长链烃基水杨酸类化合物及其制备方法和应用的制作方法

文档序号:316138阅读:450来源:国知局
专利名称:长链烃基水杨酸类化合物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域
本发明属化合 物合成和农药领域,涉及烃基水杨酸类化合物及其制备方法和在 制备杀钉螺制剂中的用途。
背景技术
现有技术公开了钉螺是传播血吸虫病的唯一中间宿主。血吸虫的毛蚴侵入螺体 后可以发育成母胞蚴,从而在螺体中成千上万倍地增殖,不断产生出尾蚴于水中或潮湿 土表,以至感染人和其他动物,如此周而复始促成了血吸虫病的蔓延和扩散。流行病学 认为,消灭钉螺可切断血吸虫的传播途径。所以,杀灭钉螺是国际公认的防止血吸虫病 的重要措施。调查显示,血吸虫病流行于温带、亚热带、热带地区。2001年据WHO估计, 全球感染血吸虫病的人口约为2亿人,有6亿人口受到威胁,有76个国家受影响,其中 绝大多数为发展中国家,该疾病已严重危害了这些国家人民的健康和经济发展。我国曾 经对血吸虫病进行过大规模防治,使该病的流行得到有效控制。但近年来,血吸虫病开 始出现反弹。2004年我国《全国预防控制血吸虫病中长期规划纲要》中指出,现仍有7 个省、110个县有血吸虫病流行,血吸虫病患者约为84.3万人。流行区总人口约为一亿 人,有螺面积达3787km2。例如,湖南洞庭湖湖区几乎均有钉螺,已禁止游泳。沿湖的 岳阳、常德、益阳地区均是重灾区。因此,对血吸虫病的防治成为国家可持续发展的战 略目标之一。现有技术消灭或减少血吸虫病传播的最基本而有效的方法之一是采用杀螺剂 (molluscicide)。迄今,使用化学合成杀螺剂仍是控制钉螺的主要手段。五氯酚钠曾被许多国家 使用,灭螺效果好,但对非靶生物,尤其是鱼虾养殖类具广谱毒性,并造成严重的环境 污染,早已被国际社会列为禁用品。氯硝柳胺(Niclosamidum)灭螺效果很好,是WHO 唯一推荐使用的杀螺剂,但价格昂贵和对鱼类等水生生物的毒性,它还可导致靶生物的 抗药性增高,使之在发展中国家的使用受到很大限制。与本发明相关的现有技术有“银杏酸在制备杀灭钉螺、防止血吸虫病的生物 农药中的用途”(CN1792173A)。其中公开了 6-烃基水杨酸类化合物杀螺作用。

发明内容
本发明的目的是弥补现有技术的不足,提供一种长链烃基水杨酸化合物及其制 备方法和应用。尤其涉及除6-烃基水杨酸以外的其他不同取代位置的烃基水杨酸类化合 物及其制备方法和其作为单一或复合杀螺剂的应用。本发明所涉及的烃基水杨酸类化合物,具有下述通式⑴的结构,
权利要求
1.式⑴结构的长链烃基水杨酸类化合物,
2.按权利要求1所述的长链烃基水杨酸类化合物,其特征是所述的化合物为3-烃基 水杨酸、4-烃基水杨酸或5-烃基水杨酸类化合物。
3.按权利要求2所述的长链烃基水杨酸类化合物,其特征是所述的化合物为3-烃基 水杨酸、4-烃基水杨酸或5-烃基水杨酸类化合物通过对应的3-甲基水杨酸、4-甲基水 杨酸和5-甲基水杨酸合成制得;对应的甲基水杨酸通过溴代,与三苯基膦形成膦盐,再 与相应的醛缩合,得到不同碳链长度的烃基水杨酸。
4.一种杀钉螺制剂,其特征在于含有权利要求1所述的烃基水杨酸类化合物的单体或 各单体按不同比例混合而成的混合物。
5.按权利要求4所述的杀钉螺制剂,其特征在于所述的制剂为微乳剂、乳剂、粉剂、 水剂或其他制剂。
6.—种复合杀螺剂,其特征在于,以权利要求1所述的烃基水杨酸类化合物的单体或 各单体按不同比例混合成的混合物为主药,与氯硝柳胺、铜离子及其它辅料按下述重量 百分比组成高浓度复合杀螺剂烃基水杨酸类20 50%,氯硝柳胺0.1 10%,铜离子0.01 1%,余为助溶剂、 乳化剂、和稳定剂,其中,氯硝柳胺为可湿性粉剂,铜离子为杀螺增效剂。
7.按权利要求6的复合杀螺剂,其特征在于,所述助溶剂为乙醇。
8.按权利要求6的复合杀螺剂,其特征在于,通过下述方法制备按所述重量百分 比,先将定量所述烃基水杨酸类总提物用助溶剂溶解,加入氯硝柳胺可湿性粉剂、氢氧 化铜胶体、乳化剂和稳定剂,然后通过高速乳化器或均质混合机将其充分混合,并加入 水制备成0/W型微乳剂或乳剂,制得高浓度的储备液。
9.按权利要求6的复合杀螺剂,其特征在于,制备成固体制剂,其固体载体选自无 毒、生物可降解的、亲水性或疏水性物质。
10.按权利要求8的复合杀螺剂,其特征在于,所述的复合杀螺剂在临用时,用水稀 释至所需浓度,喷洒于含有钉螺的水域或土壤上,间隔3 4天喷洒一次。
全文摘要
本发明属化合物合成和农药领域,涉及式(I)的长链烃基水杨酸类化合物及其制备方法和在制备杀钉螺制剂中的用途。本发明用于合成目标化合物的起始原料易得、合成方法简单、成本低。经杀螺试验,结果表明,合成的化合物杀灭钉螺的LC50值均达到WHO所要求的杀螺剂杀螺活性范围内(<40mg/L)。本发明化合物可以单独作为杀螺剂使用,也可以与其他杀螺剂组方合用。可进一步配以不同的辅料制成微乳剂、乳剂、粉剂、水剂或与氯硝柳胺、铜离子以及其它辅料制成复合杀螺剂,能增强杀螺效果、降低毒副作用和降低成本。
文档编号A01N37/40GK102010328SQ20091019520
公开日2011年4月13日 申请日期2009年9月4日 优先权日2009年9月4日
发明者俞培忠, 姜庆五, 毛佐华, 潘家祜, 谢程 申请人:复旦大学
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