氮气保护下搅拌反应12小时，停止加热及搅拌，冷却至室温。乙酸乙酯萃取反应液， 减压旋蒸去除溶剂，再通过柱层析分离纯化，得到目标产物，所用的柱层析洗脱液为体积比 为50:1的石油醚：乙酸乙酯混合溶剂，得产物主要非对映异构体，产率为59%。
[0045] 实施例6
[0046] 在装有回流冷凝管25毫升反应瓶中，加入0. 2毫摩尔苯乙酮对甲苯磺酰腙、0. 1毫 摩尔N-叔丁基马来酰亚胺、0.01毫摩尔醋酸钯、0.2毫摩尔碳酸钾、2毫升甲苯，反应体系在 90°C氮气保护下搅拌反应12小时，停止加热及搅拌，冷却至室温。乙酸乙酯萃取反应液，减 压旋蒸去除溶剂，再通过柱层析分离纯化，得到目标产物，所用的柱层析洗脱液为体积比为 50:1的石油醚：乙酸乙酯混合溶剂，得产物主要非对映异构体，产率为71%。
[0047] 实施例7
[0048] 在装有回流冷凝管25毫升反应瓶中，加入0. 2毫摩尔苯乙酮对甲苯磺酰腙、0. 1毫 摩尔N-叔丁基马来酰亚胺、0. 01毫摩尔醋酸钯、0. 2毫摩尔碳酸钾、2毫升乙腈，反应体系在 90°C氮气保护下搅拌反应12小时，停止加热及搅拌，冷却至室温。乙酸乙酯萃取反应液，减 压旋蒸去除溶剂，再通过柱层析分离纯化，得到目标产物，所用的柱层析洗脱液为体积比为 50:1的石油醚：乙酸乙酯混合溶剂，得产物主要非对映异构体，产率为38%。
[0049] 实施例8
[0050] 在装有回流冷凝管25毫升反应瓶中，加入0. 2毫摩尔苯乙酮对甲苯磺酰腙、0. 1毫 摩尔N-叔丁基马来酰亚胺、0. 01毫摩尔醋酸钯、0. 2毫摩尔碳酸钾、2毫升1，2-二氯乙烷， 反应体系在90°C氮气保护下搅拌反应12小时，停止加热及搅拌，冷却至室温。乙酸乙酯萃 取反应液，减压旋蒸去除溶剂，再通过柱层析分离纯化，得到目标产物，所用的柱层析洗脱 液为体积比为50:1的石油醚：乙酸乙酯混合溶剂，得产物主要非对映异构体，产率为69 %。
[0051] 实施例9
[0052] 在装有回流冷凝管25毫升反应瓶中，加入0. 2毫摩尔苯乙酮对甲苯磺酰腙、0. 1毫 摩尔N-叔丁基马来酰亚胺、0.01毫摩尔醋酸钯、0.2毫摩尔碳酸钾、2毫升四氢呋喃，反应体 系在90°C氮气保护下搅拌反应12小时，停止加热及搅拌，冷却至室温。乙酸乙酯萃取反应 液，减压旋蒸去除溶剂，再通过柱层析分离纯化，得到目标产物，所用的柱层析洗脱液为体 积比为50:1的石油醚：乙酸乙酯混合溶剂，得产物主要非对映异构体，产率为52%。
[0053] 实施例10
[0054] 在装有回流冷凝管的250毫升反应瓶中加，入20毫摩尔苯乙酮对甲苯磺酰腙、10 毫摩尔N-叔丁基马来酰亚胺、i毫摩尔醋酸钯、20毫摩尔碳酸钾、200毫升1，2-二氯乙烷， 反应体系在90°C氮气保护下搅拌反应72小时，停止加热及搅拌，冷却至室温。乙酸乙酯萃 取反应液，减压旋蒸去除溶剂，再通过柱层析分离纯化，得到目标产物，所用的柱层析洗脱 液为体积比为50:1的石油醚：乙酸乙酯混合溶剂，得产物主要非对映异构体，产率为65%; 得产物次要非对映异构体，产率为24%。
[0055] 实施例1-10所得产物的主要非对映异构体的氢谱图和碳谱图分别如图1和图2 所示，其结构表征数据如下：
[0056] 4Mffi(400MHz，CDC13)δ7. 53-7. 25(m，5H)，2. 65(s，2H)，1. 58(s，9H)，1. 57(s， 3H).
[0057] 13CNMR(100MHz，CDC13)δ174. 6, 143. 0, 128. 9, 127. 6, 127. 3, 58. 1，41. 2, 32. 5, 28 ? 5, 17. 0·
[0058] IR(KBr) :2973, 2931，1765, 1702, 1531，1454, 1339, 1263, 1166, 1083, 1010cm、
[0059] HRMS(ESI,m/z) : [M+H]+Calcd.forC16H20N02, 2 58. 1489 ；found, 258. 1488.
