基、4-甲氨基、2-二甲氨基、3-二甲氨基、4-二甲氨基、2-甲氧基、3-甲氧基、4-甲氧基、2-乙氧基、3-乙氧基、4-乙氧基、2-羟基、3-羟基、4-羟基、2,3-二羟基、2,4-二羟基、2,5-二羟基、3,4-二羟基、3,5-二羟基、2-羟基-3-甲氧基、3-羟基-4-甲氧基、4-羟基-3-甲氧基、4-羟基-3-乙氧基、3,4,5-三甲氧基或4-羟基-3,5-二甲氧基;R2选自:氢、C1~C2烷基、C3~C4直链或C3~C4支链烷基、三氟甲基或氯代C1~C4直链烷基。

2.一类5-(3-苯基丙烯酰基)噻唑衍生物及其药学上可接受的盐,选自下列化合物:

3.权利要求1所述的5-(3-苯基丙烯酰基)噻唑衍生物的制备方法,其特征在于,它的制备反应如下:

式中,R、R1和R2的定义如权利要求1所述;CDI是N,N'-羰基二咪唑缩写;DMF是N,N-二甲基甲酰胺。

4.权利要求1或2所述的5-(3-苯基丙烯酰基)噻唑衍生物及其在药学上可接受的盐在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

5.一种药物组合物,包括权利要求1或2中至少一种化合物和制药学上可用的载体。

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