一种具有杀虫作用的卤苯氰基吡唑类化合物、制备方法及应用的制作方法

文档序号:282126阅读:202来源:国知局
专利名称:一种具有杀虫作用的卤苯氰基吡唑类化合物、制备方法及应用的制作方法
技术领域
本发明属于农药领域,具体涉及一种含氟尿嘧啶的卤苯氰基吡唑类化合物及其制备方法和其作为杀虫剂的用途。
背景技术
我国是个农业大国,也是生产和消费农药的大国之一。在上个世纪90年代以前,我国主要以仿制国外农药为主,自主研发的新农药品种很少,随着我国加入知识产权保护和世界贸易组织,研究 开发出具有自主知识产权的新农药已是当务之急。自从1968年首次合成吡唑以来,吡唑以及吡唑基化合物由于具有潜在的生物活性,广泛应用于农药、医药等领域。吡唑类农药的应用范围非常广泛,包括除草剂、杀菌剂、植物生长调节剂和杀虫杀螨剂等多个领域。吡唑为含有两个相邻氮原子的五元芳香杂环化合物,环上的其余四个位置均可以进行基团的变换,这就使得吡唑类化合物的数量非常多,为农药开发提供了大量的先导化合物,由于该类化合物具有高效、低毒和结构多样性等特点,使其具有广阔的研究和开发前景。目前市场上主要的芳基吡唑类杀虫剂有氟虫腈和氯虫酰胺等。但是国外抗药性监测发现,同翅目昆虫如烟粉虱、小菜蛾、斜纹夜蛾、二化螟、棉铃虫等的田间种群已经对氟虫腈等主流杀虫剂产生了不同程度的耐药性或抗药性。在我国,氟虫腈于1996年开始推广使用,但是在短短的不到2年的时间内,小菜蛾就对其产生了低水平的抗药性。有害生物的抗药性一直是困扰着农药研究者的难题,如何研制出高效低毒、对环境友好,同时又能大大降低害虫抗药性的新农药是当今农药发展的重要目标。

发明内容
本发明的目的是提供一种具有杀虫作用的含氟尿嘧啶的卤苯氰基吡唑类化合物。本发明的另一目的是提供上述化合物的制备方法。本发明还有一个目的是提供上述化合物在制备杀虫剂方面的应用。本发明的目的可以通过以下措施达到:一种结构通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,
权利要求
1.一种结构通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1和R2各自独立地为氢、氟、氯或溴。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3为氢、氟、氯、溴或卤代0卜3烷基。
4.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3为氢、氟或三氟甲基。
5.根据权利要求1 4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中化合物选
6.—种权利要求1所述化合物的制备方法,其反应过程如下:
7.根据权利要求6所述的制备方法,其中 反应A中的反应溶剂选自醇类、胺类或酸类质子性溶剂,优选乙醇、水或乙酸; 反应B中的反应溶剂选自醇类、胺类或酸类质子性溶剂,优选乙醇、水或乙酸; 反应C中的反应溶剂选自非质子偶极溶剂和非极性溶剂:酮类及卤代烃类,优选丙酮、二氯甲烷; 反应D中的反应溶剂选自酮类、DMF等非质子偶极溶剂,优选乙腈、二甲基甲酰胺或二甲基亚讽。
8.根据权利要求6所述的制备方法,其中 反应A中的反应温度为0°C 150°C,优选为0°C 50°C,更优选0°C 5°C ; 反应B中的反应温度为(TC 150°C,优选为(TC 50°C,更优选5°C 25°C ; 反应C中的反应温度为(TC 120°C,优选为15°C 30°C ; 反应D中的反应温度为20°C 120°C,优选为85°C 100°C。
9.权利要求1 4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备杀虫剂中的应用。
10.一种杀虫组合物 ,其以权利要求1 4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐为活性成分,辅以药学上可接受的辅料组成。
全文摘要
本发明公开了一种含氟尿嘧啶的卤苯氰基吡唑类化合物、制备方法及应用,其为结构通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐。本发明化合物用量少,杀虫效果好,工艺方法简单,成本低廉,具有广阔的市场前景。
文档编号A01P7/04GK103159744SQ201310117550
公开日2013年6月19日 申请日期2013年4月8日 优先权日2013年4月8日
发明者万嵘, 傅晓东, 杨阳, 穆海萍, 蒋强华, 陈月, 秦小飞, 沈陈 申请人:南京工业大学
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