[0060] 根据以上数据推断所得产物主要非对映异构体的结构如下式所示：
[0061]
[0062] 实施例10所得产物的次要非对映异构体的氢谱图和碳谱图分别如图3和图4所 示，其结构表征数据如下：
[0063] 4Mffi(400MHz，CDC13)δ7. 36-7. 27(m，5H)，2. 55(s，2H)，1. 44(s，3H)，0·98(s， 9H).
[0064]13CNMR(100MHz，CDC13)δ174. 4, 138. 1，129. 0, 128. 9, 127. 9, 56. 9, 42. 7, 33. 2, 27 .6, 27. 5.
[0065]IR(KBr) :3059, 3019, 2968, 1766, 1701，1451，1358, 1266, 1170, 1071，1005cm、
[0066] HRMS(ESI,m/z) : [M+Na]+Calcd. for C16H19NNa02, 280. 1308；found, 280. 1308.
[0067] 根据以上数据推断所得产物次要非对映异构体的结构如下式所示：
[0068]
123456789 实施例11 2 在装有回流冷凝管25毫升反应瓶中，加入0. 2毫摩尔对氟苯乙酮对甲苯磺酰腙、 0. 1毫摩尔N-叔丁基马来酰亚胺、0. 01毫摩尔醋酸钯、0. 2毫摩尔碳酸钾、2毫升1，2-二氯 乙烷，反应体系在90°C氮气保护下搅拌反应12小时，停止加热及搅拌，冷却至室温。乙酸乙 酯萃取反应液，减压旋蒸去除溶剂，再通过柱层析分离纯化，得到目标产物，所用的柱层析 洗脱液为体积比为50:1的石油醚：乙酸乙酯混合溶剂，得产物主要非对映异构体，产率为 88%〇 3 本实施例所得产物主要非对映异构体的氢谱图、碳谱图和氟谱图分别如图5~7 所示，其结构表征数据如下： 4 4NMR(400MHz，CDC13)δ7. 28(dd，J!= 7. 6Hz，J2= 5. 2Hz，2H)，7. 02(t，J= 8. 4Hz ,2H),2. 61 (s, 2H),1. 58 (s, 9H),1. 55 (s, 3H. 5 13C匪R(100MHz，CDC13)δ174. 4, 161. 9(d，% c= 245. 7Hz)，138. 8(d，4JFc = 3. 4Hz)，129. 1 (d，3JFc= 8. 1Hz)，115. 8 (d，2JFc= 21. 5Hz)，58. 1，40. 5, 32. 6, 28. 5, 17. 1. 6 19FNMR(376MHz，CDC13)δ-114. 1-114. 2 (m，IF) · 7 IR(KBr) :2973, 2930, 2868, 1767, 1703, 1513, 1443, 1343, 1224, 1166, 1085, 1011 cm\ 8 HRMS(ESI,m/z) : [M+H]+Calcd.forC16H19FN02, 2 76. 1394 ；found, 276. 1399. 9 根据以上数据推断所得产物的结构如下式所示：
[0078]
[0079] 实施例12
[0080] 在装有回流冷凝管25毫升反应瓶中，加入0. 2毫摩尔对氯苯乙酮对甲苯磺酰腙、 0. 1毫摩尔N-叔丁基马来酰亚胺、0. 01毫摩尔醋酸钯、0. 2毫摩尔碳酸钾、2毫升1，2-二氯 乙烷，反应体系在90°C氮气保护下搅拌反应12小时，停止加热及搅拌，冷却至室温。乙酸乙 酯萃取反应液，减压旋蒸去除溶剂，再通过柱层析分离纯化，得到目标产物，所用的柱层析 洗脱液为体积比为50:1的石油醚：乙酸乙酯混合溶剂，得产物主要非对映异构体，产率为 88%〇
[0081] 本实施例所得产物主要非对映异构体的氢谱图和碳谱图分别如图8和图9所示， 其结构表征数据如下：：
[0082]虫NMR(400MHz，CDC13)δ7.31 (d，J=8. 4Hz，2H)，7.25 (d，J=8. 4Hz，2H)，2. 61 (s ,2H), 1. 58 (s, 9H), 1. 55 (s, 3H).
[0083]13CNMR(100MHz,CDC13)δ174. 2, 141. 4, 133. 5, 129. 1，128. 7, 58. 1，40. 3, 32. 5, 28 .5, 16. 9.
[0084]IR(KBr) :2970, 2933, 2872, 1767, 1702, 1483, 1340, 1165, 1093, 1011cm、
[0085] HRMS(ESI, m/z) : [M+Na]+Calcd. for C16H18ClNNa02, 3 1 4. 09 1 8；found, 314. 0920.
[0086