作为天然产品甜度增强剂的莱鲍迪甙c及其立体异构体的制作方法
【专利说明】
[0001] 引言
[0002] 本申请是2010年5月18日提交的美国专利申请第12/782, 673号的延续，其要求 2009年7月17日提交的美国临时申请第61/226, 649号和2009年5月18日提交的美国临 时申请第61/179, 330号的优先权，上述文献的全部内容都通过引用全文纳入本文。
技术领域
[0003] 本发明涉及甜味剂。具体而言，本发明涉及莱鲍迪甙C或其立体异构体用于增强 碳水化合物甜味剂（如蔗糖和果糖）的甜味的用途。本发明还涉及包含莱鲍迪甙C或其立 体异构体与碳水化合物甜味剂的组合的消费品。
[0004] 背景
[0005] 已对甜叶菊中甜的二萜葡糖苷进行了鉴定，并鉴定到了 8种甜的甜菊葡糖苷。这 些葡糖苷在甜叶菊叶中富集，可达到叶片重量的10至20%。在干重基础上，甜叶菊叶中发 现的四种主要葡糖苷的典型分布包括〇. 3%杜克甙、0. 6%莱鲍迪甙C、3. 8%莱鲍迪甙A和 9. 1 %甜菊糖苷。在甜叶菊中鉴定到的其他葡糖苷包括莱鲍迪甙B、D和E，以及杜克甙A和 B。在甜叶菊叶中存在的四种主要二萜葡糖苷甜味剂中，只有两种（甜菊糖苷和莱鲍迪甙A) 具有充分鉴定的物理和感觉特性。已知甜菊糖苷比蔗糖甜110至270倍，莱鲍迪甙A比蔗 糖甜150至320倍，且莱鲍迪甙C比蔗糖甜40至60倍。
[0006] 在甜叶菊提取物中发现的二萜葡糖苷中，已知莱鲍迪甙A具有最少的余味。该余 味已被多次描述为苦且类似甘草，并存在于所有现有的甜叶菊提取物中。
[0007] 已在混合物中对莱鲍迪甙A和其他甜味剂（如果糖、葡萄糖和蔗糖）在相当 于3% (?八-%)、5% (w/v-%)和7% (w/v-%)蔗糖的甜度强度下进行了测试以确定 这些混合物中是否存在协同作用及其程度（Schif fmann等，Brain Research Bulletin 38:105-120 (1995))。根据该结果，莱鲍迪甙A似乎在混合物中与果糖和葡萄糖具有叠加作 用，但在混合物中与蔗糖在相当于3% (w/v-%)蔗糖的甜度强度下具有协同作用。在相当 于5% (w/v-%)的甜度强度下，莱鲍迪甙A在混合物中与果糖、葡萄糖和蔗糖具有叠加作 用。在相当于7% (w/v-%)蔗糖的甜度强度下，莱鲍迪甙A在混合物中与蔗糖具有叠加作 用，但在混合物中与葡萄糖和果糖具有抑制作用。事实上，在相当于7% (w/v-%)蔗糖水 平的甜度强度下，没有甜味剂组合是协同的。
[0008] 美国专利号4, 612, 942提到，当添加的二萜葡糖苷量少于口服消费组合物中二萜 葡糖苷的甜度阈值水平时，二萜葡糖苷可修饰或增强风味特征（如甜）。然而，从未描述过 任何仅包含莱鲍迪甙C作为用于增强甜味的二萜葡糖苷的消费组合物，也未描述过消费组 合物的甜度强度在二萜葡糖苷（尤其是莱鲍迪甙C)的甜度增强作用中起何种作用。
[0009] 需要更强力的甜味增强剂，其能够有效地增强碳水化合物甜味剂的甜度，同时不 具有异味（如苦的余味）。具体而言，本领域中需要一种增强非常甜（即具有相对于约5% (w/v-% )至约12% (w/v-% )蔗糖的甜度强度）的消费品的甜度的方法。
【发明内容】
[0010] 本发明涉及莱鲍迪甙C及其立体异构体的用途，用于增强碳水化合物甜味剂（如 蔗糖和果糖）的甜味。
[0011] 本发明的一个方面是提供一种增强碳水化合物甜味剂甜味的方法。该方法包括向 对象给予碳水化合物甜味剂和有效量的莱鲍迪甙C或其立体异构体，其中所述有效量提供 了甜味增强效果，同时不具有任何异味。优选地，所述碳水化合物甜味剂是蔗糖、果糖或葡 萄糖。在一个实施方式中，在消费品中给予碳水化合物甜味剂和莱鲍迪甙C或其立体异构 体。所述消费品包括但不限于食品、食品补充剂、营养品、药物组合物、牙科卫生组合物或化 妆品。在一个实施方式中，莱鲍迪式C或其立体异构体以约IOOppm至约600ppm(约105μΜ 至约630 μ Μ)的浓度存在于消费品中。