技术特征:
技术总结
本发明公开了丙卡巴肼(Pcb)的合成方法,该方法包括以下步骤:以对甲基苯甲醛为起始原料,加入二溴氰尿酸和异丙胺,室温下反应后得对甲基苯甲酰异丙胺;将对甲基苯甲酰异丙胺溶于有机试剂,加入N‑溴代丁二酰亚胺和引发剂,加热回流,反应结束后除去溶剂,加入乙腈和水解促进剂,加热回流得对甲酰基苯甲酰异丙胺;将对甲酰基苯甲酰异丙胺和甲基肼硫酸盐溶于有机试剂,加入三乙胺反应,旋干溶剂,加入氰基硼氢化钠,反应体系升至室温,反应过夜,得Pcb。本发明采用先溴化再水解的策略,以良好的收率将对甲基苯甲酰异丙胺转化为对甲酰基苯甲酰异丙胺,避免使用强氧化剂和强酸,环境友好。本发明方法收率高,3步总收率达52.9%。
技术研发人员:陈河如;张潮;何业谱;林晓洪
受保护的技术使用者:广州药本君安医药科技股份有限公司
技术研发日:2019.05.30
技术公布日:2019.08.23