在一个实施方式中，莱鲍迪甙C或其立体异构体以 约150 μ M至约600 μ M的浓度存在于消费品中。在一个实施方式中，莱鲍迪甙C或其立体 异构体以约150 μ M至约350 μ M的浓度存在于消费品中。在一个实施方式中，莱鲍迪甙C 或其立体异构体以约350 μ M至约600 μ M的浓度存在于消费品中。在一个实施方式中，莱 鲍迪甙C或其立体异构体以约250 μ M至约350 μ Μ，优选约250 μ M至约300 μ M的浓度存 在于消费品中。在一个实施方式中，所述碳水化合物甜味剂以约20000ppm至约lOOOOOppm 的浓度存在于本发明的消费品中。在一个实施方式中，消费品的甜度强度相当于约5-12% (w/v-% )蔗糖溶液。在一个实施方式中，消费品的甜度强度相当于约5-7% (w/v-% )蔗糖 溶液。在另一个实施方式中，消费品的甜度强度相当于约8-12% (w/v-%)蔗糖溶液。在 一个实施方式中，消费品的甜度强度相当于约5% (w/v-%)、约6% (w/v-%)、约7% (w/ V-%)或约8% (w/v-%)蔗糖溶液。在一个实施方式中，消费品的甜度强度相当于约9% (w/v-% )、约 10% (w/v-% )、约 11% (w/v-% )或约 12% (w/v-% )鹿糖溶液。
[0012] 本发明的一个方面是提供一种消费品，包含碳水化合物甜味剂和莱鲍迪甙C或其 立体异构体，其含量可有效地增强碳水化合物甜味剂的甜味，同时不具有异味。在一个实施 方式中，莱鲍迪甙C或其立体异构体以约IOOppm至约600ppm(约105μΜ至约630μΜ)的浓 度存在于消费品中。在一个实施方式中，本发明的消费品含有约150 μ M至约600 μ M莱鲍迪 甙C或其立体异构体。在一个实施方式中，本发明的消费品含有约150μΜ至约350μΜ，约 250 μ M至约350 μ M且优选约250 μ M至约300 μ M莱鲍迪甙C或其立体异构体。在一个实 施方式中，本发明的消费品含有约350 μ M至约600 μ M莱鲍迪甙C或其立体异构体。在一 个实施方式中，所述碳水化合物甜味剂以约20000ppm至约lOOOOOppm的浓度存在于本发明 的消费品中。在一个实施方式中，所述消费品具有相当于约5-12% (w/v-%)蔗糖溶液的 甜度强度。在一个实施方式中，所述消费品具有相当于约5-7% (w/v-%)蔗糖溶液的甜度 强度。在另一个实施方式中，所述消费品具有相当于约8-12% (w/v-%)蔗糖溶液的甜度 强度。在一个实施方式中，本发明的消费品的甜度强度相当于约5% (w/v-%)、约6% (w/ V- % )、约 7 % (w/v_ % )、约 8 % (w/v_ % )、约 9 % (w/v_ % )、约 10 % (w/v_ % )、约 11 % (w/v-% )或约12% (w/v-% )鹿糖溶液。
[0013] 本发明的另一个方面是提供一种减少消费品中碳水化合物甜味剂含量的方法，包 括向消费品中添加莱鲍迪甙C或其立体异构体，从而减少展现出给定甜度水平所需碳水化 合物甜味剂的量。
[0014] 本发明的另一个方面是提供一种增强包含碳水化合物甜味剂的消费品的甜度的 方法，包括向消费品中添加莱鲍迪甙C或其立体异构体，添加的量能够有效地增强消费品 的甜度。在一个实施方式中，所述消费品具有相当于约5-12% (w/v-%)蔗糖溶液的甜度强 度。在一个实施方式中，消费品具有相当于约5% (w/v-%)、约6% (w/v-%)、约7% (w/ V-%)或约8% (w/v-%)蔗糖溶液的甜度强度。在一个实施方式中，消费品具有相当于约 9% (w/v-% )、约 10% (w/v-% )、约 11% (w/v-% )或约 12% (w/v-% )鹿糖溶液的甜度 强度。
[0015] 在一个实施方式中，向消费品中加入一定量的莱鲍迪甙C或其立体异构体，使得 浓度达到约IOOppm至约600ppm(约105 μ M至约630 μ M)。在一个实施方式中，向消费品中 加入一定量的莱鲍迪甙C或